REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6082 2016.11.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.10.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/537 2016.10.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12780605.7 2012.10.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2766361 2016.08.10
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161547162
CN 2012079012
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AbbVie Inc. 1 North Waukegan Road, North Chicago, IL 60064
(72) Shpikës
Emri Adresa
WANG, Le 338 East Colonial Drive, Vernon Hills, Illinois 60061 , US
DOHERTY, George 1605 Bush Court, Libertyville, Illinois 60048 , US
WANG, Xilu 1617 Eric Lane, Libertyville, Illinois 60048 , US
TAO, Zhi-Fu 303 Hobble Bush Lane, Vernon Hills, Illinois 60061 , US
BRUNKO, Milan 31231 Prairie Ridge, Green Oaks, Illinois 60048 , US
KUNZER, Aaron R. 615 W. Burr Oak Drive, Arlington Heights, Illinois 60004 , US
WENDT, Michael D. 1445 Maidstone Drive, Vernon Hills, Illinois 60061 , US
SONG, Xiaohong 34037 Sulkey Drive, Grayslake, Illinois 60030 , US
FREY, Robin 1037 Shari Lane, Libertyville, Illinois 60048 , US
HANSEN, Todd M. 191 Seymour Avenue, Grayslake, Illinois 60030 , US
SULLIVAN, Gerard M. 1212 Tulip Tree Court, Lake Villa, Illinois 60046 , US
JUDD, Andrew 138 Mainsail Drive, Grayslake, Illinois 60030 , US
SOUERS, Andrew 901 Hinman Apt. 3A, Evanston, Illinois 60202 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE 8-KARBAMOIL-2-(PIRID-6-IL 2,3-TË DIZËVENDËSUARA)-1,2,3,4-TETRAHIDROISOKUINOLINE SU AGJENTË QË NXISIN APOPTOZËN PËR TRAJTIMIN E KANCERIT DHE TË SËMUNDJEVE AUTOIMUNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i cili ka Formulën (I) ose një kripë e tij terapeutikisht e pranueshme, ku X është benzo[d]tiazolil, tiazolo[5,4-b]piridinil, tiazolo[4.5-c]piridinil, imidazo[1,2-a]piridinil, tiazolo[5,4-c]piridinil, tiazolo[4,5-b]piridinil, imidazo[1,2-a]pirazinil, ose im-idazo[1,2-b]piridazinil; Y1 është pirrolil, pirazolil, triazolil ose piridinil; ku Y1 është zëvendësuar opsionalisht me një, ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në R5, CN, F, Cl, Br dhe I; L1 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (CR6R7)q, (CR6R7)s-O-(CR6R7)r,(CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S(O)2-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O)NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r, dhe (CR6R7)s-S(O)2NR6A-(CR6R7)r; Y2 është cikloalkil C8-14, ose heterocikloalkil C8-14; ku Y2 është zëvendësuar opsiona-lisht me një, dy, ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në R8, OR8, SO2R8, CO(O)R8, OH, F, Cl, Br dhe I; Z1 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në R1 mungon; R2, në secilën shfaqje të tij, është në mënyrë të pavarur deuterium (hidrogjen i rëndë) ose alkil C1-6; R3 mungon; R5, në secilën shfaqje, është në mënyrë të pavarur alkil C1-6; R6A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në hidrogjen dhe alkil C1-6; R6 dhe R7, në secilën shfaqje, janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen; R8, në secilën shfaqje, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili kon-siston në alkil C1-6, heterociklil dhe cikloalkil; ku alkil R8 C1-6 është zëvendësuar op-sionalisht me një zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në R16, OR16, SO2R16, dhe NHR16; Rk, në secilën shfaqje të tij, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në alkil C1-6, heterocikloalkil C3-7, cikloalkil C3-7 dhe haloalkil C1-6; R16, në secilën shfaqje të tij, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në C1-4 alkil, fenil, dhe heterocikloalkil; ku alkil R16 C1-4 është zëvendësuar opsionalisht me një zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në OCH3, OCH2CH2OCH3, dhe OCH2CH2NHCH3; q është 1 ose 2; s është 0 ose 1; r është 0 ose 1; ku shuma e s dhe r është 0 ose 1; m është 0; n është 0, 1, ose 2; dhe p është 0.
2 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku Y1 është pirrolil, pirazolil, ose triazolil.
3 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku Y1 është piridinil.
4 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 2, ku L1 është (CR6R7)q; dhe Y2 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në cikloalkil C8-14, dhe heterocikloalkil C8-14; ku R6 dhe R7, në secilën shfaqje të tyre, janë hidrogjen; dhe q është 1 ose 2.
