REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6095 2016.11.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/509 2016.09.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11776745.9 2011.10.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2632935 2016.09.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 10189032
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Ferring B.V. Polaris Avenue 144, 2132 JX Hoofddorp
(72) Shpikës
Emri Adresa
RASMUSSEN, Jon Holbech Buddingevej 69C, DK-2800 Lyngby , DK
FOMSGAARD, Jens Vinkelvej 27, DK-3520 Farum , DK
HANSEN, Stefan Matthaeusgaden 48C, no. 422, DK-1666 Copenhagen V , DK
RASMUSSEN, Palle Hedengran Kaermindevej 7, DK-2630 Taastrup , DK
WACHS, Wolfgang Oliver Aeble Alle 29, DK-4500 Nykoebing Sjaelland , DK
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PROCESI PËR PRODHIMIN E DEGARELIKS DHE NDËRMJETËSVE TË TIJ
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proces për prodhimin në fazën e lëngshme të një dekapeptidi të përfaqësuar nga formula (II) ku AA1 është D-2Nal, AA2 është D-4Cpa, AA3 është D-3Pal, AA4 është Ser, AA5 është 4Aph(L-Hor), AA6 është D-Aph(Cbm), AA7 është Leu, AA8 është Lys(iPr), AA9 është Pro, AA10 është D-Ala; P1 është një grup mbrojtës amino ose acetil; P4 është hidrogjen ose një grup mbrojtës hidroksil, në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës hidroksil; P6 është hidrogjen ose një grup mbrojtës amino; në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës amino; dhe P8 është një grup mbrojtës amino, ose një kripë ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i tij, që përfshin hapin e bashkimit të një polipeptidi të parë të përfaqësuar nga formula (III) ose një kripë e tij, me një polipeptid të dytë të përfaqësuar nga formula (IV) ose një kripë e tij, në një mjedis të reagentit të lëngshëm në praninë e një reagenti të bashkimit të peptidit.
2 Procesi i pretendimit 1, ku P1 është acetil; P4 është një grup mbrojtës hidroksil, P6 është hidrogjen ose një grup mbrojtës amino; dhe P8 është një grup mbrojtës amino.
3 Një proces i lëngshëm për përgatitjen e Degareliks që përfshin një proces sipas pretendimit 1 ose 2, i ndjekur nga një proces që përfshin hapin e nënshtrimit të dekapeptidit të përfaqësuar nga formula II ose një kripe ose tretës të tij në një trajtim me një agjent copëtues për largimin e grupeve mbrojtës P4, P6 dhe P8.
4 Procesi sipas pretendimeve 1, 2 ose 3, ku P1 është acetil; P4 është një tBu, P6 është hidrogjen ose tBut, dhe P8 është Boc.
5 Një proces për përgatitjen e një polipeptidi të përfaqësuar nga formula (IV) ku P4 është hidrogjen ose një grup mbrojtës hidroksil, në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës hidroksil; P6 është hidrogjen ose një grup mbrojtës amino; në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës amino; dhe P8 është një grup mbrojtës amino, nëpërmjet bashkimit të një polipeptidi të përfaqësuar nga formula (V), ose një kripe ose tretës të tij, me një polipeptid të përfaqësuar nga formula (VI), ose një kripe ose tretës të tij, dhe më pas largimit të grupit deprotektues PN, ku AA4 deri në AA10, P4, P6, dhe P8 janë të njëjtë si në pretendimin 1, dhe PN është një grup mbrojtës që mund të largohet nëpërmjet hidrogjenizimit.
6 Procesi sipas pretendimit 5 ku PN është benziloksikarbonil i cili largohet nëpërmjet hidrogjenizimit të përbërjes (PN)AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 në praninë e një katalizatori Pd/C.
7 Procesi i çdonjërit prej pretendimeve 5 ose 6, i ndjekur nga procesi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3.
8 Një proces për prodhimin e një përbërjeje të (PN)AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7" ku AA4 deri në AA7, P4, dhe P6, janë të njëjtë si në pretendimin 1, dhe PN është një grup mbrojtës që mund të largohet nëpërmjet hidrogjenizimit, që përfshin hapat vijues: (a) sigurimin e (PN2)AA5-AA6(P6)-AA7(PC), ku P6 ka të njëjtin kuptim si më sipër, (PN2) është një grup mbrojtës amino N-terminal ose hidrogjen, dhe (PC) është një grup mbrojtës karboksil C-terminal që mund të copëtohet nëpërmjet hidrogjenizimit; (b) largimin e grupit mbrojtës amino (PN2), nëse është i pranishëm; (c) hidrogjenizimin e H-AA5-AA6(P6)-AA7(PC) për të përftuar H-AA5-AA6(P6)-AA7; dhe (d) reagimin e H-AA5-AA6(P6)-AA7 me një ester të aktivizuar të (PN)AA4(P4) për të siguruar (PN)AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7, ku AA4 ka të njëjtin kuptim si më sipër, (P4) është një grup mbrojtës hidroksil ose hidrogjen, dhe PN është një grup mbrojtës që mund të eleminohet në mënyrë të preferuar nëpërmjet hidrogjenizimit.
9 Një proces për përgatitjen e një tretësire degareliks, që përfshin procesin e pretendimit 8, të ndjekur nga procesi i çdonjërit prej pretendimeve 3 deri në 4.
10 Procesi i njërit ose më shumë prej pretendimeve të mëparshëm, ku pH mbahet poshtë 9, në mënyrë të preferuar poshtë 8.
11 Përbërjet polipeptide të përfaqësuar nga formula vijuese: ose kripra ose tretës, ku AA1 është D-2Nal, AA2 është D-4Cpa, AA3 është D-3Pal, AA4 është Ser, AA5 është 4Aph(L-Hor), AA6 është D-Aph(Cbm), AA7 është Leu, AA8 është Lys(iPr), AA9 është Pro, AA10 është D-Ala; P1 është një grup mbrojtës amino ose acetil; P4 është hidrogjen ose një grup mbrojtës hidroksil, në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës hidroksil; P6 është hidrogjen ose një grup mbrojtës amino; në mënyrë të preferuar një grup mbrojtës amino; dhe P8 është një grup mbrojtës amino, dhe PN është një grup mbrojtës.
© 2025 DPPI