Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6030
2016.10.26
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.07.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/430
2016.08.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.11.18
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11812552.5
2011.07.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2599774
2016.07.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2010170338 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astellas Pharma Inc. | 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MATSUSHIMA, Yuji | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| KAMEDA, Minoru | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| HONDA, Shugo | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SUGANO, Yukihito | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| TERASAKA, Tadashi | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| TERASAWA, Takeshi | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| NISHIGAKI, Fusako | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| USUDA, Hiroyuki | c/o Astellas Pharma Inc., 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS PRIDINË TË KONDESUAR SI LIGANDE TË RECEPTORIT KANABINOID CB2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë (I) ose një kripë e tij, (ku, X dhe Y përfaqësojnë CH, C-alkil i ulët, ose N, në të cilën qoftë X ose Y përfaqësojnë N, W përfaqëson -NH-, -N(alkil i ulët)-, -O-, -S-, -S(O)-, ose -S(O)2-, R1 përfaqëson cikloalkil, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D, aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D, një heterocikël aromatik që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D, ose një heterocikël jo-aromatik që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D, R2 përfaqëson -Z-NR3R4 ose -Z-amino ciklik që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D, dhe Grupi D përfshin (1) halogjen, (2) -OH dhe -SH, (3) cian dhe nitro, (4) cikloalkil, -O-cikloalkil, dhe -C(O)-cikloalkil, që mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, -O-halogjen-alkil i ulët, dhe halogjen-alkil i ulët, (5) aril, -O-aril, dhe -C(O)-aril, që mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, -O-halogjeno- alkil i ulët, dhe halogjeno-alkil i ulët, (6) një heterocikël aromatik, -O- heterocikël aromatik, dhe -C(O)- heterocikël aromatik, që mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, -O-halogjeno-alkil i ulët, dhe halogjeno-alkil i ulët, (7) një heterocikël jo-aromatik, -O-heterocikël jo-aromatik, dhe -C(O)-heterocikël jo-aromatik, që mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, -O-halogjeno-alkil i ulët, dhe halogjeno-alkil i ulët, (8) -C(O)-alkil i ulët, -C(O)O-alkil i ulët, -NH-C(O)-alkil i ulët, -NH-alkil i ulët, -N(alkil i ulët)2, -CONH-alkil i ulët, dhe CON(alkil i ulët)2, në të cilët pjesët e alkilit mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, (9) NH2 dhe CONH2, (10) -S-alkil i ulët, -S(O)-alkil i ulët, and -S(O)2-alkil i ulët, në të cilët pjesët e alkilit të ulët mund të zëvendësohen përkatësisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga halogjen, -OH, -O-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, dhe (11) alkil i ulët dhe -O-alkil i ulët, të cilët mund të zëvendësohen përkatësisht me grup(e) të përzgjedhura nga zëvendësuesit e përshkruar në seksionet e mësipërme (1) deri (10). A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulat (II), (III), ose (IV), R3 përfaqëson H ose alkil të ulët, R4 përfaqëson alkil të ulët të zëvendësuar me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -OH, -O-alkil i ulët, halogjen, cikloalkil, cian, -S-alkil i ulët, -S(O)-alkil i ulët, -S(O)2- alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, R5-at janë njësoj ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe përfaqësojnë alkil të ulët ose halogjen, Z-të janë njësoj ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe përfaqësojnë -C(O)-, -CH2-, ose -S(O)2-, m-të janë njësoj ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe përfaqësojnë një numër të plotë nga 0 në 10, dhe n-të janë njësoj ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe përfaqësojnë një numër të plotë nga 0 deri 2); ku alkili i ulët është një grup alkil linear ose i degëzuar, me 1 deri 6 atome karbon; cikloalkili është një grup unazor hidrokarbonik i ngopur, me 3 deri 10 atome karbon; arili është një grup unazor hidrokarbonik aromatik monociklik deri treciklik, me 6 deri 14 atome karbon; heterocikli aromatik është një heterocikël aromatik 5- deri 6-anëtarësh që përmban një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga O, N, dhe S si atome unazë formuese; heterocikli jo-aromatik është një heterocikël jo-aromatik 4- deri 7-anëtarësh që përmban një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga O, N, dhe S si atome unazë formuese; dhe amino ciklike është një heterocikël jo-aromatik me një atom azoti dhe një lidhje mbi këtë atom azoti. |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ose një kripë e tij, ku R2 përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulat (V), (VI), ose (VII), R6-tat janë njësoj ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe përfaqësojnë alkil të ulët, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga -OH, -O-alkil i ulët, halogjen, cikloalkil, cian, -S-alkil i ulët, -S(O)-alkil i ulët, -S(O)2-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, -OH, -O-alkil i ulët, halogjen, cikloalkil, cian, -O-alkilen i ulët -OH, -S-alkil i ulët, -S(O)-alkil i ulët, -S(O)2-alkil i ulët, ose -O-halogjeno-alkil i ulët. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose një kripë e tij, ku R2 përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulat (V) ose (VI), Z përfaqëson -C(O)-, W përfaqëson -NH ose -O-, dhe pjesa A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulat (II) ose (III). |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 3 ose një kripë e tij, ku X përfaqëson CH, Y përfaqëson N, R1 përfaqëson i) cikloalkil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, dhe OH, ose ii) aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, halogjeno-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, pjesa A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulën (II) në të cilën n përfaqëson 0 ose 1 dhe m përfaqëson 0, n në Formulën (VI) përfaqëson 1 ose 2, dhe m në Formulën (VI) përfaqëson 0. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 4 ose një kripë e tij, ku n në Formulën (II) përfaqëson 0, n në Formulën (VI) përfaqëson 1, R1 përfaqëson fenil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, -O-halogjeno- alkil i ulët, dhe halogjeno-alkil i ulët. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 3 ose një kripë e tij, ku X përfaqëson CH, Y përfaqëson N, R1 përfaqëson i) cikloalkil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, dhe OH, ii) aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, halogjeno- alkil i ulët, -O-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, ose iii) një heterocikël jo-aromatik që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, dhe -OH, pjesa A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulën (III) në të cilën n përfaqëson 0 ose 1 dhe m përfaqëson 0, n në Formulën (VI) përfaqëson 1 ose 2, dhe m në Formulën (VI) përfaqëson 0. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 6 ose një kripë e tij, ku R1 përfaqëson fenil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, -O-halogjeno-alkil i ulët, dhe halogjeno-alkil i ulët, R2 përfaqëson Formulën (V), dhe W përfaqëson -NH-. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 3 ose një kripë e tij, ku X përfaqëson N, Y përfaqëson CH, R1 përfaqëson i) cikloalkil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga R0, halogjen, dhe -OH, ose ii) aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, halogjeno-alkil i ulët, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, pjesa A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulën (II), n përfaqëson 1, m përfaqëson 0, n në Formulën (VI) përfaqëson 1, dhe m në Formulën (VI) përfaqëson 0. |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 8 ose një kripë e tij, ku R1 përfaqëson fenil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen dhe halogjeno-alkil i ulët, Z përfaqëson -C(O)-, dhe R2 përfaqëson Formulën (V). |
| 10 | Përbërësi sipas Pretendimit 3 ose një kripë e tij, ku X përfaqëson N, Y përfaqëson CH, R1 përfaqëson i) cikloalkil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, dhe OH, ose ii) aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, halogjeno-alkil i ulët, -O-alkil i ulët, -O-halogjeno-alkil i ulët, -S-alkil i ulët, -S(O)-alkil i ulët, -S(O)2- alkil i ulët, cian, -C(O)-alkil i ulët, -C(O)O-alkil i ulët, -NH2, -NH-alkil i ulët, dhe -N(alkil i ulët)2, pjesa A përfaqëson një grup të përfaqësuar me Formulën (III), n përfaqëson 0 ose 1, m përfaqëson 0, n në Formulën (VI) përfaqëson 1, R6 përfaqëson -alkil i ulët-OH, dhe m përfaqëson 0 ose 1. |