5 Komponimi ose kripa e tij terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 3, ku L1 is (CR6R7)q; dhe Y2 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në cikloalkil C8-14, dhe heterocikloalkil C8-14; ku R6 dhe R7, në secilën shfaqje të tyre, janë hidrogjen; dhe q është 1 ose 2.
6 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 2, ku L1 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (CR6R7)s-S(O)2-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O)NR6A-(CR6R7)r, dhe (CR6R7)s-S(O)2NR6A-(CR6R7)r; Y2 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në cikloalkil C8-14, dhe heterocikloalkil C8-14; s është 0; r është 0 ose 1; R6A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në hidro-gjen, dhe alkil C1-6; dhe R6 dhe R7, në secilën shfaqje të tyre, janë hidrogjen.
7 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 3, ku L1 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (CR6R7)s-O-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S(O)2-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O)NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)3-NR6A-(CR6R7)r, dhe (CR6R7)s-S(O)2NR6A-(CR6R7)r; Y2 është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në cikloalkil C8-14, dhe heterocikloalkil C8-14; s është 0; r është 0 ose 1; R6A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në hidrogjen, dhe alkil C1-6; dhe R6 dhe R7, në secilën shfaqje të tyre, janë hidrogjen.
8 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 1, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{1-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil]-1H-pirazol-4-il}piridinë- 2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[3,5-dimetil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-(spiro[3.5]non-7- ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3,5-dimetiltriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-(2-metoksietoksi)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{1-[(3,5,7-trimetiltriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il)metil]-1H-pirazol-4-il}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-(triciklo[ 3.3.1,13,7]dek-2-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-bromotriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-(propan-2-iloksi)triciklo[ 3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-4,4-dimetil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-(morfolin-4-il)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-metoksitriciklo[ 3.3.1.13,7]dek-1-il]metil)-5-metil-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{6-[(metilsulfonil)karbamoil]-5-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{6-[(ciklopropilsulfonil)karbamoil]-5-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8- karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{5-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-6-(2H-tetrazol-5-il)piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-ciano-2-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirrol-3-il]piridinë-2-acid karboksilik; 3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-6-[8-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-2’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetoksi)-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-({3-[2-(morfolin-4-il)etoksi]triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il}metil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2- ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3’-metil-2’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetoksi)-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{5-ciano-1-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil]-1H-pirazol-4-il}piridinë-2-acid karboksilik; 3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)- 1H-pirazol-4-il]-6-[8-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]piridinë-2-acid karboksilik; 3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-6-[8-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3,5-dimetiltriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol- 4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{5-ciano-2-metil-1-[2-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il)etil]-1H-pirrol-3-il}piridinë-2-acid karboksilik; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{5-[5-ciano-2-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirrol-3-il]-6-[(metilsulfonil)karbamoil]piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{5-[5-ciano-2-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirrol-3-il]-6-[(ciklopropilsulfonil)karbamoil]piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{5-(1-([3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)-6-[(metilsulfonil)karbamoil]piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-metoksi-5,7-dimetiltriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{5-(1-{[3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)-6-[(morfolin-4-ilsulfonil)karbamoil]piridin-2-il}-1,2,3,4- tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-[5-(1-{[3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)-6-[(trifluorometil)sulfonil]karbamoil}piridin-2-il]-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë- 8-karboksamid; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-{6-[(ciklopropilsulfonil)karbamoil]-5-(1-{[3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-2-il}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(H)-il]-3-{5-kloro-1-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil]-1H-pirazol-4-il}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-1-metil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)(1,1-2H2)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-(2-metoksietoksi)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol-4- il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[1-(2-metoksietil)ciklooktil]metil}-5-metil-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(imidazo[1,2-a]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(5-metil- 1-{[3-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[2-(2-metoksietil)triciklo[3.3.1.13,7]dek-2-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(5-ciano-1-{[3-metoksitriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-2-metil-1H-pirrol-3-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-2’-[ciklooktil(metil)amino]-3’-metil-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-2-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-({3-[2-(2-metoksietoksi)etoksi]triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il}metil-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4- dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-({1-[2-(metilsulfonil)etoksi]ciklooktil}metil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 3-[5-metil-1-(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-6-[8-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3’-metil-2’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilsulfonil)-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)- 3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-ciano-2-metil-1-(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirrol-3-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{5-ciano-2-metil-1-[(3-metil-2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il)metil]-1H-pirrol-3-il}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(imidazo[1,2-a]pirazin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek- 1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3’-metil-2’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilsulfanil)-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 2-{6-[(metilsulfonil)karbamoil]-5-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2-il}-N-([1,3]tiazolo[5,4- b]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolinë-8-karboksamid; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3’-metil-2’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilamino)-3,4’-bipiridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 3-[5-metil-1-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-6-[8-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{1-[(5-metoksispiro[2.5]okt-5-il)metil]-5-metil-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3-{2-[2-(2-metoksietoksi)etoksi]etoksi}tuiciklo[3.3.1.13,7]dec-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol- 4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(5-metil-1-{[3-(metilsulfonil)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-({3,5-dimetil-7-[2-(metilamino)etoksi]hiciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il}metil)-5-metil-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(5-metil-1-{[3-(2-{2-[2-(metilamino)etoksi]etoksi}etoksi)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-1H-pirazol-4-il)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)- 3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[1-({8-[(benziloksi)karbonil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}metil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik; dhe 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(1-{[3,5-dimetil-7-(2-{2-[2-(metilamino)etoksi]etoksi}etoksi)triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazol- 4-il)piridinë-2-acid karboksilik.
