REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5832 2016.07.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.11.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/355 2016.07.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.08.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12781362.4 2012.11.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2776425 2016.06.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11382344
US 201161563907
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Almirall, S.A. Ronda del General Mitre 151, 08022 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
AIGUADE BOSCH, Jose Laureà Miró 408-410, E-08980 Sant Feliu de Llobregat (Barcelona) , ES
GUAL ROIG, Silvia Laureà Miró 408-410, E-08980 Sant Feliu de Llobregat (Barcelona) , ES
PRAT QUINONES, Maria Laureà Miró 408-410, E-08980 Sant Feliu de Llobregat (Barcelona) , ES
PUIG DURAN, Carlos Laureà Miró 408-410, E-08980 Sant Feliu de Llobregat (Barcelona) , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE TË REJA TË CIKLOHEKZILAMINËS ME AKTIVITETE TË AGONISTIT TË RECEPTORËVE ß2 ADRENERGJIKË DHE TË ANTAGONISTIT TË RECEPTORËVE M3 MUSKARINIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (I) ose kripërave ose oksideve të azotit, ose tretësirave apo derivateve të tyre të plotësuara me deuterium, farmaceutikisht të pranueshme: Formula (I) Ku • B përfaqëson një grup të formulës (IB): Formula (IB) ku o R7 është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një atom hidrogjeni, një grup alkil C1-4 linear ose i degëzuar dhe një grup alkoksi C1-4 linear ose i degëzuar, o Ar është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një grup cikloalkil C3-10 mono- ose biciklik i ngopur ose i pangopur, një grup aril C5-C14 mono- ose biciklik, një grup heterociklil mono- ose biciklik i ngopur ose i pangopur 3 deri në 14-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, një grup heteroaril mono- ose biciklik 5 deri në 14-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O dhe ku grupet ciklike zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup ciano, një grup nitro, një grup okso, një grup karboksi, një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4, -CF3, -OCF3, -NReRf, -(CH2)P-OH, -NRe(CO)Rf, -NRe-S02-Rg, -S02NReRf, -OC(O)Rh, dhe - NRe(CH2)(0-2)-Ri, ku "p" ka vlerë 0, 1 ose 2 dhe ku: o Re dhe Rf përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni ose një grup alkil C1-4 linear ose të degëzuar, o Rg është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një grup alkil C1-4 linear ose i degëzuar, një grup aril C6-5, një cikloalkil C3-8 i ngopur ose i pangopur, ku grupet ciklike zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga atomi halogjen, një grup alkil C1-4 dhe një grup alkoksi C1-4, o Rh është përzgjedhur nga një atom hidrogjeni,-NReRf dhe një grup aril C5-6, i cili zëvendësohet opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkil C1-4 dhe një grup alkoksi C1-4, o Ri është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një grup aril C5-6, një grup cikloalkil C3-8 dhe një grup heterociklil i ngopur ose i pangopur 3 deri në 8-elementësh, grupe të cilat zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-4dhe një grup alkoksi C1-4, • R1 dhe R2 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një atom hidrogjeni dhe një grup alkil C1-4 linear ose i degëzuar, • R3 përfaqëson një grup të formulës: ku: o R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup hidroksi, një grup hidroksimetil ose një grup alkil C1-4 linear ose të degëzuar, o R5 përfaqëson një grup cikloalkil C3-8 të ngopur ose të pangopur, një grup aril C5-6, një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, i cili përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O; një grup (ALKIL C1-4)-(aril C5-6), një grup (ALKIL C1-4)-(cikloalkil C3-8) ose një grup (ALKIL C1-4)-(grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, i cili përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O), grupe të cilat zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues Ra, o R6 përfaqëson një grup aril C5-6, një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, i cili përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O, një grup cikloalkil C3-8të ngopur ose të pangopur, një grup alkil C1-8, një grup alkenil C2-8, një grup alkinil C2-8, një grup (ALKIL C1-4)-(aril C5-6), një grup (ALKIL C1-4)-(cikloalkil C3-8) ose një grup (ALKIL C1-4)-(grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, i cili përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O), grupe të cilat zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues Rb, o Ra dhe Rb në mënyrë të pavarur