Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6147 2016.12.09

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.06.16

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/468 2016.09.08

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.12.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10789866.0 2010.06.16

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2442644 2016.08.10

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	20090268757

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Bikam Pharmaceuticals, Inc.	Shire, 300 Shire Way, Lexington, MA 02421

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GARVEY, David, S.	10 Grand Hill Drive, Dover, MA 02030 , US
LAROSA, Gregory, J.	325 Woodward Street, Newton, MA 02468 , US
GREENWOOD, Jeremy, Robert	338 Prospect Place Apt. 3e, Brooklyn, NY 11238 , US
BREWER, Mark, L.	2620 Sw Hamilton Court, Portland, OR 97239 , US
QUACH, Tan	14 Winkler Terrace, Scarborough, ON M1L 0C2 , CA
COTE, Jamie, B.	71 Osborne Family Way, Newmarket, ON L3X 3B5 , CA
BERMAN, Judd	116 Hillmount Avenue, Toronto, ON M6B 1X8 , CA

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Aleksandra Arseni Mecaj	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Aleksandra Arseni Mecaj	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL

(54) Titull

LIGANDET OPSIN-LIDHESE, PERBERJET DHE METODAT E PERDORIMIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërës që ka strukturën e Formulës I A-B-Q-V Formula I ku A është: ose B është -CH=CH-, -CH2-N(R22)- ose -CH2-CH2-, Q është -C(O)- ose -CH2-; V është ose ku b është 1 ose 2 dhe a është 1 ose 2; Y është NR22, N-Q-U, CR22R23, oksigjen, S(O)n, N-C(S)-NR22R23; N-(C=N-CN)-NR22R23, N-(C=N- SO2CH3)-NR22R23, C=NOR22, C=N-NR22R23 ose C-Q-U, n është 0, 1 ose 2; U është NR22R23, alkil më i ulët, haloalkil, OR22 ose hidrogjen; X është hidrogjen, alkil ose -C≡CR9; W është -OR22, -NR22R23, -N(R22)-C(O)-NR22R23, -O-C(O)-NR22R23, -N(R22)-C(S)-NR22R23, -O-C(S)-NR22R23, -S-C(O)-NR22R23, -N(R22)-(C=N-CN)-NR22R23, -N(R22)-(C=N-SO2Me)-NR22R23, ose -C(O)N(R9)N(R14)(R16); ku p është 0 ose 1; R14 dhe R16 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose -CH3; R1 dhe R2 janë në mënyrë të pavarur -CH3 ose -CH2CH3; R3 është hidrogjen, -CH3 ose -CH2CH3; Ra, dhe Rb, janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, deutero ose -CH3; Rc, dhe Rd, janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkoksi, alkil më i ulët ose alkenil; R9 është hidrogjen, ose -CH3; R22 dhe R23 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen; ose alkil më i ulët; R24 dhe R25 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose -CH3; R26 është NR22R23 ose alkoksi; dhe ku R1 dhe R2 të marra së bashku ose Ra dhe Rb të marra së bashku me karbonin tek i cili janë lidhur janë ciklopropil; R24 dhe R25 të marra së bashku me karbonin tek i cili janë lidhur janë ciklopropil: R24 dhe R25 të marra së bashku është okso; duke përfshirë kripërat, tretësirat dhe hidratet e pranueshme farmaceutikisht të tyre; dhe ku alkali më i ulët është një zinxhir i degëzuar ose i drejtë i grupit aciklik alkil që përmban një deri në dhjetë atome karboni; haloalkil është një grup më i ulët alkil, një grup alkenil, një grup alkinil, një grup në formë ure cikloalkil, një grup cikloalkil tek i cili është shtuar një ose më shumë halogjenë; alkoksi është R5oO-, ku R5o është një grup alkil; alkil është një zinxhir i pathyer jo-ciklik i atomeve të karbonit që mund të degëzohen, jodegëzohen, zëvendësohen me grupe kimike të tjera si alkil më i ulët, hidroksil, ester, amidil, okso, karboksil, karboksamido, halo, ciano, nitrat, nitrit, tionitrat, tionitrit, sulfhidril dhe amino, ose të pazëvendësuar; alkenil është një zinxhir i degëzuar ose i drejtë C2-C10 hidrokarbon që mund të përmbajë një ose më shumë lidhje të dyfishta karbon-karbon; alkinil është një hidrokarbon i pangopur aciklik C2-C10 që mund të përmbajë një ose më shumë lidhje të trefishta karbon-karbon; cikloalkil është një hidrokarbon i ngopur ose i pangopur ciklik që përmban nga 3 deri 10 atome karboni; unazë heterociklike është një grup hidrokarbon i ngopur ose i pangopur ciklik ose policiklik që ka 2 deri 12 atome karboni ku 1 deri 4 atome karboni janë zëvendësuar nga një ose më shumë nitrogjen, oksigjen dhe/ose atome sulfuri.
