Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6011
2016.10.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.01.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/532
2016.10.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11701130.4
2011.01.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2528903
2016.07.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10151723 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Boehringer Ingelheim International GmbH | Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SCHNEIDER, Siegfried | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE |
| KESSLER, Dirk | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE |
| VAN DER VEEN, Lars | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein , US |
| WUNBERG, Tobias | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
5-ALKINIL -PIRIMIDINA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime te formules se pergjithshme (1), ku R3 paraqet piridil, opsionalisht te zevendesuar me nje ose me shume metil, etil, amino, metilamino, etilamino identike ose te ndryshem; dhe R1 paraqet fenil ose piridil, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume te njejte ose te ndryshem R5 dhe R2 paraqesin C1-4alkil, dhe çdo R5 paraqet nje grup te zgjedhur ndermjet Rm dhe Rn ; dhe çdo Rm ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqet hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-6alkil, heteroalkil me 2-6 anetare, C1-6haloalkil, C3-10cikloalkil, C4-16cikloalkilalkil, C6-10aril, C7-16arilalkil, heteroaril me 5-12 anetare, heteroarilalkil me 6-18 anetare , heterocikloalkil me 3-14 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-14 anetare, dhe Rm eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume Rn dhe/ose Ro4 te njejte ose te ndryshem, secili Rn paraqet grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga ndermjet =O, -ORo, C1-3haloalkiloksi, -OCF3, -OCHF2, =S, -SRo, =NRo, =NORo, =NNRoRo1, =NN(Rs)C(O)NRoRo1, -NRoRo1, -ONRoRo1, -N(ORo)Ro1, -N(Rs)NRoRo1, halo-gen, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Ro, -S(O)ORo, -S(O)2Ro, -S(O)2ORo, -S(O)NRoRo1, -S(O)2NRoRo1, -OS(O)Ro, -OS(O)2Ro, -OS(O)2ORo, -OS(O)NRoRo1,-OS(O)2NRoRo1, -C(O)Ro, -C(O)ORo, -C(O)SRo, -C(O)NRoRo1, -C(O)N(Rs)NRoRo1,-C(O)N(Rs)ORo, -C(NRs)NRoRo1, -C(NOH)Ro, -C(NOH)NRoRo1, -OC(O)Ro, -OC(O)ORo,-OC(O)SRo, -OC(O)NRoRo1, -OC(NRs)NRoRo1, -SC(O)Ro, -SC(O)ORo, -SC(O)NRoRo1,-SC(NRs)NRoRo1, -N(Rs)C(O)Ro, -N[C(O)Ro][C(O)Ro1], -N(ORs)C(O)Ro, -N(Rs)C(NRs1)Ro, -N(Rs)N(Rs1)C(O)Ro, -N[C(O)Ro2]NRoRo1, -N(Rs)C(S)Ro, -N(Rs)S(O)Ro, -N(Rs)S(O)ORo, -N(Rs)S(O)2Ro, -N[S(O)2Ro][S(O)2Ro1], -N(Rs)S(O)2ORo, -N(Rs)S(O)2NRoRo1,-N(Rs)[S(O)2]2Ro, -N(Rs)C(O)ORo, -N(Rs)C(O)SRo, -N(Rs)C(O)NRoRo1,-N(Rs)C(O)NRs1NRoRo1, -N(Rs)N(Rs1)C(O)NRoRo1, -N(Rs)C(S)NRoRo1, -[N(Rs)C(O)]2Ro,-N(Rs)[C(O)]2Ro, -N{[C(O)2Ro}{[C(O)2Ro1}, -N(Rs)[C(O)]2ORo, -N(Rs)[C(O)]2NRoRo1,-N{[C(O)]2ORo}{[C(O)]2ORo1}, -N{[C(O)]2NRoRo1}{[C(O)]2NRo2Ro3}, -[N(Rs)C(O)]2ORo, -N(Rs)C(NRs1)ORo, -N(Rs)C(NOH)Ro, -N(Rs)C(NRs1)SRo, -N(Rs)C(NRs1)NRoRo1 dhe -N=C(Rs)NRoRo1 dhe secili Ro, Ro1, Ro2 dhe Ro3 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqet hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-6alkil, anetare heteroalkil me 2-6 anetare, C1-6haloalkil, C3-10cikloalkil, C4-16cikloalkilalkil, C6-10aril, C7-16arilalkil, hetero-aril me 5-12 anetare, heteroarilalkil me 6-18 anetare, heterocikloalkil me 3-14 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-14 anetare, ku Ro se bashku me Ro1 dhe/ose Rs dhe/ose Rc1 dhe/ose Rc2 dhe/ose Rc3 ose Rc2 se bashku me Rc3 mund te formojne nje mbetje heterocikloalkil mono-ose biciklike me 3-8 anetare nepermjet nje atomi