Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5985
2016.10.03
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2022.02.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/420
2016.08.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.10.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02744900.8
2002.02.25
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1366018
2016.07.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20010395 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Dompé farmaceutici s.p.a. | Via S. Martino Della Battaglia 12, 20122 Milano |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALLEGRETTI, Marcello | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| BERTINI, Riccardo | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| BERDINI, Valerio | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| BIZZARRI, Cinzia | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| CESTA, Maria, Candida | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| DI CIOCCIO, Vito | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| CASELLI, Gianfranco | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| COLOTTA, Francesco | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
| GANDOLFI, Carmelo | Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP | Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL |
| Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP | Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL |
(54) Titull
Omega-aminoalkilamide te (R)-2-aril-propionik acideve si frenues te kimiotaksise se qelizave polimorfonukleate dhe mononukleate
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberes i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme farmaceutikisht, ku Ar eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 4-isobutil-fenil, 2-(2,6-dikloro-fenilamino)fenil, 3-isopropilfenil, 3-pent-3-il-fenil, 3-fenoksifenil, 3-benzoil-fenil, 3-acetil-fenil, 3-[CH3-CH(OH)]-fenil 3-[C6H5-CH(OH)]fenil dhe 3(α-metilbenzil)fenil, R eshte H, X paraqet: nje C1-C6 alkilen te degezuar ose linear opsionalisht te zevendesuar ne C1 nga nje grup CO2R3 ose nga nje grup CONHR4 ku R4 perfaqeson hidrogjen, grup C2-C6 alkil linear ose te degezuar ose nje grup OR3, ku R3 perfaqeson H nje grup C1-C6 alkil linear ose te degezuar ose nje grup C2-C6 alkenil linear ose te degezuar; nje grup (CH2)m-B-(CH2)n, ku B eshte grup CONH ose nje atom oksigjen, m eshte nje numer i plote nga 1 ne 3 dhe n eshte nje numer i plote nga 2 ne 3; ose X, sebashku me atomin N te grupit omega-amino, dhe me R1 formon nje unaze cikloalifatike qe permban nitrogjen te zgjedhur nga 1-metil-piperidin-4-il dhe 1,5-tropan-3-il; R1 dhe R2 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, grup C1-C6 alkil linear ose te degezuar, grup hidroksi-C2-C3-alkil; ose R1 dhe R2 sebashku me atomin N ku jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike 3-7 elementesh qe permbajne nitrogjen te formules (II). ku p eshte nje numer i plote nga 0 ne 3, Y perfaqeson nje lidhje te vetme, CH2, O, S, ose nje grup N-Rc, ku Rc eshte H ose C1-C4 alkil, ose , R1 eshte sic percaktohet mesiper, R2 perfaqeson nje grup te formules (III): ku Ra eshte H dhe Rb eshte hidrogjen, hidroksi C1-C4 alkil, ose nje grup NRdRe ku Rd dhe Re jane seicili ne menyre te pavarur H, C1-C4 alkil, ose Ra dhe Rb sebashku me atomet e nitrogjenit ku jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike 5-7 elementeshe; ose perberesi i permendur eshte zgjedhur nga (R)-2-(3-isobutil)fenil-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide dhe (R),(R’,S’)-2-[3-(alfa-hidroksi-alfa-metilbenzil)fenil]-N-(3-dimetilaminopropil) propionamide per perdorim si nje medikament per trajtimin e semundjeve perfshire C5a-te nxitur kimiotaksise se monociteve dhe leukociteve polimorfonukleate, te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: psoriaze, pemfigus dhe pemfigoid, artrit rheumatoid, patologji inflamatore kronike intenstinale, sindromi distresit respirator akut, fibroza idiopatike, fibroza cistite, semundje pulmonare obstructive kronike dhe glomerulonefrit dhe gjithashtu per parandalimin dhe trajtimin e demtimit te shkaktuar nga ischemia ose reperfusioni. |