9 Një komponim ose një kripë e tij terapeutikisht e pranueshme, ku komponimi është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-metil-4-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1- ilmetoksi]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-metil-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetoksi]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetoksi]feni}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3{2-metil-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-iloksi]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-ciano-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilamino]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-ciano-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilsulfanil]fenil} piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(2-metil-3-{[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilkarbonil]amino}fenil)piridinë-2-acid kar-boksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-metil-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilsulfamoil]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)il]-3-(2-metil-3-{metil[triciklo[ 3.3.1.13,7]dek-1-ilkarbonil]amino}fenil)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-{2-metil-3-[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilkarbamoil]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(2-metil-3-{metil[triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil]amino}fenil)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[2-ciano-3-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilsulfonil)fenil]piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(2-metil-3-{metil[(triciklo[3.3.1.13,7]dek-2-il]karbamoil}fenil)piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroikuinolin-2(1H)-il]-3-{2-metil-3-[metil(2-oksatriciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilkarbonil)amino]fenil}piridinë-2-acid karboksilik; 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-(2-metil-3-{metil[(triciklo[ 3.3.1.13,7]dek-2-il]sulfamoil}fenil)piridinë-2-acid karboksilik; dhe 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)il]-6’-okso-1’-(triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1’-6’-dihidro-3,3’-bipiridinë-2-acid karboksilik.
10 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilkarbamoil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]-3-[5-metil-1- (triciklo[3.3.1.13,7]dek-1-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]piridinë-2-acid karboksilik.
11 Një përbërje farmaceutike e cila përmban një mbushës dhe një sasi terapeutikisht të efektshme të komponimit ose kripën terapeutikisht të pranueshme të secilit prej pre-tendimeve 1-10.
12 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-10 për tu përdorur në trajtimin e kancerit të fshikëzës së urinës, kancerit të trurit, kancerit të gjirit, kancerit të palcës kurrizore, kancerit të qafës së mitrës, leuçemisë limfocitike kronike, kancerit të zorrës së trashë, kancerit të ezofagut, kancerit hepatoqelizor, leuçemisë limfoblastike, limfomës folikulare, një natyre malinje limfoide me origjinë në qelizat T ose B, melanomës, leuçemisë mielogjenoze, mielomës, kancerit të gojës, kancerit të vezoreve, kancerit të mushkërisë me qeliza jo të vogla, kancerit të prostatës, kancerit të mushkërisë me qeliza të vogla ose kancerit të shpretkës.
13 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-10, dhe një sasi terapeutikisht e efektshme e një agjenti terapeutik shtesë ose e më shumë se një agjenti terapeutik shtesë, për tu përdorur në trajtimin e kancerit të fshikëzës së urinës, kancerit të trurit, kancerit të gjirit, kancerit të palcës kurrizore, kancerit të qafës së mitrës, leuçemisë limfocitike kronike, kancerit të zorrës së trashë, kancerit të ezofagut, kancerit hepatoqelizor, leuçemisë limfoblastike, limfomës folikulare, një natyre malinje limfoide me origjinë në qelizat T ose B, melanomës, leuçemisë mielogjenoze, mielomës, kancerit të gojës, kancerit të vezoreve, kancerit të mushkërisë më qeliza jo të vogla, kancerit të prostatës, kancerit të mushkërisë me qeliza të vogla ose kancerit të shpretkës.
© 2026 DPPI