REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5982 2016.10.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/455 2016.09.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.10.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11768163.5 2011.09.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2621493 2016.08.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 388102
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Inc. 66 Hudson Boulevard East
(72) Shpikës
Emri Adresa
DIDIUK, Mary Theresa 61 Hickory Lane, Madison, Connecticut 06443 , US
DOW, Robert Lee Pfizer Global Research and Development Eastern, Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US
GRIFFITH, David Andrew Pfizer Global Research and Development, 87 Cambridge, Park Drive, Cambridge, Massachusetts 02140 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
Frenuesit N1-Pirazolospiroketone Acetil-CoA Carboksilase
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i Formulës (I) ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; ku R1 është (C1-C6) alkil, (C3-C7) cikloalkil, tetrahidrofuranil ose oksetanil; ku (C1-C6) alkili është opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C3) alkoksi, hidroksi, fluor, fenil, tetrahidrofuranil ose oksetanil; R2është hidrogjen, halogjen, (C1-C3) alkil ose ciano; R3 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose (C1-C3) alkil; L është një lidhje direkte ose një (C1-C6) alkilen, ku një karbon nga (C1-C6) alkileni është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH ose N(C1-C3) alkili; Z është CH2, ose O; A1 dhe A2 janë secili në mënyrë të pavarur (C6-C10) aril, heteroaril me 5 deri në 12 elemente ose heterociklikaril i ndërfutur me 8 deri në 12 elemente; ku (C6-C10) arili, heteroarili me 5 deri në 12 elemente ose heterociklikarili i ndërfutur me 8 deri në 12 elemente janë secili opsionalisht të zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C3) alkili, (C1-C3) alkoksi, halogjen, amino, (C1-C3)alkilamino, di (C1-C3) alkilamino, hidroksi, ciano dhe amido ku pjesa alkil e (C1-C3) alkilit, (C1-C3) alkoksit, (C1-C3) alkilaminos dhe di (C1-C3) alkilaminos janë tëzëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në pesë fluor; dhe ku një nga A1 ose A2 është zëvendësuar nga CO2R4, (C1-C6) CO2R4, tetrazolilose (C1-C6) tetrazolil; dhe R4 është (C1-C8) alkil, (C3-C8) cikloalkil ose (C1-C6) alkil-(C3-C8) cikloalkil; ose një kripëe tyrefarmaceutikisht e pranueshme.
2 Komponimi i pretendimit 1, ku R1është (C1-C6) alkil, (C3-C7) cikloalkil osetetrahidrofuranil; R2 është hidrogjen osemetil; çdo R3 është hidrogjen; dhe L është një lidhjedirekte ose O; ose një kripëe tyrefarmaceutikisht e pranueshme.
3 Komponimi i pretendimit 2, ku R1është (C2-C4) alkil; A1 dhe A2 janë secili në mënyrë të pavarur fenil, pirazolil, imidazolil,triazolil, piridinil, pirimidinil, indolil, benzopirazinil,benzoimidazolil, benzoimidazolonil, pirrolopiridinil, pirrolopirimidinil, pirazolopiridinil,pirazolopirimidinil, indazolil, indolinonil, naftiridinil, kinolinil, kinolinonil,dihidrokinolinonil,okso-dihidrokinolinonil, izokinolinil, izokinolinonil, dihidroizokinonil ose okso-dihidroizokinonil, ku secili A1 dhe A2 janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarurnga fluori, klori, metili, metoksi, amino,metilamino, dimetilamino, amido ose ciano; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
4 Komponimi i pretendimit 3, ku R1 eshte izopropil ose t-butil; dhe R2 është hidrogjen; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
5 Komponimi i pretendimit 4, ku A1 është fenil, piridinil, indazolil, indolil, benzoimidazolil, pirrolopiridinil osepirrolopirimidinil; secili opsionalisht i zëvendësuar me një metil, metoksi, metilamino ose dimetilamino; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
6 Komponimi i pretendimit 4 ose 5, ku A2 është fenil i zëvendësuar me CO2H ose tetrazolil; dhe L është një lidhje direkte; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
7 Komponimi i pretendimit 6, ku A1është fenil, indolil ose benzoimidazolil opsionalisht i zëvendësuar me metil, osepiridinil opsionalisht i zëvendësuar me metilamino osedimetilamino; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
8 Një komponim i zgjedhur nga: 4-((4-(1-Tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-ilkarbonil)fenoksi)metil) acid benzoik; 3-(4-(1-Izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-ilkarbonil)-6-metoksipiridin-2-il) acid benzoik; 3-(4-(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-ilkarbonil)-6-okso-1,6-dihidropiridin-2-il) acid benzoik; 3-{5-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 3-{5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 4’-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1 il)karbonil]bifenil-3-acid karboksilik; 4’-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]bifenil-3-acid karboksilik; 4-{5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 4-{4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-metoksipiridin-2-il} acid benzoik; 3-{4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-metoksipiridin-2-il} acid benzoik; 4-{4-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-metoksipiridin-2-il} acid benzoik; 3-{4-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-metoksipiridin-2-il} acid benzoik; 4-{5-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 4-{5-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(etilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 4-{6-(etilamino)-5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il} acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il} acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il} acid benzoik; 