Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6112
2016.11.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.10.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/346
2016.07.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08806575.0
2008.10.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2203449
2016.04.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 720038 |
| US | 979589 |
| US | 61172 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astex Therapeutics Limited | 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge, CB4 0QA |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SAXTY, Gordon | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
| BERDINI, Valerio | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
| MURRAY, Christopher, William | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
| GRIFFITHS-JONES, Charlotte, Mary | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
| VICKERSTAFFE, Emma | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
| BESONG, Gilbert, Ebai | Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Cambridge CB4 0QA , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
(54) Titull
PERBERESIT HETEROCIKLIKE BICIKLIK SI FRENUES TE PROTEINES KINASE TIROSINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës (I): ku ------ paraqesin një lidhje tek ose dyshe, në mënyrë të tillë që të paktën një lidhje brënda sistemit të unazës 5 hallkash është një lidhje dyshe; Unaza A mund të jetë e zëvendësueshme opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; B paraqesin nje grup heterociklik ku grupi heterociklik i permendur mund te jete opsionalisht i zevendesueshem nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; Ra paraqet halogjen, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)sCRxRy-(CH2)t-ORz ose grupe -(CH2)s-SO2NRxRy; Rx, Ry dhe Rz paraqesin ne menyre te pavarur hidrogjen, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkanol, hidroksi, C1-6 alkoksi, haloC1-6 alkil, -CO-(CH2)n-C1-6 alkoksi, C3-8 cikloalkil ose C3-8 cikloalkenil; R7 dhe R8 paraqesin në mënyrë të pavarur hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, aril, heterociklik ose R7 dhe R8 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili janë bashkëlidhur mund të formojnë një nitrogjen që përmban unazë heterociklik, ku C1-6 alkil, aril dhe heterociklik i përmendur mund të jenë të zëvendësueshëm opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Rb; R1 dhe Rb paraqesin ne menyre te pavarur nje grup Ra ose nje grup –Y-karbociklik ose –Z- heterociklik ku grupet karbociklik dhe heterociklik mund te jene opsionalisht te zevendesueshme nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; Y dhe Z paraqesin në mënyrë të pavarur një lidhje , -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)s-, -(CH2)s-NRx-, -CONRx-, -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, -NRxCSNRy-, - O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- ose -(CH2)s-SO2-; n paraqet në mënyrë të pavarur një numër të plotë nga 0-4; s dhe t paraqesin në mënyrë të pavarur një numër të plotë nga 0-4; q paraqet nje numer te plote nga 0-2; ose një kripë ose tretës të pranueshëm farmaceutike të tyre. |
| 2 | Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 1, ku B paraqet nje grup heterociklik aromatik ose jo-aromatik; Ra paraqesin halogjen, grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6 alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SO-Rx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -OCONRxRy , - (CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t -ORz ose grupet -(CH2)s-SO2NRxRy; Y dhe Z paraqesin në mënyrë të pavarur një lidhje CO, -CH2- -(CH2)2-, -(CH2)3-, –O-(CH2)s- ose –NH-(CH2)n-. |
| 3 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 2 ku grupi heterociklik eshte nje grup monociklik heterociklik monociklik 5 ose 6 hallkash. |
| 4 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 2 ku grupi heterociklik eshte piridil, pirazinil, triazolil, oksadiazolil, imidazolil ose tiadiazolil. |
| 5 | Nje perberes sic percaktohet tek pretendimi 4 ku grupi heterociklil eshte tiadiazolil. |
| 6 | Nje perberes sic percaktohet tek ndonje nga pretendimet paraprijese ku q paraqet 0. |
| 7 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonje nga pretendimet paraprijese ku R7 dhe R8 së bashku paraqesin hidrogjen ose C1-6 alkil; ose nje nga R7 dhe R8 paraqesin hidrogjen dhe te tjerat paraqesin C1-6 alkil (opsionalisht i zevendesuar nga nje –ORx grup), C3-8 cikloalkil ose heterociklil. |
| 8 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6 ku R7 dhe R8 se bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato jane bashkangjitur formon nje nitrogjen qe permban unaze heterociklil opsionalisht te zevendesuar nga 1, 2 ose 3 grupe Rb. |
| 9 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë pretendim paraprijës që ka sistemin e unazës vijuese: |
| 10 | Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9. |
| 11 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9 për përdorim në terapi. |
| 12 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonja nga pretendimet 1 deri 9 për përdorim në profilaksi ose trajtimin e kancerit. |