Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6021
2016.10.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/513
2016.09.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13712926.8
2013.02.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2814820
2016.07.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261600324 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| University Of Cape Town | Bremner Building Lovers, Walk Private Bag X3, 7701 Rondebosch |
| MMV Medicines for Malaria Venture | 20 route de Pré-Bois, ICC, 1215 Geneva |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YOUNIS, Yassir | 6 Rhodesview, CNR Sawkins&Park RD, Rosebank, 7700 CapeTown , ZA |
| CHIBALE, Kelly | 32 Franklin Road, 7708 Claremont , ZA |
| WITTY, Michael, John | 2 Bridleway, Whitfield, Dover Kent CT16 3NH , GB |
| WATERSON, David | Rue de la Colombière 12, CH-1260 Nyon , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi, AL , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi, AL , AL |
(54) Titull
AGJENTË ANTIMALARIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një aminopirazinë sipas Formulës (I), ku X është CR1 ose N; Y është përzgjedhur nga CF3, -C(O)-NR3R4; O-R6; SO2-R6; R1 është përzgjedhur nga H dhe halogjen; R2është përzgjedhur nga SO2-R5 dhe -C(O)-R10; R3 dhe R4 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe nga C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R5është zgjedhur nga -NR7R8 dhe R9; R6është C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R7 dhe R8 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R9është C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, ose C3-C8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R10 është -NR11R12; R11 dhe R12 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6 alkil opsionalisht i zevendesuar ose NR11R12 sëbashku formojnë një heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar; si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme, komplekset,hidratet, solvatet ose polimorfet, tautomerët, izomeret gjeometrike, format optikisht aktive të tyre,ku opsionalisht i zëvendësuar ireferohet grupeve të zëvendësuara me nga 1 deri në5 zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga "C1-C6 alkil", "C3-C8-cikloalkil","amino","halogjen", hidroksi dhe nitro. |
| 2 | Një aminopirazinë sipas pretendimit 1, ku X është N. |
| 3 | Një aminopirazinë sipas pretendimit 1, ku Xështë CR1. |
| 4 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në3, ku Y është CF3. |
| 5 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Y është -C(O)-NHR3. |
| 6 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Y është SO2-R6. |
| 7 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R2 është SO2-R5. |
| 8 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R2 është SO2-R9. |
| 9 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R2 është SO2-R9 dhe R9ështëC1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar. |
| 10 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R2është -C(O)-R10. |
| 11 | Një aminopirazinë sipas pretendimit 10, ku NR11R12 formojnë së bashku njëheterocikloalkil opsionalisht tëzëvendësuar. |
| 12 | Një aminopirazinë sipas pretendimit 10, ku R11 dhe R12 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6 alkil opsionalisht tëzëvendësuar. |
| 13 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku aminopirazina ështëzgjedhur nga grupet e mëposhtme: 3-(6-metoksipiridin-3-il)-5-(4-(metilsulfonil)fenil)pirazin-2-amina; 5-(4-(metilsulfonil)fenil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-amina; 5-(4-(metilsulfonil)fenil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-amina; 4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)benzamidi; 4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)benzamidi; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(4-metilpiperazin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(4-metilpiperazin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(piperazin-1-il) metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(piperazin-1-il) metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil) (morfolino) metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(morfolino) metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(4-metil-1,4-diazepan-1-il)metanoni; 4-(5-amino-6-(3-fluoro-4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)benzamidi; 4-(5-amino-6-(4-(metilsulfonil)fenil)pirazin-2-il)benzamidi; 4,4’-(3-aminopirazin-2,6-diil)dibenzamidi; 4-(3-amino-6-(4-karbamoilfenil)pirazin-2-il)-N-metilbenzamidi; 4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)-N-metilbenzen sulfonamidi; 5-(4-(etilsulfonil)fenil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-amina; 5-(4-(izopropilsulfonil)fenil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-amina; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(4-(tert-butil) piperazin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(3-hidroksipirrolidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(4-hidroksi piperidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(4-hidroksi piperidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(4-(tert-butil)piperazin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(4-metil-1,4-diazepan-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(1,4-diazepan-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(1,4-diazepan-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(3-amino pirrolidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(3-amino pirrolidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(3-hidroksipirrolidin-1-il)metanoni; (4-(5-amino-6-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-il)fenil)(4-amino ciklohekzil)metanoni; (4-(5-amino-6-(4-(trifluorometil)fenil)pirazin-2-il)fenil)(4-amino ciklohekzil) metanoni: 5-(4-(ciklopropilmetilsulfonil)fenil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-3-il) pirazin-2-amina; dhe 5-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)pirazin-2-amina; si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme, komplekset, hidratet, solvatet ose polimorfet, tautomerët, izomeret gjeometrike, format optikisht aktive të tyre dhe derivatet e tyre farmaceutikisht aktive. |
| 14 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim si një medikament. |
| 15 | Një formulim farmaceutik që përmban të paktën një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13 dhe një bartës, një lëndë holluese ose një eksipient i tyre farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 16 | Një formulim farmaceutik sipas pretendimit 15, që përmban më tej një agjent kundër malaries. |
| 17 | Një aminopirazinë sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e malaries. |
| 18 | Një proçes për përgatitjen e një derivati të aminopirazinës sipas Formulës (I), që përbëhet nga hapi i reaksionit të një komponimi të ndërmjetëm të Formulës (V) me një acid boronik të Formulës (VI) sipas kushteve të reaksionit Suzuki që të përftohet një komponim i Formulës (I): Ndryshimet e datës 20 janar 2016 në të cilën X, Y, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në secilin prej pretendimeve të mësipërme dhe A është dhe D është: |
| 19 | Një proçes për përgatitjen e një derivati të aminopiraziës sipas Formules (I), që përbëhet nga hapi i reaksionit të një derivati sipas Formulës (VIII) me një acid boronik të Formulës (IV) sipas kushteve të reaksionit Suzuki që të përftohet një komponim i Formulës (I): ku A, D, X, Y, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në secilin prej pretendimeve të mësipërme. |
| 20 | Një komponim i ndërmjetëm i Formulës (VIII) ku D është dhe R2 është siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme. |
| 21 | Një komponim i ndërmjetëm sipas pretendimit 20, ku komponimi i ndërmjetëm është 3-bromo-5- (4-(metilsulfonil)fenil)pirazin-2-amina ose (4- (5-amino-6-bromopirazin-2-il) fenil) (3-hidroksipirrolidin-1-il) metanoni. |