C-, N-O- ose S- te perbashket, ose ku Ro se bashku me Ro1 mund te formojne nje mbetje heterociklalkil spirociklike me 3-14 anetare nepermjet nje atomi te perbashket C-, N-, O- or S-dhe ku Ro, Ro1, Ro2 dhe Ro3 ne menyre te pavarur opsionalisht jane te zevendesuar nga nje ose me shume Rp dhe/ose Rq4 te njejte ose te ndryshem , dhe çdo Rp paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga ndermjet =O, -ORq, C1-3haloalkiloksi, -OCF3, -OCHF2, =S, -SRq, =NRq, =NORq, =NNRqRq1, =NN(Rs)C(O)NRqRq1, -NRqRq1, -ONRqRq1, -N(Rs)NRqRq1, halogen, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O) Rq, -S(O)ORq, -S(O)2Rq, -S(O)2ORq, -S(O)NRqRq1, -S(O)2NRqRq1, -OS(O)Rq, -OS(O)2Rq, -OS(O)2ORq, -OS(O)NRqRq1, -OS(O)2NRqRq1, -C(O)Rq, -C(O)ORq, -C(O)SRq, -C(O)NRqRq1, -C(O)N(Rs)NRqRq1, -C(O)N(Rs)ORq, -C(NRs)NRqRq1, -C(NOH) Rq, -C(NOH)NRqRq1, -OC(O)Rq, -OC(O)ORq, -OC(O)SRq, -OC(O)NRqRq1, -OC(NRs)NRqRq1, -SC(O)Rq, -SC(O)ORq, -SC(O)NRqRq1,-SC(NRs)NRqRq1, -N(Rs)C(O)Rq, -N[C(O)Rq][C(O)Rq1], -N(ORs)C(O)Rq, -N(Rs)C(Rs1)Rq, -N(Rs)N(Rs1)C(O)Rq, -N[C(O)Rq2]NRqRq1, -N(Rs)C(S)Rq, -N(Rs)S(O)Rq, -N(Rs)S(O)ORq,-N(Rs)S(O)2Rq, -N[S(O)2Rq][S(O)2Rq1], -N(Rs)S(O)2ORq, -N(Rs)S(O)2NRqRq1,-N(Rs)[S(O)2]2Rq, -N(Rs)C(O)ORq, -N(Rs)C(O)SRq, -N(Rs)C(O)NRqRq1,-N(Rs)C(O)NRs1NRqRq1, -N(Rs)N(Rs1)C(O)NRqRq1, -N(Rs)C(S)NRq1,-[N(Rs)C(O)][N(Rg1)C(O)]Rq, -N(Rs)[C(O)]2Rq, -N{[C(O)]2Rq}{[C(O)]2Rq1}, -N(Rs)[C(O)]2ORq, -N(Rs)[C(O)]2NRqRq1, -N{[C(O)]2ORq}{[C(O)]2ORq1}, -N{[C(O)]2NRqRq1}{[C(O)]2NRq2Rq3}, -[N(Rs)C(O)][N(Rs1)C(O)]ORq, -N(Rs)C(NRs1)ORq, -N(Rs)C(NOH)Rq, -N(Rs)C(NRs1)SRq, -N(Rs)C(NRs1)NRqRq1, -N(Rs)C(=N-CN)NRqRq1 dhe -N=C(Rs)NRqRq1, dhe çdo Rq, Rq1, Rq2, Rq3 dhe Rq4 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqesin hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-6alkil, heteroalkil me 2-6 anetare, C1-6haloalkil, C3-10cikloalkil, C4-16cikloalkilalkil, C6-10aril, C7-16arilalkil, hetero-aril me 5-12 anetare, heteroarilalkil me 6-18 anetare , heterocikloalkil me 3-14 anetare dhe hete-rocikloalkilalkil me 4-14 anetare , ku Rq se bashku me Rq1 dhe/ose Rq2 dhe/ose Rq3 dhe/ose Rs mund te formojne nje mbetje heterociclalkil me 3-8 anetare nepermjet atomit te perbashket C-, N- O- ose S- , ku Rq, Rq1, Rq2, Rq3 dhe Rq4 jane zevendesuar ne menyre opsionale dhe te pavarur nga njeri tjetri nga nje ose me shume Rr dhe/ose Rs4 identike ose te ndrishme, dhe çdo Rr paraqet nje grup te pershtatshem dhe ne çdo rast eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri ndermjet =O, -ORs, C1-3haloalkiloksi, -OCF3, -OCHF2, =S, -SRs, =NRs, =NORs, =NNRsRs1, =NN(Rt )C(O)NRsRs1, -NRsRs1, -ONRsRs1, -N(Rh)NRsRs1, halogen, -CF3, -CN,-NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rs, -S(O)ORs, -S(O)2Rs, -S(O)2ORs, -S(O)NRsRs1, -S(O)2NRsRs1, -OS(O)Rs, -OS(O)2Rs, -OS(O)2ORs, -OS(O)NRsRs1, -OS(O)2NRsRs1, -C(O)Rs, -C(O)ORs, -C(O)SRs, -C(O)NRsRs1, -C(O)N(Rt )NRsRs1, -C(O)N(Rt )ORs, -C(NRt )NRsRs1, -C(NOH)Rs, -C(NOH)NRsRs1, -OC(O)Rs, -OC(O)ORs, -OC(O)SRs, -OC(O)NRsRs1, -OC(NRt )NRsRs1, -SC(O)Rs, -SC(O)ORs, -SC(O)NRsRs1, -SC(NRt )NRsRs1, -N(Rt )C(O)Rs, -N[C(O)Rs][C(O)Rs1], -N(ORt )C(O)Rs, -N(Rt )C(NRt1)Rs, -N(Rt )N(Rt1)C(O)Rs, -N[C(O)Rg2]NRsRs1, -N(Rt )C(S)Rs, -N(Rt )S(O)Rs,-N(Rt )S(O)ORs, -N(Rt )S(O)2Rs, -N[S(O)2Rs][S(O)2Rs1], -N(Rt )S(O)2ORs, -N(Rt )S(O)2NRsRs1, -N(Rt )[S(O)2]2Rs, -N(Rt )C(O)ORs, -N(Rt )C(O)SRs, -N(Rt )C(O)NRsRs1, -N(Rt )C(O)NRt1NRsRs1, -N(Rt )N(Rt1)C(O)NRsRs1, -N(Rt )C(S)NRsRs1,-[N(Rt )C(O)][N(Rh1)C(O)]Rs, -N(Rt )[C(O)]2Rs, -N{[C(O)]2Rs}{[C(O)]2Rs1}, -N(Rt )[C(O)]2ORs, -N(R1)[C(O)]2NRsRs1, -N{[C(O)]2ORs}{[C(O)]2ORs1}, -N{[C(O)]2NRsRs1}{[C(O)]2NRs2Rs3, -[N(Rt )C(O)][N(Rt1)C(O)]ORs, -N(Rt )C(NRt1)ORs,-N(Rt )C(NOH)Rs, -N(Rt )C(NRt1)SRs, -N(Rt )C(NRt1)NRsRs1, -N(Rt )C(=N-CN)NRsRs1 dhe -N=C(Rt )NRsRs1; dhe çdo Rs, Rs1, Rs2, Rs3 dhe Rs4 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqesin hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-6alkil, heteroalkil me 2-6 anetare , C1-6haloalkil, C3-10cikloalkil, C4-16cikloalkilalkil, C6-10aril, C7-16arilalkil, hetero-aril me 5-12 anetare , heteroarilalkil me 6-18 anetare, heterocikloalkil me 3-14 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-14 anetare , ku Rs se bashku me Rs1 dhe/ose Rs2 dhe/ose Rs3 dhe/ose Rt mund te formojne nje mbetje heterociclalkil me 3-8 anetare nepermjet nje atomi te perbashket C-, N- O- or S- , Rs, Rs1, Rs2, Rs3 dhe Rs4 independentli optionalli being substituted bi one or more identical or different Rt2; dhe çdo Rt , Rt1 dhe Rt2 eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga ndermjet hidrogjen , C1-6alkil, 2-6 anetare heteroalkil, C1-6haloalkil, C3-10cikloalkil, C4-16cikloalkilalkil, C6-10aril, C7-16arilalkil, heteroaril me 5-12 anetare , heteroarilalkil me 6-18 anetare , heterocikloalkil me 3-14 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-14 anetare , ku Rt se bashku me Rt1 mund te formojne nje mbetje heterociklalkil me 3-8 anetare nepermjet nje atomi C-, N-, O-ose S- te perbashket, opsionalisht ne formen e tautomereve , racemateve, enantiomereve , diastereomereve , dhe perzierjeve te tire dhe opsionalisht kriperave te tire farmakologjikisht te pranueshme. |
| 2 | Komponime sipas pretendimit 1, ku R2 paraqet -CH3 ose -C2H5. |
| 3 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 ose 2, ku R5 paraqet nje grup te zgjedhur nga ndermjet Rm, Rn; dhe çdo Rm ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqesin hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-4alkil, C4-6cikloalkil, metoksietil, ciklopropilmetil, fenil, naftil, benzil, heteroaril me 5-6 anetare , heterocikloalkil me 4-6 anetare, ku Rm eshte opsionalisht ne menyre te pavarur e zevendesuar nga nje ose me shume Rn dhe/ose Ro4 identike ose te ndrishme , dhe çdo Rn paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga ndermjet =O, -OH, -OCH3, -OC2H5, -OCF3, -OCHF2, -SCH3, =NOH, =NOCH3, -NRoRo1, -F, -Cl, -Br, -CF3, -CN,-NO2, -N3, -S(O)Ro, -S(O)2Ro, -C(O)Ro, -C(O)ORo, -C(O)NRoRo1, -OC(O)Ro, -OC(O)ORo, -OC(O)NRoRo1, -N(Rs)C(O)Ro, -N(Rs)S(O)Ro,-N(Rs)S(O)2Ro, -N(Rs)S(O)2NRoRo1, -N(Rs)C(O)ORo, -N(Rs)C(O)NRoRo1, dhe çdo Ro, Ro1 dhe Ro4 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqet hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga ndermjet C1-4alkil, heteroalkil me 2-6 anetare , C3-6cikloalkil, C4-10cikloalkilalkil, fenil, benzil, heteroaril me 5-6 anetare , C4-6heterocikloalkil, ku Ro se bashku me Ro1 dhe/ose Rs mund te formojne nje mbetje heterociklalkil me 3-8 anetare nepermjet nje atomi C-, N- O- ose S- te perbashket, ku Ro, Ro1 dhe Ro4 eshte zevendesuar ne menyre opsionale dhe te pavarur nga nje ose me shume Rp dhe/ose Rq4 identike ose te ndrishme , dhe çdo Rp paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga =O, -OH, methoksi, ethoksi, isopropoksi, -OCF3, - OCHF2, -SCH3, amino, metilamino, dimetilamino, etilamino, izopropilamino, morfoline, piperidine, pirrolidine, piperazine, N-metilpiperazine, acetil, metilsulfonil, etilsulfonil, izopropilsulfonil, metoksikarbonil, etoksikarbonil, -F, -Cl, -Br, -CF3, -CN, -S(O)2C2H5, -S(O)2CH3, dhe çdo Rq4 paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga C1-4alkil, heteroalkil me 4-6 anetare , C4-6cikloalkil, C4-7cikloalkilalkil, fenil, benzil, heteroaril me 5-6 anetare , heteroarilalkil me 6-8 anetare , heterocikloalkil me 4-6 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-7 anetare, dhe çdo Rs ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqet hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga C1-4alkil, heteroalkil me 2-6 anetare , C3-8 cikloalkil, C4-10 cikloalkilalkil, fenil, benzil, heteroaril me 5-6 anetare , heteroarilalkil me 6-12 anetare , heterocikloalkil me 3-8 anetare dhe heterocikloalkilalkil me 4-10 anetare. |