2	Përbërësi i pretendimit 1, ku secili prej R1 ,R2 dhe R3 është metil, ose ku secili prej R24 është hidrogjen, ose ku Ra dhe Rb janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose metil, ose ku Ra dhe Rb janë secili metil, ose ku Rc dhe Rd janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose alkil më i ulët, ose ku Rc dhe Rd janë secili alkil më i ulët ose ku Rc dhe Rd janë secili hidrogjen; dhe ku V është: ose dhe ku alkali më i ulët është përcaktuar në pretendimin 1.
3	Përbërësi i pretendimit 1, ku V është: ose ku B është CH=CH, ose ku Q është -C(O)-, ose ku X është H, ose alkil më i ulët ose -C≡CR9, ose ku X është H ose metil, ose ku Y është O ose N-C(O)-NR22R23; dhe ku alkali më i ulët është sic përcaktohet në pretendimin 1.
4	Përbërësi i pretendimit 1, ku V është dhe ku Ra dhe Rb janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, deutero ose metil, ose ku Ra ose Rb janë secili hidrogjen, ose ku Rc dhe Rd janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkoksi ose alkil më i ulët. dhe ku alkoksi dhe alkili më i ulët janë sic përcaktohet në pretendimin 1.
5	Përbërës i pretendimit 1, që ka strukturë (E)-4-(3-(2,6,6-Trimetilcikloheks-1-enil)akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 33); (S,E)-2-Metil-4-(3-(2,6,6-trimetilcikloheks-1-enil)akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 52); (E)-4-(3-(3,3-Dideutero-2,6,6-trimetilcikloheks-1-en-1-il)akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 63); (±)-4-((E)-3-((1,6-anti)-2,2,6-trimetilcikloheksil) akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 71); (-)-4-((E)-3-((1R, 6R)-2,2,6-trimetilcikloheksil)akriloil) piperazin-1-karboksamid (Përbërës 72); (+)-4-((E)-3-((1S,6S)-2,2,6-trimetilcikloheksil)akriloil) piperazin-1-karboksamid (Përbërës 73); ose 4-(3-((1R,6S)-2,2,6-trimetilcikloheksil)propanoil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 80); duke përfshirë kripëra, tretësira dhe hidrate farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
6	Përbërës i pretendimit 1, që ka strukturën (E)-1-Morfolino-3-(2,6,6-trimetilcikloheks-1-enil)prop-2-en-1-on (Përbërës 6); (E)-1-(1-(3-(2,6,6-Trimetilcikloheks-1-enil)akriloil) pirrolidin-3-il) urea (Përbërës 50); ose (E)-2-Etinil-4-(3-(2,6,6-trimetilcikloheks-1-en-1-il)akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 106); duke përfshirë kripëra, tretësira dhe hidrate farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
7	Përbërës i pretendimit 1, që ka strukturën (E)-4-(3-(2,6,6-Trimetilcikloheks-1-enil)akriloil)-1,4-diazepan-1-karboksamid (Përbërës 13); (E)-N-Izopropil-4-(3-(2,6,6-trimetilcikloheks-1-enil)akriloil)piperazin-1- karboksamid (Përbërës 37); (R,E)-2-Metil-4-(3-(2,6,6-trimetilcikloheks-1-enil)akriloil)piperazin-1-karboksamid (Përbërës 53); ose N1-((2,6,6- Trimetilcikloheks-1-en-1-il)metil)piperazin-1 ,4-dikarboksamid (Përbërës 55); duke përfshirë kripëra, tretësira dhe hidrate farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
8	Përbërje për përdorim në frenimin e formimit ose akumulimit të një situate të një produkti cikli me pamje toksike në një subjekt në rrezik të saj ose që vuan prej saj, duke përfshirë një sasi efektive të një përbërësi të pretendimit 1, 5, 6 ose 7.
9	Përbërëja për përdorim sic pretendohet në pretendimin 8, ku frenimi në fjalë ndodh në qelizë.
10	Përbërëja për përdorim sic pretendohet në pretendimin 8, ku produkti ciklik pamor në fjalë është lipofuskin ose N-retiniliden-N- retiniletanolamin (A2E).
11	Përbërje për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një kushti oftalmik në një subjekt në rrezik të tij ose që vuan prej tij, që përmban një sasi efektive të një përbërësi të pretendimit 1, 5, 6 ose 7.
12	Përbërja për përdorim sic pretendohet në pretendimin 11, ku kushti oftalmik në fjalë është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga përkeqësimi makular i lagësht apo i thatë që lidhet me moshën (ARMD), retinitis pigmentosa (RP), distrofi retinale ose makulare, sëmundja e Stargardtit, distrofia e Sorsby-t, kalcifikim autosomal dominant, distrofia e Best-it, mutacion periferin i shoqëruar me distrofi makulare, formë dominante e sëmundjes së Stargart-it, distrofia makulare e Karolinës së Veriut, helmim i lehtë, humbje normale e shikimit që lidhet me moshën dhe humbje normale e shikimit natën që lidhet me moshën.