Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6056
2016.11.10
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.05.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/447
2016.09.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12789931.8
2012.05.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2710013
2016.06.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 14522011 |
| US | 201161523728 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| GlaxoSmithKline Intellectual Property (No. 2) Limited | 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| QIN, Donghui | 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426 , US |
| CHEUNG, Mui | 709 Swedeland Road, King of Prussia, PA 19406 , US |
| JOSHI, Hemant | One Franklin Plaza, 200 North 16th Street, Navi-mumbai , IN |
| TANGIRALA, Raghuram | 709 Swedeland Road, Navi-Mumbai , IN |
| BETHI, Sridhar, Reddy | 1250 South Collegeville Road, Navi-Mumbai , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE TË REJA SI FRENUES TË DIAKILGLICEROL AKILTRANSFERASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës (I): ku R1 është një sistem i unazës biciklike i cili përmban 9 deri në 11 elementë të unazës që mban 1 deri në 4 hetero atome, të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në N, O, dhe S, në të cilin sistemi i unazës biciklike i sipërpërmendur mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 grupe të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acid karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil, -(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilin secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; secili R2 dhe R3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, halo, hidroksil, amide, acid karboksilik ose C1-C4alkoksi; dhe m është 0-2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | Një përbërje e pretendimit 1, e cila është përfaqësuar nga Formula (I)(A) ku A është një unazë heterociklike me 5- ose 6-elementë, e cila mund të përmbajë 0 deri në 3 lidhje të dyfishta dhe mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 grupe të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acid karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil, -(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilën secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; secili R2 dhe R3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, halo, hidroksil, amide, acid karboksilik ose C1-C4alkoksi; R4 është halo ose alkoksi; X është N ose CH; dhe m është 0-2; n është 0-2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 3 | Një përbërje e pretendimit 2, ku A është një unazë heterociklike 5-elementë, e cila mund të përmbajë 0-2 lidhje të dyfishta dhe mund të zëvendësohet nga grupe 1 deri në 3 të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acid karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil,-(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilën secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; secili R2 dhe R3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, halo, hidroksil, amide, acid karboksilik ose C1-C4alkoksi; R4 është halo ose alkoksi; X është N ose CH; dhe m është 0-2; n është 0-2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 4 | Një përbërje e pretendimit 2, ku A është një unazë heterociklike me 6-elementë, e cila mund të përmbajë 0-3 lidhje të dyfishta dhe mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 grupe të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acid karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil,-(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilën secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; secili R2 dhe R3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, halo, hidroksil, amide, acid karboksilik ose C1-C4alkoksi; R4 është halo ose alkoksi; X është N ose CH; dhe m është 0-2; n është 0-2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 5 | Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 2-4, ku m është 0; n është 0; R3 është hidrogjen; dhe X është N; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 6 | Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 2-4, ku m është 0; n është 0; R3 është hidrogjen; dhe X është CH; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 7 | Një përbërje e pretendimit 1, ku m është 0; R3 është hidrogjen; R1 është një sistem i unazës biciklike i përzgjedhur nga grupi që konsiston në tetrahidroisokuinolinil, tetrahidrokuinolinil, indolil, dihidroindolil, indazolil, dihidroindazolil, benzotiofenil, benzodiazolil, dihidrobenzodiazolil, benzimidazolil, indolinil, benzotriazolil, pirrolopiridinil, benzotiazolil, benzofuranil, dihidrokuinazolinil, dhe pirrolopirimidinil; ku sistemi i unazës biciklike i sipërpërmendur mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 grupe të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acidi karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil, -(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilin secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 8 | Një përbërje e pretendimit 7, ku m është 0; R3 është hidrogjen; R1 është një sistem i unazës biciklike i përzgjedhur nga grupi që konsiston në tetrahidroisokuinolinil, tetrahidrokuinolinil, indolil, dihidroindolil, indazolil, dihidroindazolil, dhe pirrolopiridinil; ku sistemi i unazës biciklike i sipërpërmendur mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 grupe të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm, C3-C7cikloalkil, halo, hidroksil, okso, amide, acidi karboksilik, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalkil, -(C1-C3alkil)ariloksi, aril, heteroaril dhe C1-C4alkoksi, në të cilin secili Ra është në mënyrë të pavarur C1-C6alkil, C1-C6alkil i zëvendësueshëm ose C3-C7cikloalkil i pazëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 9 | Përbërja sipas pretendimit 1 përzgjedhur nga grupi që konsiston në: 2-(6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-okso-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-2- il) acid acetik; etil 2-(6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-okso-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-1- il)acetate; 2-(6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-okso-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-1- il) acid acetik; etil 2-(6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-okso-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-2-il)acetate; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-2-one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-1- one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-benzil-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-1- one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-propil-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-1- one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-l-propil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-2-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-2-benzil-1-(prop-2-en-1-il)-2,3-dihidro- 1H-indazol-3-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-propil-2,3-dihidro-1H-indazol-3-one; 