Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5953 2016.09.20

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.04.17

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/421 2016.08.22

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.10.21

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12722423.6 2012.04.17

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2699545 2016.05.25

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
FR	1153375
FR	1251302

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Université de Strasbourg	4, rue Blaise Pascal, 67000 Strasbourg

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BOUSQUET, Pascal	22 Quai St Nicolas, F-67000 Strasbourg , FR
EHRHARDT, Jean Daniel	9 rue Acacias, F-67370 Frankenheim , FR
FELLMANN, Lyne	32 Grand'Rue, F-67000 Strasbourg , FR
GASPARIK, Vincent	22 rue des Sapins, F-67100 Strasbourg , FR
GRENEY, Hugues	21 rue de Metzeral, F-67100 Strasbourg , FR
HADJERI, Mohamed	3 Impasse Vincent Scotto, Pivillon n[deg] 10, 38090 Villefontaine , FR
MANN, André	16 rue Pablo Neruda, F-67540 Ostwald , FR
NIEDERHOFFER, Nathalie	47 rue Principale, F-67150 Uttenheim , FR
SCHANN, Stephan	31 rue des Chaumes, F-67400 Illkirch , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar Loloçi	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET E REJA AMINO-PIRROLINE, DHE PËRDORIMI I TYRE NË PARANDALIMIN DHE /OSE TRAJTIMIN E SINDROMËS METABOLIKE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërjet e formulës së përgjithshme vijuese (I): ku: a) ose R12 përfaqëson H, dhe - R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur: një halogjen, zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C8 alkil, C2-C8 alkene, zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C8 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C5-C6 bicikloalkil, një zinxhir polieter, C1-C5 perfluoroalkil, C1-C8 acil, OH, SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, CN, CO2H, CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1-C8 alkil ose C3-C6 cikloalkil; ose R1 dhe R2 formojnë së bashku një unazë C5 - R3, R4 dhe R5 përfaqësojnë secili në mënyrë të pavarur: një hidrogjen, një halogjen, zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C8 alkil, C2-C8 alkene, zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C8 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C5-C6 bicikloalkil, një zinxhiri polieter, një C1-C5 perfluoroalkil, C1-C8 acil, OH, SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, CN, CO2H, CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1-C8 alkil, ose një C3-C6 cikloalkil; - R6, R7, R9 dhe R11 përfaqësojnë hidrogjenë; - R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C5 alkil; b) ose R12 përfaqëson CH(R13)(CH2) dhe formon një unazë C5 me R5, R13 që përfaqëson H ose CH3, - R1, R2, R3 dhe R4 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni, një halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C8 alkil, C2-C8 alkene, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C8 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C5- C6 bicikloalkil, një zinxhiri polieter, një C1-C5 perfluoroalkil, C1-C8 acil, -OH, -SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, -CN, -CO2H, -CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1-C8 alkil, dhe një C3-C6 cikloalkil; - R6, R7, R9 dhe R11 përfaqësojnë hidrogjenë; - R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C5 alkil, me kusht që të paktën njëri midis R1 dhe R13 nuk është një hidrogjen; dhe kriprat farmakologjikisht të pranueshme të tyre.
2	Përbërjet sipas pretendimit 1 të formulës së përgjithshme vijuese (Ia): ku: R3 dhe R12 janë hidrogjenë; R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C5 alkil; dhe R4 dhe R5 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni, halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C3 acil, OH, SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, CN, CO2H dhe CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1- C3 alkil, mundësisht nga grupi i përbërë prej një halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil dhe një C1-C3 acil.
3	Përbërjet sipas pretendimit 2 ku R4 dhe R5 janë hidrogjenë.
4	Përbërjet sipas pretendimit 1 të formulës së përgjithshme vijuese (Ib): ku: R12 është një hidrogjen; R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C5 alkil; R1 dhe R2 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil dhe një C1-C3 acil; dhe R3, R4 dhe R5 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni, halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C3 acil, OH, SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, CN, CO2H dhe CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1- C3 alkil, mundësisht nga grupi i përbërë prej një halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil dhe një C1-C3 acil.
5	Përbërjet sipas pretendimit 4 ku R3, R4 dhe R5 janë hidrogjenë.
6	Përbërjet sipas pretendimit 4 ose 5 ku R1 dhe R2 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një halogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil.
7	Përbërjet sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 6 zgjidhen midis njërës prej formulave vijuese:
8	Përbërjet sipas pretendimit 1 të formulës së përgjithshme vijuese (Ic): ku: - R1, R2, R3 dhe R4 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni, halogjeni, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil, zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkoksi, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C3 acil, OH, SH, një amine primare, dytësore ose tretësore, -CN, -CO2H dhe -CO2R’ ku R’ është një zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1-C3 alkil; - R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një hidrogjen, me kusht që të paktën njëri midis R1 dhe R13 nuk është një hidrogjen.
9	Përbërjet sipas pretendimit 8 ku: - R2, R3, R4 janë hidrogjenë, - R13 është H dhe R1 është një halogjen dhe zinxhir-i drejtë ose i degëzuar C1 deri në C3 alkil; ose R13 është një metil dhe R1 zgjidhet nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni, halogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C3 alkil; dhe - R8 dhe R10 zgjidhen nga grupi i përbërë prej një hidrogjeni dhe zinxhiri-të drejtë ose të degëzuar C1 deri në C5 alkil, të paktën njëri prej të dyve që është një hidrogjen.
10	Përbërjet sipas pretendimit 8 ose 9 të zgjedhura midis njërës prej formulave vijuese:
11	Përbërjet si përkufizohen në njërin prej pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e sindromës metabolike.
12	Një kompozim farmaceutik që përfshin si përbërës aktiv të paktën një përbërje sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 10 në lidhje me një mjet farmaceutikisht të pranueshëm.
13	Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 12 i cili mund të administrohet përmes rrugës orale.
14	Një kompozim farmaceutik i cili mund të administrohet përmes rrugës orale sipas pretendimit 13 ku doza e përbërësit aktiv është ndërmjet 1 mg/kg dhe 100 mg/kg të njeriut.