përfaqësojnë një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4, -SH, një grup alkiltio C1-4, një grup nitro, një grup ciano, -CO2R’, -NR’R”, -C(O)NR’R”, -N(R”’)C(O)-R’, -N(R”’)- C(O)NR’R”, ku R’, R” dhe R’” përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni ose një grup alkil C1-4, ose R’ dhe R” së bashku me atomin e azotit me të cilin janë të lidhur nga një varg heterociklik 3 deri në 6-elementësh. Q përfaqëson një lidhje direkte, -CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- ose -CH=CH-, o * përfaqëson pikën e lidhjes së R3 me pjesën tjetër të molekulës së formulës (I), • A1 dhe A2 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga grupi alkilen C1-10, grupi alkenilen C2-10 dhe grupi alkinilen C2-10, ku grupet në fjalë zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë prej zëvendësuesve të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup alkil C1-4 linear ose i degëzuar, një grup alkoksi C1-4 linear ose i degëzuar, një grup aril C5-6 dhe një grup cikloalkil C3-7, • L1 është përzgjedhur nga një lidhje direkte, -O-, -NRc-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -NRc(CO)-, - (CO)NRc-, -NRc(CO)(CH2)qO-, -O(CH2)q(CO)NRc-, -NRc(CH2)qO-, - O(CH2)qNRc-, -NRc(CO)NRd-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2NRc-, -NRcS(O)2- , -NRcS(O)2NRd-, -C(O)NRcS(O)2- dhe -S(O)2NRcC(O)-, ku Rc dhe Rd përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një atom hidrogjeni dhe një grup alkil C1-4 linear ose i degëzuar dhe "q" ka një vlerë 0, 1 ose 2, • G është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një grup cikloalkil C3-10 mono- ose biciklik, një grup aril C5-C14 mono- ose biciklik, një grup heterociklil mono- ose biciklik i ngopur ose i pangopur 3 deri në 14-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, një grup heteroaril mono- ose biciklik 5 deri në 14-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, dhe një sistem unazor biciklik që përbëhet nga dy sisteme unazore monociklike, të cilët lidhen me njëri-tjetrin me një lidhje kovalente, ku sistemet unazore monociklike në fjalë përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një grup cikloalkil C3-8, një grup aril C5-C6 , një grup heterociklil i ngopur apo i pangopur 3 deri në 8-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, dhe një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, ku grupet ciklike zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4, një grup karboksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup hidroksi, një grup okso, një grup trifluorometil dhe një grup trifluorometoksi, me kushtin që në rastin kur G është grup fenil, L1 nuk është një nga grupet e përzgjedhura nga një lidhje direkte, grupi -O-, -NHC(O)-, -C(O)NH- dhe -NH(CO)O-.
2 Një komponim sipas pretendimit 1, ku: (a) G është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një grup aril C5-C6, një grup heterociklil biciklik i ngopur apo i pangopur 8 deri në 10-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, një grup heteroaril biciklik 8 deri në 10-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, dhe një grup aril C5-C6 të lidhur me një sistem unazor të përzgjedhur nga një grup aril C5-6, një grup cikloalkil C3-7 dhe një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, që ka dy ose tre heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, ku grupet ciklike zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4, një grup ciano, një grup nitro, një grup hidroksi dhe një grup okso; mundësisht G përzgjidhet nga një grup fenil, një grup heterociklil biciklik i pangopur 9 deri në 10-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, një grup heteroaril biciklik 9 deri në 10-elementësh, që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, si dhe një grup aril C5-C6 të lidhur me një sistem unazor të përzgjedhur nga një grup aril C5-6 dhe një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, që ka dy ose tre heteroatome të përzgjedhura nga N, S dhe O, ku grupet ciklike zëvendësohen opsionalisht, në mënyrë të pavarur, me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup metil, një grup metoksi, një grup ciano, një grup hidroksi dhe një grup okso; dhe/ose (b) L1 është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga lidhja direkte, -NRc-, -S-, -SO2-, -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2NRc-, -NRcS(O)2-, -NRc(CO)(CH2)O-, -O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)NRd- dhe -CONRcS(O)2-, ku Rc dhe Rd përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një atom hidrogjeni dhe një grup metil; mundësisht L1 përzgjidhet nga një lidhje direkte, grupi -NH-, -S-, -SO2-, -C(O)- , -NRc(CO)NRd- dhe -O(CH2)(CO)NRc.
