Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6122
2016.11.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/471
2016.09.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12196502.4
2008.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2639222
2016.08.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 20070012181 |
| US | 20080109573 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Siesel, David | 11145 Papoose Ct., San Diego, CA California 92127 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
Proces për prodhimin e acideve cikloalkilkarboksiamido-piridin benzoik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës 6a: ku, R është H, C1-6 alifatik, aril, aralkil, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil; R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogen, -CN, -C1-4haloalkil, -C1-4haloalkoksi, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2,-NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ është hidrogjen ose C1-6 alifatik; o është një numër i plotë nga 0 te 3 përfshirë; dhe p është një numër i plotë nga 0 te 5 përfshirë; duke përfshirë hapat e: ib) dhënien e përbërësit 2a dhe përbërësit 3a, ku, R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogjen, -CN, -C1-4haloalkil, -C1-4haloalkoksi, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2,-NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ është hidrogjen ose C1-6 alifatik; o është numër i plotë nga 0 te 4 përfshirë; dhe p është numër i plotë nga 0 te 5 përfshirë; iib) bashkim të kryqëzuar të përbërësit 2a dhe përbërësit 3a në një përzierje bifazike që përmban ujë, tretës të parë organik, bazë të parë, dhe një katalizator metali kalimtar për të prodhuar përbërësin 4a, ku, R1, o, dhe p janë përcaktuar për përbërësit 2a dhe 3a më sipër; iiib) oksidizim i përbërësit 4a për të prodhuar përbërësin 5a, ku, R1, o, dhe p janë sic përcaktohet për përbërësit 2a dhe 3a më sipër; ivb) shtim i një grupi amin në pozicionin 6 të pjesës piridil për të prodhuar përbërësin 6a, ku reaksioni i aminimit është mbajtur në praninë e një përbërësi sulfonil, ku, R është H, C1-6 alifatik, aril, aralkil, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil; dhe R1, o, dhe p janë sic përcaktohet për përbërësit 2a dhe 3a më sipër. |
| 2 | Procesi i pretendimit 1, ku tretësi i parë organik është një tretës aprotik. |
| 3 | Procesi i pretendimit 1, ku tretësi i parë organik është toluen. |
| 4 | Procesi i pretendimit 1, ku tretësi i parë organik është një tretës protik. |
| 5 | Procesi i pretendimit 1, ku baza e parë është një bazë inorganike. |
| 6 | Procesi i pretendimit 1, ku baza e parë është karbonat kaliumi. |
| 7 | Procesi i pretendimit 1, ku katalizatori metal-kalues është katalizator me bazë paladiumi. |
| 8 | Procesi i pretendimit 1, ku katalizatori me bazë paladiumi është Pd(dppf)Cl2. |
| 9 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i bashkimit kryq është kryer midis 60°C dhe 100°C. |
| 10 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit është mbajtur duke përdorur peroksid. |
| 11 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit është mbajtur duke përdorur acid peracetik. |
| 12 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit është mbajtur në prani të një anhidridi. |
| 13 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit është mbajtur në prani të anhidridi ftalik. |
| 14 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit është mbajtur midis 25°C dhe 65°C. |
| 15 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i aminimit është mbajtur në prani të anhidridit metanesulfonik. |