| 11 | Përbërësi sipas Pretendimit 10 ose një kripë e tij, ku n në Formulën (III) përfaqëson 1, R1 përfaqëson fenil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil i ulët, halogjen, dhe -O-halogjeno-alkil i ulët, dhe R2 përfaqëson Formulën (V). |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ose një kripë e tij, ku përbërësi është {1-[(3-klorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidroizokuinolin-4-il}((1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon, {4-[(3-klorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidroizokuinolin-1-il}(1,1-dioksidotiomorfoloin-4-il)metanon, morfolin-4-il(1-{[3-(trifluormetoksi)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidroizokuinolin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)4-[3-(trifluormetil)fenoksi]-5,6,7,8-tetrahidroizokuinolin-1-il }metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(4-{[3-(trifluormetil)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidroizokuinoli n-1 -il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il){1-[3-(trifluormetil)fenoksi]-5,6,7,8-tetrahidroizokuinolin-4-il }metanon, {4-[(3-klorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-1-il}(1,1-dioksidotiomorfo lin-4-il)metanon, {1-[(3-klorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il}(l,l-dioksidotiomorfo lin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[3-(trifluormetil)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(4-{[3-(trifluormetoksi)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-1-il)metanon, {4-[(3,4-difluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-1-il}(1,1-dioksidotiomor folin-4-il)metanon, {1-[(3-klor-4-fluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[3-(trifluormetoksi)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[4-fluor-3-(trifluormetil)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon, {1-[(3-klorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon, {1-[(3,4-difluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il){4-[(2-fluor-3-metilfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-1-il}metadon, (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il){4-[(2-fluor-5-metilfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-1-il}metanon, {4-[(3-klor-4-metilfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-l-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon, ose {1-[(3-klor-5-fluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon. |
| 13 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është {1-[(3-klor-4-fluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon. |
| 14 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[3-(trifluormetoksi)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon. |
| 15 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është (1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[4-fluor-3-(trifluormetil)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon. |
| 16 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është {1-[(3,4-difluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon. |
| 17 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është (-)-{1-[(3-klor-4-fluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon monohidroklorid. |
| 18 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është (-)-(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[3-(trifluormetoksi)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon monohidroklorid. |
| 19 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është (-)-(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)(1-{[4-fluor-3-(trifluormetil)fenil]amino}-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-metanoizokuinolin-4-il)metanon monohidroklorid. |
| 20 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12, ku përbërësi është {1-[(3,4-difluorfenil)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-5,8-etanoizokuinolin-4-il}(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metanon monohidroklorid. |
| 21 | Një përbërje farmaceutike që përmban: përbërësin sipas Pretendimit 12 ose një kripë të tij; dhe një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 22 | Një përbërje farmaceutike për përdorim në parandalimin ose mjekimin e sëmundjeve që kanë lidhje me receptorin kanabinoid të tipit 2, që përmban përbërësin sipas Pretendimit 12 ose një kripë të tij. |
| 23 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 22, për përdorim sipas Pretendimit 22, ku sëmundjet që kanë lidhje me receptorin kanabinoid të tipit 2 janë sëmundje inflamatore. |
| 24 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 22, për përdorim sipas Pretendimit 22, ku sëmundjet që kanë lidhje me receptorin kanabinoid të tipit 2 janë dhimbjet. |
| 25 | Përbërësi ose kripa e tij sipas Pretendimit 12 për përdorim në parandalimin ose mjekimin e dhimbjeve të artrozës deformante dhe dhimbjeve kronike të shpinës së poshtme. |