3 Një komponim sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku -G-L1- ka formulën e mëposhtme: Formula (Iwa) Formula (Iwb) ku - V, W dhe Z përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një -N-, -C-, -S-, -O- dhe -C(O)- - Lx përfaqëson një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, që ka të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O, ose Lx përfaqëson një -O-CH2-CO-NRc, ku Rc përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup metil. - * përfaqëson pikën e lidhjes me A2 dhe - • përfaqëson pikën e lidhjes me A1.
4 Një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, i cili ka formulën e mëposhtme (IA): Formula (IA) ku R1, R2, R3, A1, A2, V, W dhe B janë sipas përkufizimit në njërin prej pretendimeve 1 deri në 3.
5 Një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku A1 dhe A2 në mënyrë të pavarur përfaqësojnë një grup alkilen C1-6 të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkil C1-2, një grup alkoksi C1-2 dhe një grup fenil, mundësisht të zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga një grup metil dhe një grup metoksi, por më tepër preferohet nga një grup metil.
6 Një komponim sipas pretendimit 1, ku Ar përfaqëson një grup të formulës ku • Ga dhe Gb përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një atom azoti dhe një atom karboni, • "r" ka një vlerë 0, 1, 2 ose 3 dhe • R është përzgjedhur nga një grup që përbëhet nga një atom halogjen, një grup amino, një grup ciano, një grup nitro, një grup okso, një grup karboksi, një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4, një grup -CF3, -OCF3, -(CH2)P-OH, -NH(CO)H, -NH-SO2-Rg, -SO2NH2, -OC(O)H, -O(CO)-(4-metil)fenil, -O(CO)-N(CH3)2, -OC(O)NH2 dhe – NH(CH2)(1-2)-Ri, ku "p" është sipas përkufizimit në pretendimin 1 dhe Rg dhe Ri përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një grup fenil opsionalisht të zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur nga një grup metil ose një grup metoksi. • Rj përfaqëson një atom halogjen, • T përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga -CH2- dhe -NH-, • Edhe X, edhe Y përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose X së bashku me Y formojnë grupin - CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH2-O- ose -S-, ku në rastin e -CH2-O-, grupi metilen është i lidhur me grupin karbonil që përmban X dhe atomi i oksigjenit është i lidhur me atomin e karbonit në vargun fenil që përmban Y,
7 Një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, i cili ka formulën e mëposhtme (IC): Formula (IC) ku: • R3 përfaqëson një grup të formulës: ku: o R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup hidroksi, një grup hidroksimetil ose një grup alkil C1-4 linear ose të degëzuar, o R5 dhe R6 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup aril C5-6, një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, i cili përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O; një grup (alkil C1-4)-(aril C5-6) ose një grup cikloalkil C3-8, o Q përfaqëson një lidhje direkte ose një -CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- ose -CH=CH-, o * përfaqëson pikën e lidhjes së R3 me pjesën tjetër të molekulës së formulës (I), • edhe X, edhe Y përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose X së bashku me Y formojnë grupin - CH=CH-, -CH2-CH2-, -CH2-O- ose -S-, ku në rastin e -CH2-O-, grupi metilen është i lidhur me atomin e karbonit në zëvendësuesin amido që përmban X dhe atomi i oksigjenit është i lidhur me atomin e karbonit në vargun fenil që përmban Y, • "n" ka një vlerë 0, 1 ose 2, • "m" ka një vlerë 2, 3 ose 4, • R8, R9 dhe R10 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni ose një grup alkil C1-4 linear ose të degëzuar, • -G-L1- përfaqëson një grup të formulës: Formula (Iwa) Formula (Iwb) ku - V, W dhe Z përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një -N-, -C-, -S-, -O- dhe -C(O)-, - Lx përfaqëson një grup heteroaril 5 deri në 6-elementësh, që ka të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, S dhe O, ose Lx përfaqëson një -O-CH2-CO-NRd-, ku Rd përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup metil. - * përfaqëson pikën e lidhjes me pjesën që përmban grupin ciklohekzil dhe - • përfaqëson pikën e lidhjes me pjesën që përmban pjesën aminoetilfenol.
