REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5897 2016.08.25
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/349 2016.07.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10721225.0 2010.05.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2432792 2016.07.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 319513
US 179923
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Gilead Pharmasset LLC c/o Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404
(72) Shpikës
Emri Adresa
ROSS, Bruce, S. 8 Keppel Road, Plainsboro, NJ 08536 , US
SOFIA, Michael, Joseph 3066 AntlerDrive, Doylestown, PA 18902 , US
PAMULAPATI, Ganapati, Reddy 4608 Hunters Glen Drive, Plainsboro, NJ 08536 , US
RACHAKONDA, Suguna 144 Burnet Crescent, Robbinsville, NJ 08691 , US
ZHANG, Hai-ren 8680 Manahan Drive, Ellicott City, MD 21043 , US
CHUN, Byoung-kwon 135 Heritage Street, Robbinsville, NJ 08691 , US
WANG, Peiyuan 20 Radburn Road, Glen Rock, NJ 07452 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
PROCES PËR PRODHIMIN E ESTERIT TË N-[(2'R)-2'-DEOKSI-2'-FLUOR-2'-METIL-P-FENIL-5'-URIDILIL]-L-ALANINE 1-METILETIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proces për përgatitjen e një përbërësi të përfaqësuar nga formula 4, ose një diastereomer me bazë fosfori të tij: ku P* përfaqëson një atom fosfori kiral, ku diastereomeri me bazë fosfori i sipërpërmendur përfaqësohet nga formulat RP-4 ose SP-4: që përfshin: a) reagimin e një izopropil-alanati, A, një di-X'-fenilfosfati, B, 2'-deoksi-2'-fluor-2'-C-metiluridini, 3, dhe një baze për të fituar një përzierje të parë që përmban 4, ose diastereomerin me bazë fosfori të saj; ku X është një bazë e konjuguar e një acidi, n është 0 ose 1, dhe X' është një halogjen b) reagimin e përzierjes së parë me një përbërës mbrojtës për të fituar një përzierje të dytë që përmban 4, ose diastereomerin me bazë fosfori të saj, ku përbërësi mbrojtës përzgjidhet nga një përbërës mbrojtës t-butildimetilsilil dhe një përbërës mbrojtës dimetoksitrifenilmetil; dhe c) kalimin jodetyrimisht të përzierjes së dytë në kristalizim, kromatografi, ose ekstraktim për të fituar 4, ose diastereomerin me bazë fosfori të saj.
2 Procesi sipas pretendimit 1, ku X është klorur dhe n është 1.
3 Procesi sipas pretendimit 2, ku A është anhidrik.
4 Procesi sipas pretendimit 1, ku baza është N-metilimidazol.
5 Procesi sipas pretendimit 1, ku raporti molar i A-te-B-te-3 është 1.6-te-1.3-te-1.
6 Procesi sipas pretendimit 1, ku përbërësi mbrojtës është klorur t-butildimetilsilili.
7 Procesi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është RP-4:
8 Procesi sipas pretendimit 7, ku X është klorur dhe n është 1.
9 Procesi sipas pretendimit 7, ku A është anhidrik.
10 Procesi sipas pretendimit 7, ku baza është N-metilimidazol.
11 Procesi sipas pretendimit 7, ku raporti molar i A-te-B-te-3 është 1.6-te-1.3-te-1.
12 Procesi sipas pretendimit 7, ku përbërësi mbrojtës është klorur t-butildimetilsilili.
13 Procesi sipas pretendimit 7, ku RP-4 është kristalin, që përfshin edhe: d) tretjen ose qëndrimin pezull të përzierjes së dytë ose të RP-4 të pastër në një tretës; e) pasuar jodetyrimisht me embrionizimin me RP-4 kristalin; dhe f) shtiminn mjaftueshmërisht të një anti-tretësi për të fituar RP-4 kristalin.