3-{2-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il} acid benzoik; 4-{2-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il} acid benzoik; 3-{5-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(etilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 3-{6-(etilamino)-5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il} acid benzoik; 3-[(1 -tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1 il)karbonil]-5-(1,3-oksazol-2-il) acid benzoik; 4-({4-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]fenoksi}metil) acid benzoik; 3-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-5-(1,3-oksazol-2-il) acid benzoik; 3-{6-(izopropilamino)-5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il} acid benzoik; 4-{5-[(1-tert-butil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(izopropilamino)piridin-2-il} acid benzoik; 4-{6-(izopropilamino)-5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il} acid benzoik; 4-{6-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indazol-4-il} acid benzoik; 3-{4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-okso-1,6-dihidropiridin-2-il} acid benzoik; 4-{4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-okso-1,6-dihidropiridin-2-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il}acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il}acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[3,2-c]piridin-4-il}acid benzoik; (5-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il}-2-metoksifenil) acid acetik; 3-{6-(dimetilamino)-4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il}acid benzoik; 4-{6-(dimetilamino)-4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il}acid benzoik; 4-{6-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[3,2-c]piridin-4-il}acid benzoik; 3-{6-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il}acid benzoik; 4-{6-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il}acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il}acid benzoik; 3-{6-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-6-il}acid benzoik; 4-{5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]piridin-2-il}acid benzoik; 3-{5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-3-il}acid benzoik; 4-{5-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-(metilamino)piridin-3-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-benzimidazol-4-il}acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-benzimidazol-5-il}acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-benzimidazol-5-il}acid benzoik; 3-(6-(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-ilkarbonil)-2-metil-1 H-benzo[d]imidazol-4-il)acid benzoik; 4-(6-(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-ilkarbonil)-2-metil-1 H-benzo[d]imidazol-4-il)acid benzoik; 1-izopropil-1’-{[3’-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]karbonil}-1,4-dihidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-7(6H)-on; dhe 1-tert-butil-1’-{[3’-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]karbonil}-1,4-dihidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-7(6H)-on; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
9 Komponimi i pretendimit 8, i cili është zgjedhur nga 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-benzimidazol-4-il} acid benzoik; 4-{6-(dimetilamino)-4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]piridin-2-il} acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-indol-4-il} acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il} acid benzoik; 4-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1H-benzimidazol-5-il} acid benzoik; 3-{2-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-1 H-benzimidazol-5-il} acid benzoik; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
10 Komponimi i pretendimit 8, i cili është 4-{4-[(1-izopropil-7-okso-1,4,6,7-tetrahidro-1’H-spiro[indazol-5,4’-piperidin]-1’-il)karbonil]-6-metoksipiridin-2-il} -acid benzoik; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
11 Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht efektive të një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1deri në 10; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshmedhe një eksipient, një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht tëpranueshëm.
12 Përbërja e pretendimit 11, e cila përbëhet më tej nga tëpaktën një agjent shtesëanti-diabetik.
13 Përbërja e pretendimit 12, ku agjenti anti-diabetik është zgjedhur nga grupi i përbërë nga metformina,acetohekzamidi, klorpropamidi, diabines, glibenklamidi, glipizidi, gliburidi,glimepiridi, gliclazidi, glipentidi,glikidoni, glizolamidi, tolazamidi, tolbutamidi, tendamistati, trestatina, akarboza, adipozina, kamigliboza, emiglitati, miglitoli, vogliboza, pradimicina-Q,salbostatina, balaglitazoni, ciglitazoni, darglitazoni, englitazoni, isaglitazoni,pioglitazoni, rosiglitazoni, troglitazoni, eksendina-3, eksendina-4, troduskuemina, reservatroli, ekstrakt hyrtiosali, sitagliptina, vildagliptina, alogliptina dhe saksagliptina.
14 Një përbërës sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në10, ose njëkripë e tij farmaceutikisht e pranueshme ose përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 11 deri në13 për përdorim si një medikament.
15 Një përbërës sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në10, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në një metodëpër trajtimin ose pengimin e avancimit ose fillimin e diabetit të tipit 2 dhe çrregullimeve shoqëruese të diabetit në kafshë.
16 Një përbërje farmaceutike, sipas secilit prej pretendimeve 11 deri në 13, për përdorim në një metodë për trajtimin ose pengimin e avancimit ose fillimin e diabetit të tipit 2 dheçrregullimeve shoqëruese të diabetit në kafshë.
© 2025 DPPI