8 Një komponim sipas pretendimit 7, ku komponimi ka formulën e mëposhtme (ID): Formula (ID) ku: • R3 përfaqëson një grup të formulës: ku: o R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup hidroksi, një grup hidroksimetil ose një grup alkil C1-4 linear ose të degëzuar, o R5 dhe R6 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup tienil, një grup fenil, një grup benzil ose një grup cikloalkil C4-6, o Q përfaqëson një lidhje direkte ose një atom oksigjeni, o * përfaqëson pikën e lidhjes së R3 me pjesën tjetër të molekulës së formulës (I).
9 Një komponim sipas pretendimit 8, ku: • X së bashku me Y formojnë grupin -CH=CH-; • edhe V, edhe W përfaqësojnë një atom azoti; • "n" ka vlerën 0; • "m" ka vlerën 3; • R10 përfaqëson një grup metil; • edhe R8, edhe R9 përfaqësojnë një atom hidrogjeni; • R3 përfaqëson një grup të formulës i); • R4 përfaqëson një grup hidroksil; dhe • edhe R5, edhe R6 janë grupe tienil.
10 Një komponim sipas pretendimit 7, ku -G-L1 përfaqëson një grup të formulës: Formula (Iwa) Formula (Iwb) ku o V është përzgjedhur nga -N-, -C-, -S- dhe -O-, o W është përzgjedhur nga -N-, -C-, dhe -C(O)-, o Lx përfaqëson një grup oksadiazolil ose -O-CH2-CO-NRc-, ku Rc përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup metil. o * përfaqëson pikën e lidhjes me pjesën që përmban grupin ciklohekzil dhe o • përfaqëson pikën e lidhjes me pjesën që përmban fragmentin aminoetilfenol, - R8 dhe R9 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga një atom hidrogjeni dhe një grup metil, - R10 përfaqëson një grup metil, - "n" ka një vlerë 0 ose 1, - "m" ka një vlerë 2, 3 ose 4, - edhe X, edhe Y përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose X së bashku me Y formojnë grupin -CH=CH-, - CH2-O- ose -S-, - R3 përfaqëson një grup të formulës: ku: o R4 përfaqëson një grup metil ose një grup hidroksi, o R5 dhe R6 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup tienil, një grup fenil, një grup benzil ose një grup ciklopentil, o Q përfaqëson një lidhje direkte ose një atom oksigjeni, o * përfaqëson pikën e lidhjes së R3 me pjesën tjetër të molekulës së formulës (I).