| 2 | Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 1 te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide dhe kriperat e tij hidrokloride; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(piperidin-lil-)propil]-propionamide hidrokloride; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[4-(dimetilamino)butil]-propionamide hidrokloride; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(N-morfolinil)propil]propionamide and its hidrokloride salt; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[2-(dimetilamino)etil]propionamide kriperat e tij hidrokloride; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-(ekso-8-metil-8-aza-bikiklo[3,2,1]okt-3-il)-propionamide kriperat e tij hidrokloride; (R),(S’)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[(1-karboksi-5-aminopentil)] propionamide dhe hidrokloride te tij (R),(S’)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[(1-karboksi-4-piperidin-1-il)-butil]-propionamide dhe sodiumin e tij (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[2-(dimetilamino)etilamino karbonilmetil) ]propionamide hidrokloride ; (R)-2-[2-(2,6-diklorofenilamino)-fenil]-N-[3-dimetilamino)propil] propionamide; (R)-2-[(3-isopropil)fenil]-N-[3-dimetilamino)propil]propionamide; (R)-2-[(3-benzoil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-(1-metil-piperidin-4-il)propionamide hidrokloride. |
| 3 | Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 1, ku patologjia inflamatore kronike eshte kolit ulcerative. |
| 4 | Nje perberes i formules I sic percaktohet ne pretendimin 1, i zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]-propionamide dhe kripa hidrokloride e tij; (R)-2-[(4-isobutil) fenil]-N-[3-(piperidinl-il)propil]-propionamide hidroklorid; (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-[4-(dimetilamino)butil]-propionamide hidroklorid; (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(N-morfolinil)propil]-propionamide dhe hidroklorid i tij (R)-2- (4-isobutil)fenil -N-[2-(dimetilamino)etil)-propionamide; (R)-2-(4-isobutilfenil)-N-(ekso-8-metil-8-aza-biciklo[3,2,1]okt-3-il)-propionamide dhe kripa hidrokloride e tij; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[2-(dimetilamino)etilaminokarbonilmetil]-propionamide hidroklorid; (R)-2[2-(2,6-diklorofenilamino)-fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil] propionamide; (R)-2-[(3-isopropil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide; (R)-2-[(3-benzoil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide; (R)-2- [(4-isobutil)fenil]-N-(1-metil-piperidin-4-il)propionamide hidroklorid; (R)-2-[(3-isobutil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[2-(4-metil-piperazin-1-il)etil]propionamide hidroklorid; (R)-2-[(4-isobutil)fenil)]-N-[3-(4-metil-piperazin-1-il)propil]propionamide bis-hidroklorid; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(N-tiomorfolinil)propil]propionamide hidroklorid; (R)(S’)-2- [(4-isobutil)fenil]-N-(1-karboksi-4-aminobutil) propionamide (R),(R’,S’)-3-[[3-(α-metilbenzil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]-propionamide; (R)-2-[3-(pent-3-il)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil]propionamide; (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(guanidil)propil]propionamide dhe kripa hidrokloride e tij; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(hidroksi-guanidil)propil]propionamide dhe kripa hidrokloride e tij; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(amino-guanidil)propil]propionamide dhe kripa hidrokloride e tij; (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(imidazolin-2il)aminopropil]propionamide; (R),(R’,S’)-2-[3-(α-hidroksibenzil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil] propionamide; (R),(R’,S’)-2-[3-(α-hidroksi-α-metilbenzil)fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil] propionamide; (R),(R’,S’)-2-[3-(α-hidroksietil)-fenil]-N-[3-(dimetilamino)propil] propionamide; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[3-(tetrahidropirimidin-2-il)aminopropil] propionamide; (R),(S)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-(-karboksi-2-dimetilaminoetil)-propionamide kripe sodiumi; (R)-2-[(4-isobutil)fenil]-N-[(N-metil,N-(2-hidroksietil)-aminoetoksi]propionamide; (R)- 2-[(4-isobutil)fenil]-N-[2-(N-morfolinil)etil]propionamide hidroklorid. |