Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6077 2016.11.21

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.03.14

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/488 2016.09.19

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.12.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13712102.6 2013.03.14

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2825541 2016.06.22

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201261612051

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Vitae Pharmaceuticals, Inc.	502 West Office Center Drive, Fort Washington, PA 19034

(72) Shpikës

Emri	Adresa
DONG, Chengguo	96 Arthur Avenue, Staten Island, NY 10305 , US
FAN, Yi	40 Bittersweet Drive, Doylestown, PA 18901 , US
LEFTHERIS, Katerina	10719 Passerine Way, San Diego California 92121 , US
LOTESTA, Stephen	99 Jennifer Lane, Burlington, NJ 08016 , US
SINGH, Suresh, B.	4 Adams Road, Kendall Park, NJ 08824 , US
TICE, Colin	1325 Pinebrook Court, Ambler, PA 19002 , US
ZHAO, Wei	11306 Royal Manor Way, North Potomac Maryland 20878 , US
ZHENG, Yajun	605 Giffin Court, Hockessin, DE 19707 , US
ZHUANG, Linghang	3135 Fox Drive, Chalfont, PA 18914 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL

(54) Titull

MODULATORË TË RECEPTORIT X TË MËLÇISË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje përfaqësuar nga formula strukturore e mëposhtme: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: X është N ose CRc; R1 është alkil ose -NRaRb; R2 është H; halogjen; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromatik monociklik zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga alkil, -CN, -NRC(O)R,-C(O)OR, -C(O)NRaRb dhe halogjen; heterocikli jo-aromatik monociklik zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga alkil, halogjen, -CN dhe =O; ose alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga halogjen, hidroksi, alkoksi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alkiltiol, nitro, -CN, =O, -OC(O)H, -OC(O)(alkil), -OC(O)O(alkil), -OC(O)N(R)2 dhe -C(O)NRaRb; R3 është alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, cikloalkil, heterocikli jo-aromatik monociklik, heteroaromatik monociklik ose fenil, ku fenili, heterocikli jo-aromatik monociklik, dhe grupi heteroaromatik monociklik përfaqësuar prej R3 janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; R4 është halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil, heterocikli jo-aromatik monociklik, heteroaromatik monociklik ose alkil, ku heterocikli jo-aromatik monociklik, heteroaromatik monociklik dhe grupi alkil përfaqësuar prej R4 janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil),-S( O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2; Secila R në mënyrë të pavarur është H ose alkil; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur H, alkil ose Ra dhe Rb mund të merren së bashku me nitrogjenin në të cilin ata janë bashkangjitur për të formuar një heterocikël jo-aromatik monociklik; dhe Rc është H, alkil, ose halogjen.
2	Përbërja e pretendimit 1, ku: R3 është alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, cikloalkil ose fenil, ku fenili përfaqësuar prej R3 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; R4 është halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil ose alkil, ku grupi alkil përfaqësuar prej R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil),-S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2.
3	Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku përbërja është përfaqësuar prej formulës strukturore të mëposhtme: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4	Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku përbërja është përfaqësuar prej formulës strukturore të mëposhtme: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5	Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku: R1 është metil ose -NH2; R2 është H ose metil, ku grupi metil përfaqësuar prej R2 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga halogjen, hidroksi, alkoksi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil),-NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alkiltiol, nitro, -CN, =O, -OC(O)H -OC(O)(alkil), -OC(O)O(alkil), -C(O)NRaRb dhe -OC(O)N(R)2; R3 është metil, etil, propil, isopropil, tert-butil, sec-butil, iso-butil, -CH2CF3, -CH(CH2F)2, -CH(CHF2)2, -CH(CF3)2, -CF(CH3)2, -CF3, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil cikloheksil, -C(OH)(CH3)2, -CH(OH)(CH3), ose fenil, ku grupi fenil përfaqësuar prej R3 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; dhe Rc, ku i pranishëm, është H.
6	Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku: R1 është metil; R2 është -CH2OH; R3 është isopropil; dhe R4 është halogjen, hidroksi, alkil, cikloalkil, cikloalkoksi, alkoksi, haloalkoksi, haloalkil, -N(R)2, -C(O)OH, -C(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -C(O)(alkil), -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -SO2N(R)2, -OC(O)N(R)2, -CN, hidroksialkil ose dihidroksialkil.
7	Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R4 është metil, etil, hidroksi, CF3, isopropil, ciklopropil, CH2OH, -CH(OH)(CH2)(OH), -C(OH)(CH3)2, -CH(OH)(CH3), -CH(OH)(CH2)(CH3), -CH(OH)(CH2)2(CH3), -C(O)NH2, C(O)N(CH3)2, -C(O)OH, -C(O)NH(CH3), C(O)CH3, C(O)CH2CH3, C(O)O(CH2)(CH3), -C(O)O (tert-butil), -C(O)O(C)(CH3)2(CF3), -NHC(O)CH3, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2 ose -OCH3.
8	Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R4 është metil, CF3, ciklopropil, -OCHF2 ose -OCH3.
9	Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R4 është CF3.
10	Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është përfaqësuar prej formulës strukturore përzgjedhur nga: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj nga sa më sipër.
11	Përbërja e pretendimit 10, ku përbërja është përfaqësuar prej formulës strukturore të mëposhtme: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12	Një përbërje farmaceutike që përfshin një mbartës farmaceutik ose hollues dhe përbërjen e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11.
13	Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në trajtimin e një subjekti me një sëmundje ose çrregullim që është i trajtueshëm prej aktivitetit LXR i rregullimit të nivelit.
14	Një përbërje për përdorimin e pretendimit 13, ku sëmundja ose ҫrregullimi është hiperlipidemia, hiperkolesterolemia, hiperlipoproteinemia, hipertrigliceridemia, lipodistrofi, steatosis hepatik, steatohepatitis joalkoolike (NASH), sëmundje joalkoolike e dhjamosjes së mëlçisë (NAFLD), hiperglicemia, rezistenca ndaj insulines, diabeti melitus, dislipidemia, ateroskleroza, sëmundja e gurit të tëmthit , akne vulgaris, dermatitis, psoriasis, kontakti dermatitis, dermatitis atopik, ekzema, plagët e lëkurës, plakja e lëkurës, fotografimi i plakjes së lëkurës, rrudhosja, diabeti, tipi C i sëmundjes Niemann-Pick, sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Alzheimerit, inflamacion, ksantoma, obeziteti, sindroma metabolike, sindroma X, goditje, sëmundja periferale okluzive, humbja e kujtesës, neuropatitë diabetike, proteinuria, glomerulopatitë, nefropati diabetike, nefropati hipertensive, nefropati IGA, glomerulosklerozat segmentale qendrore, hiperfosfatemia, komplikimet kardiovaskulare të hiperfosfatemisë, kanceri ose skleroza e shumëfishta.
15	Një përbërje për përdorimin e pretendimit 14 ku sëmundja ose ҫrregullimi është ateroskleroza, sëmundja e Alzheimerit, ekzema, psoriasis, ose dermatitis, të tilla si dermatitis atopik ose kontakti dermatitis.