14 Procesi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është SP-4:
15 Procesi sipas pretendimit 14, ku X është klorur dhe n është 1.
16 Procesi sipas pretendimit 14, ku A është anhidrik.
17 Procesi sipas pretendimit 14, ku baza është N-metilimidazol.
18 Procesi sipas pretendimit 14, ku raporti molar i A-te-B-te-3 është 1.6-te-1.3-te-1.
19 Procesi sipas pretendimit 14, ku përbërësi mbrojtës është klorur t-butildimetilsilili.
20 Procesi sipas pretendimit 14, ku SP-4 është kristalin, që përfshin edhe: d) tretjen ose qëndrimin pezull të përzierjes së dytë ose të SP-4 të pastër në një tretës, pasuar jodetyrimisht me embrionizimin me RP-4 kristalin në temperaturën e dhomës; e) grumbullimin e trupit të ngurtë të parë, i cili në një pjesë dërrmuese përmban SP-4; f) tretjen ose qëndrimin pezull të trupit të ngurtë të parë në një tretës në temperaturën refluksive të tij; dhe g) ftohjen ose shtimin e një anti-tretësi për të fituar një trup të ngurtë të dytë.
21 Procesi sipas pretendimit 14, ku SP-4 është kristalin, që përfshin edhe: d) tretjen ose qëndrimin pezull të përzierjes së dytë ose të SP-4 të pastër në një tretës të parë, pasuar me shtimin e një anti-tretësi për të fituar një përbërje të parë në të cilën mbetja tretës/anti-tretës hiqet nëpërmjet dekantimit për marrjen e mbetjes; e) përpunimin e mbetjes me një solucion që përmban tretësin e parë dhe anti-tretësin për të çuar në një përbërje të dytë, ku me uljen e presionit mund të arrihet një trup i ngurtë i parë; f) tretjen ose qëndrimin pezull të trupit të ngurtë të parë duke përdorur një tretës të dytë për të fituar një përbërje të tretë; g) shtimin e kristaleve embrionalë të SP-4 te përbërja e tretë; h) grumbullimin e një trupi të ngurtë të dytë; i) tretjen ose qëndrimin pezull të trupit të ngurtë të dytë në një tretës të tretë, jodetyrimisht i ngrohur deri në temperaturën refluksive të tretësit të tretë për të fituar një përbërje të katërt, dhe, nëse është e nevojshme, dhe j) ftohjen e përbërjes së katërt për të fituar një trup të ngurtë të tretë që përmban SP-4 të grumbulluar me anë të filtrimit.
22 Procesi sipas pretendimit 14, ku SP-4 është kristalin, që përfshin edhe: d) shtimin e silikagel-it te përzierja e dytë ose te përzierja e tretë, pasuar me avullimin e tretësit për të mundësuar një suspensë të thatë; e) trazimin e suspensës së thatë në një kombinim tretës i parë/anti-tretës për të fituar një suspensë të njomë të parë; f) dekantimin e kombinimit tretës i parë/anti-tretës nga suspensa e njomë e parë për të fituar një suspensë të njomë të dytë dhe një përbërje të parë; g) shtimin te suspensa e njomë e dytë e një kombinimi tretës i dytë/anti-tretës pasuar me trazimin; h) dekantimin e kombinimit tretës i dytë/anti-tretës nga suspensa e njomë e dytë për të fituar një suspensë të njomë të tretë dhe një përbërje të dytë; i) përsëritjen jodetyrimisht të hapave g)-h) në një suspensë të njomë të tretë ose suspensa të njoma të tjera; j) avullimin e tretësit nga përbërja e dytë, dhe, jodetyrimisht, nga çfarëdo përbërje shtesë e fituar nga hapi jo i detyrueshëm i) për të fituar një trup të ngurtë të parë; k) tretjen ose qëndrimin pezull të trupit të ngurtë të parë në një solucion që përmban një tretës të tretë dhe jodetyrimisht një tretës të katërt për të fituar një një përbërje të tretë; 1) shtimin jodetyrimisht të kristaleve embrionalë të SP-4 te përbërja e tretë; m) fitimin nga përbërja e tretë të një trupi të ngurtë të dytë që përmban SP-4; dhe n) rikristalizimin jodetyrimisht të trupit të ngurtë të dytë duke përdorur një tretës të tretë për të fituar një trup të ngurtë të tretë që përmban SP-4.
© 2026 DPPI