Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6044
2016.11.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.08.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/561
2016.10.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13747624.8
2013.08.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2882734
2016.10.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261679197 |
| US | 201361786992 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YANG, Wu | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US |
| CORTE, James R. | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US |
| GILLIGAN, Paul J. | 2629 Pennington Drive, Wilmington, Delaware 19810 , US |
| PINTO, Donald J.P. Pinto | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US |
| EWING, William R. | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US |
| WANG, Yufeng | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
DIHIDROPIRIDONI SI FAKTOR I FRENUESVE XIA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë (VIII): ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: unaza A është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga ---- është jodetyrimisht një lidhje; R1 është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, hidroksi, dhe C1-4alkil; R2, kudo ku shfaqet, është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe hidroksil; R4 është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, OH, F, OC1-4 alkil, dhe CN; R8a është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe Br; R8b është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe F; dhe R8c është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, dhe Cl. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku: unaza A është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga dhe |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, që ka Formulë (IX): ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe metil; R2, kudo ku shfaqet, është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe hidroksil; R4 është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, OH, F, OC1-4 alkil, dhe CN; R8a është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe Br; R8b është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe F; dhe R8c është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, dhe Cl. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 3 ku: R4 është H; R8a është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, dhe Br; R8b është F; dhe R8c është e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F, dhe Cl. |
| 5 | Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(6-brom-3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(17),2,4,6,15(18)-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16,17-triazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,17,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(18),2,4,6,15-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-12-hidroksi-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(14S)-14-[4-(6-brom-3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-9-okso-8,16,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(17),2,4,6,15(18)-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(18),2,4,6,15(19),16-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(17),2,4,6,15(18)-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10S,14S)-14-[4-(3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,18-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat, TFA salt; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-17-methoksi-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(18),2,4,6,15(19),16-heksaen-5-il]karbamat, TFA; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,18-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9,17-diokso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(18),2,4,6,15(19)-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,18-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14R)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,17,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(18),2(7),3,5,15-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(2-brom-5-klorfenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(6-brom-3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropindin-1-il]-10-metil-9-okso-8,18-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2(7),3,5,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(6-brom-3-klor-2-fluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,17,18-triazatriciklo[13.2.1.02,7]oktadeka-1(18),2(7),3,5,15-pentaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10S,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; (10R,14S)-14-[4-(3-Klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-5-[(methoksikarbonil)amino]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-16-ium-16-olate; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klorfenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-11-hidroksi-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8-azatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10S,14R)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(10R,14R)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-10-metil-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(14S)-14-[4-(3-klor-2,6- difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2(7),3,5,15,17-heksaen-5-il]karbamat; Metil N-[(14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-1-il]-9-okso-8,16-diazatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2(7),3,5,15,17-heksaen-5-il]karbamat; and Metil N-[(10R,14S)-14-[4-(3-klor-2,6-difluorofenil)-6-okso-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il]-17-fluoro-10-metil-9-okso-8-azatriciklo[13.3.1.02,7]nonadeka-1(19),2,4,6,15,17-heksaen-5-il]karbamat. |
| 6 | Një përbërje farmaceutike që përmban një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm ose një tretës. |
| 7 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose një përbërje sipas pretendimit 5 për përdorim si ilaç. |
| 8 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose një përbërje sipas pretendimit 6 për përdorim në mjekimin dhe/ose parandalimin (profilaksinë) e një çrregullimi tromboembolik. |
| 9 | Një përbërës ose përbërje për përdorim sipas pretendimit 8, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare arteriale, çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare venoze, dhe çrregullimet tromboembolike në dhomat e zemrës ose në qarkullimin periferik. |
| 10 | Një përbërës ose përbërje për përdorim sipas pretendimit 8, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga angina e paqëndrueshme, një sindrom koronar akut, fibrilacioni atrial, infarkti miokardial, ataku ishemik kalimtar, iktusi, ateroskleroza, sëmundja arteriale okluzive periferike, tromboza venoze, tromboza venoze e thellë, tromboflebiti, embolia arteriale, tromboza arteriale koronare, tromboza arteriale cerebrale, embolia cerebrale, embolia e veshkëes, embolia pulmonare, dhe tromboza që vjen nga transplantet, pajisjet, ose procedurat mjekësore në të cilat gjaku ekspozohet te një sipërfaqe artificiale që nxit trombozën. |