REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6196 2017.01.12
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.06.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/556 2016.10.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.02.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12729053.4 2012.06.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2714712 2016.08.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11168560
US 201161492297
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
ESTETRA SRL Rue Saint-Georges 5, 4000 Liège, Belgium
(72) Shpikës
Emri Adresa
PASCAL, Jean-Claude 170 avenue de Gairaut, 06100 Nice , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
(54) Titull
METODË PËR PRODHIMIN E NDËRMJETËSUESVE ESTETROL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) që përmban hapat e a) reaksioni i një përbërësi të formulës (II) me një agjent sililatizues ose acilatizuar për të prodhuar përbërësi e formulës (III), ku P1është një grup mbrojtës të zgjedhur nga R2-Si-R3R4 ose R1CO-, R1është një grup i zgjedhur nga C1-6 alkil ose C3-6 cikloalkil, secili grup i gjendur opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4 alkil; R2, R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur një grup i zgjedhur nga C1-6alkil ose fenil, secili grup i gjendur opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4alkil; b) halogjenizimi ose sulfinilazimi i përbërësit të formulës (III) për të prodhuar një përbërës të formulës (IV); ku X është halo, ose –SO-R5, dhe R5është një grup i zgjedhur nga C6-C10aril ose heteroaril, secili grup i gjendur opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga kloro ose C1-4alkil; c) dehalogjenizimi ose desulfinilazimi i përbërësit të formulës (IV) për të prodhuar përbërësin e formulës (V); dhe d) reaksioni i përbërësit të formulës (V) me një agjendt reduktues për të prodhuar përbërësin e formulës (I), dhe ku C6-10 aril ështëi menduar për të përfshirë gjithashtu derivatet e hidrogjenizuara pjesërisht.
2 Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (b) është një sulfinilazim dhe sulfinilazimi është kryer duke reaguar përbërësi i formulës (III) me një bazë dhe me një reagent sulfinilazimi.
3 Procesi sipas pretendimit 1 ose 2 ku hapi (b) është një sulfinilazim dhe reagenti sulfinilazim është metil 2-piridinesulfinate, metil benzensulfinate, metil 4-metil-benzensulfinate, metil 4-kloro-benzen-sulfinate.
4 Procesi sipas pretendimit 2 ose 3, ku baza e përdorur në hapin e sulfinilazimit është zgjedhur nga grupi që përmban hidrid kaliumi, terbulitat kalium, hidrid sodium, terbulitat sodium dhe përzierësit e tyre.
5 Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (b) është një halogjenizim dhe halogjenizimi është kryer duke reaguar përbërësin e formulës (III) me një reagent halogjenizues.
6 Procesi sipas pretendimit 1 ose 5 ku hapi (b) është një brominizim dhe reagenti brominizues është zgjedhur nga grupi që përmban bakër(II) bromide, bromin, dhe perbromin bromin pridin.
7 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 4, ku hapi i desulfinilazimit është kryer me nxehtësi, opsionalisht në prezencë të sulfat bakri.
8 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1, 5-6, ku hapi i dehalogjenizimit është kryer në prezencë të një baze.
9 Procesi sipas pretendimit 8, ku baza është zgjedhur nga grupi që përmban imidazol, kolidin, 2,6 lutidin, tritilaminë, ose 1,8-diazabiciklo[5.4.0]undec-7-ene.
10 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, ku hapi (c) është kryer duke përdorur një agjent reduktues të zgjedhur nga grupi i përbërësve hidridë metal.
11 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 10, ku hapi (c) është kryer duke përdorur një agjent reduktues të zgjedhur nga grupi që përmban NaBH4/CeCl3, LiAIH4, NaBH(Oac)3, dhe ZnBH4.
12 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 11, ku agjenti sililatizues është zgjedhur nga grupi që përmban C1-6alkilsililkloride, C1-6alkilsililtriflat, fenilsililkloride, fenilsililtriflate, C1-6alkilfenilsililkloride, C1-6alkilfenilsililtriflate, secili grup i gjendur opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4alkil.
13 Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 11, ku agjenti acilatizues është zgjedhur nga grupi që përmban C2-6alkenilC1-6alkanoate, C2-6alkenilC3-6cikloalkanoate, acil kloride dhe anhidirde.
14 Procesi për përgatitjen e estetrol, procesi i përmendur që përmban një përbërës të formulës (I) nga një proces sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 13 dhe me tej përbërësin reagues të formulës (I) për të prodhuar estetrol.