| 4 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 3 , ku cdo Rq4 paraqet nje grup te persh-tatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga metil, etil, 1-propil, 2-propil, 1-butil, tert-butil, oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil, ciklopropilmetil, metoksietil, fenil, benzil, piridil, pirimidinil, piridazinil, imidazolil, pirazolil, tiazolil. |
| 5 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 4, ku R5 paraqet nje grup te zgjedhur nga Rn, dhe çdo Rn paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga metoksi, etoksi, -F, -Cl, -C(O)Ro, -C(O)NRoRo1, dhe çdo Ro dhe Ro1 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqesin hidrogjen ose nje grup te zgjedhur nga metil, etil, prop-2-il, prop-1-il, metoksietil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil, ciklopropilmetil, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, ose ku Ro dhe Ro1 formojne nje amine ciklike, te zgjedhur nga morfoline, piperazine, homomorfoline, homopiperazine, piperidine, pirolidine, ku Ro dhe Ro1 jane zevendesuaropsionalisht dhe ne menyre te pavarur nga nje ose me shume RP dhe/ose Rq4 identike os e te ndryshme dhe çdo Rp paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga =O, -OH, metoksi, etoksi, izopropoksi, amino, metilamino, dimetilamino, etilamino, izopropilamino, acetil, metilsulfonil, etilsulfonil, izopropilsulfonil, metoksikarbonil, etoksikar-bonil, -F, -Cl, -Br, -CF3, -CN, dhe çdo Rq4 paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetringa metil, etil, 1-propil, 2-propil, 1-butil, 2-butil, tert-butil, morfolinil, piperidinil, pirrolidinil, piperazinil, N-metilpiperazinil, oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, tetrahidrotiofenil, 1,1-diokso-tetrahidrotiofenil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil, ciklopropilmetil, metoksietil, fenil, benzil, piridil, pirimidinil, piridazinil, imidazolil, pirazolil, tiazolil. |
| 6 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 5, ku R1 paraqet piridil, dhe ku R5 dhe R5 jane zgjedhur nga metil, etil, n-propil, izopropil, ciklopropil, metoksi, -CF3. |
| 7 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 5, ku R1 paraqet fenil, dhe ku R5 ku R5 jane zgjedhur nga Rn, dhe çdo Rn paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri ndermjet metil, metoksi, etoksi, -F, -Cl, -C(O)Ro, -C(O)NRoRo1, dhe çdo Ro dhe Ro1 ne menyre te pavarur nga njeri tjetri paraqesin hidrogjen ose nje grup op-sionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume Rp dhe/ose Rq4 identike ose te ndryshme , te zgjedhura nga metil, etil, prop-2-il, prop-1-il, metoksietil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, cik-lohekzil, ciklopropilmetil, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, ose ku Ro dhe Ro1 for-mojne nje amine ciklike, te zgjedhur nga morfoline, piperazine, homomorfoline, homopipera-zine, piperidine, pirolidine, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume Rp dhe/ose Rq4 identike ose te ndryshme, dhe çdo Rp paraqet nje grup te pershtatshem dhe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga =O, -OH, metoksi, etoksi, izopropoksi, amino, metilamino, dimetilamino, etilamino, izopropilamino, acetil, metilsulfonil, etilsulfonil, izopropilsulfonil, metoksikarbonil, etoksikarbonil, -F, -Cl, -Br, -CF3, -CN, dhe çdo Rq4 paraqet nje grup te pershtatshem dhe jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga njeri tjetri nga metil, etil, 1-propil, 2-propil, 1-butil, 2-butil, tert-butil, morfolinil, piperidinil, pirrolidinil, piperazinil, N-metilpiperazinil, oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, tetrahidrotiofenil, 1,1-diokso-tetrahidrotiofenil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil, ciklopropilmetil, metoksietil, fenil, benzil, piridil, pirimidinil, piridazinil, imidazolil, pirazolil, tiazolil. |
