Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6005
2016.10.18
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.06.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/522
2016.10.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12748046.5
2012.06.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2720989
2016.08.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161537103 |
| US | 201161498651 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9, 2500 Valby |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HVENEGAARD, Mette, Graulund | Jersie Solvaenge 13, DK-2680 Solrod Strand , DK |
| JORGENSEN, Morten | Aldershvilevej 94, DK-2880 Bagsvaerd , DK |
| BADOLO, Lassina | Laekebakken 5, DK-2400 Kobenhavn Nv , DK |
| ANDERSEN, Peter, Hongaard | V.M. Amdrupsvej 13, DK-3520 Farum , DK |
| JENSEN, Klaus, Gjervig | Sofiegade 10, 2.m.f., DK-1418 Kobenhavn K , DK |
| JACOBSEN, Mikkel, Fog | Nyelandsvej 54, 4th., DK-2000 Frederiksberg , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
1-PIPERAZINO-3-FENIL INDANE TË DEUTERATUAR PËR TRAJTIMIN E SKIZOFRENISË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës Y: ku, R1 - R10 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose deuterium, ku R6-R10 janë secili deuterium, ku të paktën njëri prej R1-R10 përfshin të paktën rreth 50% deuterium, ose një kripë shtesë acidi farmaceutikisht të pranueshëm të saj. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku R3-R5 janë secili hidrogjen. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, ku R3-R5 janë secili deuterium. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është |
| 5 | Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është |
| 6 | Përbërja e pretendimit 3, ku përbërja është |
| 7 | Përbërja e pretendimit 3, ku përbërja është |
| 8 | Përbërja e pretendimit 1, ku R1 dhe R2 janë secili deuterium. |
| 9 | Përbërja e pretendimit 8, ku R3-R5 janë secili deuterium. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 8, ku R3-R5 janë secili hidrogjen. |
| 11 | Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku të paktën rreth 85% e përbërjes ka një atom deuterium në secilin pozicion të përcaktuar si deuterium, dhe çdo atom i papërcaktuar si deuterium është i pranishëm rreth bollëkut izotopik natyror të tij. |
| 12 | Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1-11, ku të paktën rreth 90% e përbërjes ka një atom deuterium në secilin pozicion të përcaktuar si deuterium, dhe çdo atom i papërcaktuar si deuterium është i pranishëm rreth bollëkut izotopik natyror të tij. |
| 13 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është kripa tartrate hidrogjeni e |
| 14 | Përbërja e pretendimit 13, ku përbërja ekziston në formë polimorfike që ka një model difraksioni XRPD siç tregohet në Figurën 18. |
| 15 | Përbërja e pretendimit 13, ku të paktën rreth 85% e përbërjes ka një atom deuterium në secilin pozicion të përcaktuar si deuterium, dhe çdo atom i papërcaktuar si deuterium është i pranishëm rreth bollëkut izotopik natyror të tij. |
| 16 | Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15 dhe një ose më shumë bartës, hollues, ose eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 16, ku përbërja është kripa tartrate hidrogjeni e |
| 18 | Kompozimi i pretendimeve 16 ose 17, ku bartësi përfshin hidroksipropil-β-ciklodekstrin në ujë, dhe ku të paktën rreth 85% e përbërjes ka një atom deuterium në secilin pozicion të përcaktuar si deuterium, dhe çdo atom i papërcaktuar si deuterium është i pranishëm rreth bollëkut izotopik natyror të tij. |
| 19 | Përdorimi i përbërjes së çdonjërit prej pretendimeve 1-15, ose kompozimi i çdonjërit prej pretendimeve 16-18 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e psikozës, sëmundjeve të tjera që përfshijnë simptoma psikotike, çrregullimeve psikotike ose sëmundjeve që paraqiten me simptoma psikotike. |
| 20 | Përdorimi sipas pretendimit 19, ku psikoza ose sëmundja që përfshin simptoma psikotike është skizofreni, çrregullim skizofreniform, çrregullim skizoafektiv, çrregullim deluzional, çrregullim psikotik i shkurtër, çrregullim psikotik i shpërndarë, çrregullim bipolar, ose mani në çrregullim bipolar. |
| 21 | Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 19-20, që përfshin më tej një përbërje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant. |
| 22 | Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 19-20, ku psikoza ose sëmundja që përfshin simptoma psikotike është skizofreni. |
| 23 | Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 19-20, ku psikoza ose sëmundja që përfshin simptoma psikotike është skizofreni, ku kompozimi farmaceutik përfshin një sasi efektive të kripës tartrate hidrogjeni të dhe hidroksipropil-β-ciklodekstrin në ujë, dhe ku të paktën rreth 85% e (IV) ka një atom deuterium në secilin pozicion të përcaktuar si deuterium, dhe çdo atom i papërcaktuar si deuterium është i pranishëm rreth bollëkut izotopik natyror të tij. |
| 24 | Një përbërje e formulës |
| 25 | Një proces për përgatitjen e përbërjes që përfshin trajtimin e përbërjes (XIV) me [(S)-BINAP]Rh(I)BF4. |
| 26 | Procesi i pretendimit 25, ku [(S)-BINAP]Rh(I)BF4 përdoret në një sasi katalitike. |
| 27 | Një proces për përgatitjen e përbërjes (XIV) që përfshin a) trajtimin e me bis(pinakolato) diboron, dhe b) trajtimin me 2-bromo-5-klorobenzaldehide. |
| 28 | Procesi i pretendimit 27, ku trajtimi i me bis(pinakolato) diboron përfshin më tej shtesën e Pd(II). |
| 29 | Procesi i pretendimit 28, ku trajtimi me 2-bromo-5-klorobenzaldehide përfshin më tej shtesën e Pd(0). |
| 30 | Një proces i përgatitjes së përbërjes (1R,3S)-(IV) tartrate që përfshin, trajtimin e rakemik trans-1-(6-kloro- 3-fenil(d5)-indan-1-il)-1(d3), 2, 2-trimetil-piperazine me acid L-(+)-tartarik. |
| 31 | Procesi i pretendimit 30, ku rakemik trans-1-(6-kloro -3-fenil (d5)-indan-1-il)-1(d3), 2, 2-trimetil-piperazine gjenerohet nga kripa sukinate përkatëse e tij. |