Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5972
2016.09.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.03.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/408
2016.08.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.10.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05729507.3
2005.03.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1732931
2016.05.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 4101336 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Sciences Ireland UC | Eastgate Village, Eastgate, Little Island, County Cork |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| QUAEDFLIEG, Peter, Jan, Leonard, Mario | Brahmslaan 13, NL-5583 ZG Waalre , NL |
| KESTELEYN, Bart, Rudolf, Romanie | Weidelandstraat 18, B-9290 Berlare , BE |
| VIJN, Robert, Jan | Leeuwerikstraat 48, NL-5922 VM Venlo , NL |
| LIEBREGTS, Constantinus, Simon, Maria | Holterbergweide 14, NL-5709 MP Helmond , NL |
| KOOISTRA, Jacob, Hermanus, Matheus, Hero | Parkweg 16, NL-9751 CS Haren , NL |
| LOMMEN, Franciscus, Alphons, Marie | van Bronckhorststraat 78, NL-5961 SM Horst , NL |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
(54) Titull
METODA PËR PËRGATITJEN E (3R,3aS,6aR) HEKSAHIDRO-FURO[2,3-b]FURAN-3-OL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një metodë për sintezën e (3R,3aS,6aR) heksahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol që ka strukturën e formulës (6), e cila përfshin hapat e: a) trajtimit të ndërmjetësit të formulës (3) me një bazë dhe kryesisht me një acid në praninë e metanol; ku P1 dhe P2 janë secili në mënyrë të pavarur një hidrogjen, një grup hidroksi-mbrojtës ose mund të formojnë së bashku një grup vicinal-diol mbrojtës, R1 është alkil, aril ose aralkil; që rezulton në ndërmjetësit e formulës (4); b) epimerizimit me acid të ndërmjetësit të formulës β-(4) në ndërmjetësin e formulës α-(4); c) kristalizimit me një ndërmjetës tretës të formulës α-(4); dhe d) reduktimit të ndërmjetësit të formulës α-(4) me një agjent reduktues të përshtatshëm dhe aplikimin e një reaksioni ciklizimi intramolekular për të përftuar përbërjen e formulës (6). |
| 2 | Një metodë sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës (3) përftohet nga kundërveprimi i përbërjes së formulës (2) me nitrometane dhe një bazë. |
| 3 | Një metodë sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës (2) përftohet nga kondensimi i një ndërmjetësi të formulës (1), ose hidrate e saj, hemihidrate ose një përzierje e saj, me fosfonate të formulës (R6O)2P(=O)-CH2-C(=O)OR1, ku P1 dhe P2 janë siç përcaktohet më sipër, R1 është siç përcaktohet më sipër, R6 është alkil, aril ose aralkil, |
| 4 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 ku P1 dhe P2 formojnë së bashku një radikal dialkil metilene. |
| 5 | Një metodë sipas pretendimit 2 ku baza e përdorur për konvertimin e përbërjeve të formulës (2) në përbërje të formulës (3) është DBU ose TMG ose derivatet e tyre. |
| 6 | Një metodë sipas pretendimit 3 ku fosfonate e formulës (R6O)2P(=O)-CH2-C(=O)OR1 është trietil fosfonoacetate (TEPA). |
| 7 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ku konvertimi i përbërjeve të formulës (3) në përbërje të formulës (4) kryhet me një bazë të zgjedhur nga grupi i sodium metokside, litium metokside, DBU ose TMG ose përzierjet e tyre. |
| 8 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 dhe 5, ku konvertimi i përbërjeve të formulës (2) në përbërje të formulës (4) kryhet nëpërmjet përdorimit DBU ose TMG si baza në konvertimin e përbërjeve të formulës (2) në përbërje të formulës (3), përbërje jo izoluese të formulës (3) dhe përdorimit të sodium ose litium metokside si bazë shtesë në konvertimin e përbërjeve të formulës (3) në përbërje të formulës (4). |
| 9 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku acidi i përdorur në konvertimin e përbërjeve të formulës (3) në përbërje të formulës (4) është acid sulfurik i përqendruar në një sasi prej 2.5 deri në 5 ekuivalente bazuar mbi përbërjen e formulës (2) si një tretësirë 20 deri në 80 wt% në metanol. |
| 10 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9 ku epimerizimi i përbërjes së formulës β-(4) tek përbërja e formulës α-(4) dhe kristalizimi i përbërjes së formulës α-(4) ndodhin njëkohësisht. |
| 11 | Një metodë sipas pretendimit 10, ku epimerizimi i njëkohshëm i përbërjes së formulës β-(4) tek përbërja e formulës α-(4) dhe kristalizimi i përbërjes së formulës α-(4) kryhet në metanol në praninë e një acidi nga avullimi ose avullimi i pjesshëm i metanol. |
| 12 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 ku kristalizimi i përbërjes së formulës α-(4) kryhet në një alkool. |
| 13 | Një metodë sipas pretendimit 12 ku alkooli është izopropanol, t-amil alkool ose t-butanol. |
| 14 | Një metodë për konvertimin e përbërjes së formulës β-(4) në përbërjen e formulës α-(4) e cila përfshin një epimerizim me acid. |
| 15 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ku epimerizimi i përbërjes së formulës β-(4) tek përbërja e formulës α-(4) kryhet me 0.05 deri në 1.5 ekuivalente të MeSO3H në metanol. |
| 16 | Një metodë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15 ku epimerizimi kryhet në një temperaturë ndërmjet 40°C dhe temperature refluks. |
| 17 | Një ndërmjetës që ka formulën α-(4). |
| 18 | Një ndërmjetës që ka formulën β-(4). |
| 19 | Një ndërmjetës sipas pretendimit 17 në formë kristaline. |