Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5975
2016.09.28
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/442
2016.08.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.10.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11788533.5
2011.11.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2646457
2016.08.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10193143 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Dr. Falk Pharma GmbH | Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WILHELM, Rudolf | Feuerkirschweg 2a, 76476 Bischweier , DE |
| PRÖLS, Markus | Johann-von-Weerth-Str. 11, 79100 Freiburg , DE |
| FISCHER, Erik | Rosen Allé 1A, DK-3500 Vaerlose , DK |
| WAENERLUND POULSEN, Heidi | Bagsværdvej 155, DK-2880 Bagsværd , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
SINTEZË E PËRMIRËSUAR E ACIDEVE BILIARE KRISTALORE JO-POLIMORFE TË PASTRA ME MADHËSI GRIMCE TË PËRCAKTUAR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një polimorf i pastër kimik për Nor-UDCA, ku sasia e përgjithshme e papastërtive kimike është më pak se 0.5%, bazuar në peshën e përgjithshme të Nor-UDCA, dhe të paktën 60% e grimcave polimorfe kanë një madhësi < 10 μm, dhe ku polimorfi i përmendur karakterizohet nga kulmet XRPD në 11.9, 14.4, 15.3, 15.8, dhe 16.6 ± 0.2 gradë të 2-theta, dhe ku Nor-UDCA amorfe nuk dallohet tek polimorfi i përmendur nga XRPD. |
| 2 | Polimorfi i pretendimit 1, ku numri i përgjithshëm i papastërtive kimike është më pak se 0.1 %, preferueshëm më pak se 0.05%. |
| 3 | Polimorfi i pretendimit 1 ose 2, ku Nor-UDCA e pandryshueshme është në formën e saj të paujë. |
| 4 | Polimorfi i pretendimit 1, i karakterizuar nga modeli XRPD ashtu siç tregohet në Fi-gurën 5. |
| 5 | Polimorfi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, i cili ka një diametër mesatar të grimcës D50 në varësi të vëllimit, më të vogël se 10 mm dhe / ose një vëllim D95 të grimcës mesatare në varësi të diametrit më të vogël se 30 mm. |
| 6 | Një përbërje farmaceutike e cila përmban polimorfin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5. |
| 7 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 6, ku shpërndarja e madhësisë së grimcës në përbërjen farmaceutike përmban të paktën 60% grimca me një madhësi < 10 μm. |
| 8 | Polimorfi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose përbërja farmaceutike sipas pretendimit 6 ose 7, për tu përdorur në trajtimin e sëmundjes së mëlçisë kolestatike, ku sëmundja e mëlçisë kolestatike preferueshëm është përzgjedhur nga grupi i cili konsis-ton në cirrozë biliare parësore (PBC), në kolangjit të sklerozës parësore (PSC), në he-patit autoimun (AIH) dhe në sindromat e mbivendosjes, përfshirë sindromat e mbiven-dosjes-AIH. |
| 9 | Polimorfi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose përbërja farmaceutike sipas pretendimit 6 ose 7, për tu përdorur në trajtimin e sëmundjes së mëlçisë metabolike dhe/ose arteriosklerozës, ku sëmundja e mëlçisë metabolike preferueshëm është përzgjedhur nga steatohepatiti jo-alkoolik dhe steato-hepatiti alkoolik. |
| 10 | Përbërja farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 6 deri në 9, e cila është formuluar për tu administruar me rrugë orale, parenterale, nënlëkurë, intravenoze, ndërmuskulare, nazale, lokale ose rektale, dhe/ose e cila përmban një ose më shumë mbushësa farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 11 | Një metodë për përgatitjen e një polimorfi të pastër të Nor-UDCA, i cili përmban hapat si vijon: - kristalizimin e kripës së kaliumit për Nor-UDCA; dhe - opsionalisht tretjen e kripës së kaliumit tek një tretës dhe acidifikimin e tretësirës për të përftuar Nor-UDCA të pastër. |
| 12 | Metoda e pretendimit 11, ku tretësi i përmendur është një përzierje e ujit dhe acetonit, dhe ku precipitimi i përmendur kryhet nëpërmjet acidifikimit të tretësirës për të pasur një pH i cili varion nga 1 në 2. |
| 13 | Metoda e pretendimit 11 ose 12, i cili për më tej përmban hapat e mëposhtëm: (a) konvertimin e një komponimi të formulës (A) në një komponim të formulës (B) (b) konvertimin e një komponimi të formulës (B) në një komponim të formulës (C) (c) konvertimin e komponimit të formulës (C) në një komponim të formulës (D) në formë të papërpunuar dhe (d) trajtimin e komponimit të formulës (D) në formë të papërpunuar me KOH në kushte për të kristalizuar kripën e kaliumit për Nor-UDCA; ku n është 1. |
| 14 | Metoda e secilit prej pretendimeve 11 deri në 13, e karakterizuar në atë që ajo nuk përmban një hap bluarës dhe/ose një hap mikronizimi. |