11 Një komponim sipas pretendimit 1, i cili është një prej Trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil] amino}metil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino]-ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, dihidrofluorur, trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-il]propil} (metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat dihidrofluoruri, Trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2~(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino] ciklohekzilhidroksi(di-2-tienil)acetat dihidrofluorur, Trans-4-[{3-[5-({[(2 R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-1H-indol-1-il]propil}(metil)amino]ciklohekzilhidroksi (di-2- tienil)acetat dihidrofluoruri, Trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-1H-benzimidazol-1-il]propil}(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-yl)etil]amino}metil)-1H-indazol-1-il]propil}(metil)amino]ciklohekzilhidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-2-okso-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino] ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[(3-{5-[({(2R)-2-[3-(formilamino)-4-hidroksifenil]- 2- hidroksietil}amino)metil]-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il}propil)(metil)amino] ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2-(4-hidroksi-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}metil)-1 H-1,2,3-benzotriazol-1 -il]propil}(metil) amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{3-[6-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}etil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino] ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{2-[6-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]etil}(metil)amino]ciklohekzilhidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{4-[6-({[(2R)-2~hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]butil}(metil)amino]ciklohekzilhidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciklohekzilciklopentil(hidroksi)2-tienilacetat, Trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5- il)etil]amino}metil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino] ciklohekzil-9-metil-9H-ksanten-9-karboksilat, Trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroksi-2-(5-hidroksi-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazinë-8-il)etil]amino}metil)-2-okso-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[(2-{5-[({(2R)-2~[3-(formilamino)-4-hidroksifenil]-2-hidroksietil}amino)metil]-1H-indol-1-il}etil)(metil)amino]ciklohekzil 9H-fluoren-9-karboksilat, Trans-4-[(3-{5-[({(2R)-2-[3-(formilamino)-4-hidroksifenil]-2-hidroksietil}amino)metil]-1H-indol-1-il}propil)(metil)amino]ciklohekzil 2-hidroksi-3-fenil-2-(2-tienil)propanoat, Trans-4-[{3-[5-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-yl)etil]amino}-2-metilpropil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-il]propil}(metil)amino]ciklohekzil 2,2-difenilpropanoat, Trans-4-[{2-[5-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}-2-metilpropil)-1H-indazol-1-il]etil}(metil)amino]ciklohekzil 2-fenil-2-(2-tienil)propanoat, Trans-4-[{3-[6-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-metilen-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}propil)-2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il]propil}(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[(3-{3-[4-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)fenil]-1,2,4-oksadiazol-5-il}propil)(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[{2-[{[4-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)fenoksi]acetil}(metil)amino]etil}(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[[2-({[4-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)fenoksi]acetil}amino)etil](metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, Trans-4-[(3-{3-[2-kloro-4-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)-5-metoksifenil]-1,2,4-oksadiazol-5-il}propil)(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, dhe Trans-4-[{2-[{[2-kloro-4-({[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolinë-5-il)etil]amino}metil)-5-metoksifenoksi]acetil}(metil)amino]etil}(metil)amino]ciklohekzil hidroksi(di-2-tienil)acetat, ose kripërave ose oksideve të azotit, ose solvateve apo derivateve të tyre të plotësuara me deuterium, farmaceutikisht të pranueshme.
12 Një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në trajtimin terapeutik të trupit të një njeriu ose kafshe.
13 Një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në trajtimin e një gjendjeje patologjike apo sëmundjeje që lidhet me aktivitetet e agonistit të receptorëve β2 adrenergjikë dhe të antagonistit të receptorëve M3 muskarinikë, gjendje ose sëmundje e cila preferimisht përzgjidhet nga sëmundjet pulmonare, lindja e parakohshme, glaukoma, çrregullimet neurologjike, çrregullimet kardiake, inflamacionet dhe çrregullimet gastrointestinale, dhe më preferimisht është astmë dhe/ose sëmundje pulmonare obstruktive kronike.
14 Një përbërje farmaceutike që përbëhet nga një komponim sipas përkufizimit në njërin prej pretendimeve 1 deri në 11, së bashku me një tretës ose bartës të pranueshëm farmaceutikisht.
15 Një produkt i kombinuar që përbëhet nga (i) një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 11; dhe (ii) një komponim tjetër i zgjedhur nga një kortikosteroid dhe një inhibitor i PDE4, për përdorim të njëkohshëm, të veçantë ose të vazhdueshëm në trajtimin e trupit të njeriut ose kafshëve.
© 2026 DPPI