| 8 | Komponime sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7 te zgjedhura nga (vazhduar) (vazhduar) (vazhduar) |
| 9 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-28), opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 10 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-29), opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 11 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-31) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 12 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-38) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 13 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-42) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 14 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-58) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 15 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-63) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 16 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-64) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 17 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-83) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 18 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-84) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 19 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-79) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 20 | Komponim sipas pretendimit 1 (D-239) opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enantiomereve , diastereomereve, dhe perzierjet e tyre, dhe opsionalisht kriperat e tyre farmaceutikisht te pranueshme |
| 21 | Komponime, ose kriperat e tyre farmakologjikisht efektive, sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20, per perdorim si medikamente. |
| 22 | Komponime, ose kriperat e tyre farmakologjikisht efektive, sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20, per perdorim ne pergatitjen e nje medikamenti me nje aktivitet antipoliferativ. |
| 23 | Preparate farmaceutike, qe permbajne si substance active nje ose me shume komponime te formules se pergjithshme (1) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20 ose kriperat farmako-logjikisht efektive te tyre, opsionalisht ne kombinim me mbushesa dhe/ose mbartesa konven-cionale. |
| 24 | Komponime te formules se pergjithshme (1) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20 per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e kancerit, infeksioneve, semundjeve inflamatore dhe autoimmune. |
| 25 | Perdorimi I komponimeve te formules se pergjithshme (1) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20 per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose parandalimin e kancerit, infek-sioneve, semundjeve inflamatore dhe autoimmune. |
| 26 | Preparate farmaceutike qe perfshin nje komponim te formules se pergjithshme (1) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 20 dhe te pakten nje substance tjeter active citostatike ose citotok-sike, , ndryshe nga formula (1), opsionalisht ne formen e tautomereve, racemateve, enanti-omereve , diastereomereve dhe perzierjeve te tyre, sikurse opsionalisht kriperat farmakologji-kisht te pranueshme te tyre. |