4-amino-6-(1-propil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-propil-1H-indazol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-benzotiofen-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1,3-dipropil-2,3-dihidro-1H-1,3-benzodiazol-2-one; 4-amino-6-(2-propil-2H-indazol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1,3-benzotiazol-6-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-propil-2,3-dihidro-1H-indole-2,3-dione; 4-amino-6-(1-benzofuran-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-ciklopropil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-6-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(2-propil-1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-6-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2,2-difluoroetil)-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-6-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-oksepino[2,3-d]pirimidin-6-il}-1-(propan-2-il)-2,3-dihidro-1H-indazol-3-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-oksepino[2,3-d]pirimidin-6-il}-1-(2-metoksietil)-2,3-dihidro-1H-indazol-3- one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-(2,2-difluoroetil)-2,3-dihidro-1H-indazol-3-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-ciklopropil-2,3-dihidro-1H-indazol-3- one; 6-amino-4-(1-propil-1H-1,3-benzodiazol-5-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-propil-1H-1,3-benzodiazol-6-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(2-propil-2H-1,2,3-benzotriazol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-propil-1H-1,2,3-benzotriazol-6-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2,2-difluoroetil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-{1-ciklopropil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(ciklopropilmetil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 3-(5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1H-indol-1-il) acid propanoik; 4-amino-6-[1-(cikloheksilmetil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(pentan-3-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[(4-metoksifenil)metil]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[(4-fluorofenil)metil]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[2-(benziloksi)etil]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-benzil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(3-metoksipropil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2,2-difluoroetil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-metil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-metoksietil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(propan-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-propil-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-metoksietil)-2,3-dihidro-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido [5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1,2-dimetil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(ciklopropilmetil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-{1-propil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-metoksietil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-[1-(cikloheksilmetil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-{1-cikloheksil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(propan-2-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-hidroksietil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-metanesulfonil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-ciklopropil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 5-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-1-propil-1H-indole-2- acid karboksilik; 4-amino-6-[1-propil-3-(trifluoroacetil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-propil-3-(1,1,1-trifluoro-2-metoksipropan-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4- f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-fenil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[4-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(4-fluorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(3-klorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-[1-(3-klorofenil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-metoksifenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-[1-(2-metoksifenil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-fenil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(2-fluorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(3,4-difluorofenil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido [5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(3,4-difluorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-[1-(2-fluorofenil)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido [5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[4-(trifluorometil)fenil]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(4-klorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-{1-[3-(trifluorometil)fenil]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[3-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[6-(trifluorometil)piridin-3-il]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(piridin-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(piridin-2-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(pirazin-2-il)-1H-pirrolo [2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(pirazin-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1H-indol-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{1-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4- f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-(1,3-tiazol-2-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5- one; 4-amino-6-{1-[6-(trifluorometil)piridin-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4- f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-[1-fenil-3-(propan-2-il)-1H-indol-5-il]-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(2-fenil-1-propil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(6-fluoro-1-fenil-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-3-benzil-3,4-dihidrokuinazolin-4-one; 6-{4-amino-5-okso-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-6-il}-3,4-dihidrokuinazolin-4-one; 4-amino-6-(1-benzil-6-fluoro-1H-indol-5-il)-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-{5-propil-5H-pirrolo[3,2-d]pirimidin-2-il}-5H,6H,7H,8H-pirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5-one; 4-amino-6-(1-propil-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-5-il)-7,8-dihidropirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5(6H)-one; 4-amino-6-(1-(6-metilpiridin-3-il)-1H-indol-5-il)-7,8-dihidropirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5(6H)-one; 4-amino-6-(1-(4-(difluorometil)fenil)-1H-indol-5-il)-7,8-dihidropirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5(6H)-one; 4-amino-6-(1-(4-(difluorometil)fenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-7,8-dihidropirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5(6H)-one; dhe 4-amino-6-(1-(4-(trifluorometil)piridin-2-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-7,8-dihidropirimido[5,4-f][1,4]oksazepin-5(6H)-one; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-9, ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme të saj, për përdorim në trajtimin e obezitetit. |
| 11 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-9, dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm. |