Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6396
2017.03.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.07.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/568
2016.10.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.04.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12742968.6
2012.07.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2734536
2016.09.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 11174509 |
| US | 201161509168 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Mithra R&D SA | Rue Saint-Georges 5, 4000 Liège |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PLATTEEUW, Johannes Jan | Newtonplein 41, 5283 JH Boxtel , NL |
| COELINGH BENNINK, Herman Jan Tijmen | Boslaan 11, 3701 CH Zeist , NL |
| DAMEN, Franciscus Wilhelmus Petrus | De Lingert 5508, 6605 DM Wijchen , NL |
| VAN VLIET, Michiel Christian Alexander | Oosteinde 147, 2611 VC Delft , NL |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Gentjan Hasa | Rruga "Besim Alla" Pallati Dilo, Shkalla 2, Ap 25, Yzberisht, Tirane , AL |
| Gentjan Hasa | Rruga "Besim Alla" Pallati Dilo, Shkalla 2, Ap 25, Yzberisht, Tirane , AL |
(54) Titull
PROCESI PER PERGATITJEN E ESTETROL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e estra-1,3,5(10)-trien-3,15α, 16α, 17β-tetraol I e cila përmban hapat e: (1) konvertimin e estrone IInë 17-B-oksi-3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 16-tetrane III, ku A është një grup mbrojtës dhe B është –Si(R2)3; (2) konvertimin e 17-B-oksi-3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 16-tetrane IIInë 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-njëIV, ku A është një grup mbrojtës; (3) reduktimin e grupit 17-keto të 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-njëIV për të formuar 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17β –ol V, ku A është një grup mbrojtës; (4) mbrojtja e grupi 17-OH të 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17β –ol V për tëformuar 3-A-oksi-17-C-oksi-estra-1,3,5 (10), 15 tetraen VI, ku A dhe C janë grup mbrojtës; (5) oksidimi i lidhje dyshe karbon-karbon i unazës D të 3-A-oksi-17-C-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen VI për të formuar estetrol mbrojtëse VII, ku A dhe C janë grup mbrojtës, dhe (6) heqja e grupeve mbrojtës A dhe C për të formuar estetrol I; ku A është një grup mbrojtës i zgjedhur nga grupi që konsiston në një grup C1-C5 alkil, grup C7-C12 benzilik dhe një grup –Si(R1)3, ku R1është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në një grup alkil C1-C6 dhe një grup aril C6-C12; B është –Si(R2)3, ku R2është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në një grup C1-C6 alkil dhe një grup C6-C12 aril; ku alkil përfshin gjithashtu ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, metilciklobutil dhe cikloheksil; dhe C është një grup mbrojtës i zgjedhur nga grupi që konsiston në grupe mbrojtëse monofunksionale që janë të përshtatshme për mbrojtjen e një grupi hidroksil alifatik; dhe ku hapi (2) i procesit është kryer në prezencë të një specie jod(V); ose ku hapi (2) i procesit është kryer në prezencë të një përbërësi metali kalues, dhe ku përbërësi metalit kalues është prezent në një sasi prej 0.1 mol% deri 50mol% në lidhje me përbërësin III. |
| 2 | Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (2) i procesit është kryer në prezencë të një specie jod(V), dhe ku specia jod(V) është prezente në një sasi nga 0.1 mol% ose më shumë në lidhje me përbërësin III. |
| 3 | Procesi sipas pretendimit 2, ku specia jod(V) përmban acid 2-jodoksibenzoik (IBX), acid 2-jodoksibenzoik të stabilizuar (SIBX), acid 2-jodoksibenzenesulfonik (IBS), acid 2,3,4,5-tetrafluoro-6-jodoksibenzoik (FIBX), acid 5-metoksi-3-metil-2-jodobenzoik ose acid 5-metil-2-jodoksibenzenesulfonik (5-Me-IBS). |
| 4 | Procesi sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3, ku speciet jod(V) përmban një specie të formuar nga komplikacioni i IBX ose IBS me një ligand, në vecanti me DMSO ose me një N-okside. |
| 5 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 2-4, ku specia jod(V) përmban acid 2-jodoksibenzenesulfonik (IBS), dhe ku IBS është prezente në një sasi nga 0.1 mol% deri 50 mol% në lidhje me përbërësin III. |
| 6 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 2-5, ku tretësi në hapin (2) është zgjedhur nga grupi që konsiston në DMSO, DMF, DMA, NMP, një kombinim i tyre, dhe një kombinim i DMSO, DMF, DMA dhe/ose NMP me një ose më shumë tretës organik. |
| 7 | Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (2) i procesit është kryer në prezencë të një përbërësi metali kalues, dhe ku përbërësi metalit kalues është një përbërës paladiumi. |
| 8 | Procesi sipas pretendimit 7, ku përbërësi paladium është një përbërës paladium(II). |
| 9 | Procesi sipas pretendimit 7 ose pretendimit 8, ku përbërësi metal kalues përmban acetat paladium(II) (Pd(OAc)2). |
| 10 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 7 – 9, ku një oksidant është përvec kësaj prezent. |
| 11 | Procesi sipas pretendimit 10, ku oksidanti është prezent në një sasi nga 1 deri 3 ekuivalente, që ka lidhje me sasinë e III. |
| 12 | Procesi sipas pretendimit 10 ose pretendimit 11, ku oksidanti është oksigjen molekuluar (O2), karbonat metil alil dhe/ose acetat bakër (II). |
| 13 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku tretësi në hapin (2) është zgjedhur nga grupi që konsiston në DMSO, ose një kombinim i DMSO me një ose më shumë tretës organik. |
| 14 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku B është një grup trimetisilil ose një trietilsilil. |
| 15 | Procesi për sintezën e 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-njëIV, ku A është një grup mbrojtës, i cili përmban hapat e: (1) konvertimi i estrone II në 17-B-oksi-3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 16-tetrane III, ku A është një grup mbrojtës dhe B është –Si(R2)3; dhe (2) konvertimin e 17-B-oksi-3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 16-tetrane IIInë 3-A-oksi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-një IV, ku A është një grup mbrojtës, ku konvertimi i III ne IV është kryer në prezencë të një specie jod(V), dhe ku specia jod(V) është prezente në një sasi nga 0.1 mol% ose më shumë në lidhje me përbërësin III; ku: A është një grup mbrojtës i zgjedhur nga grupi që konsiston në një grup C1-C5 alkil, grup C7-C12 benzilik dhe një grup –Si(R1)3, ku R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në një grup alkil C1-C6 dhe një grup aril C6-C12; B është –Si(R2)3, ku R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në një grup C1-C6 alkil dhe një grup C6-C12 aril; ku alkil përfshin gjithashtu ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, metilciklobutil dhe cikloheksil. |
| 16 | Procesi sipas pretendimit 15, ku specia jod(V) përmban acid 2-jodoksibenzoik (IBX), acid 2-benzenesulfonik (IBS) ose acid 2-jodoksibenzoik të stabilizuar (SIBX). |