Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

10642

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/329 2016.07.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.09.21

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12766485.2 2012.09.07

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2753617 2016.04.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201161532393

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.	2-9, Kanda Tsukasamachi, Chiyoda-ku, Tokyo 101-8535

(72) Shpikës

Emri	Adresa
YAMASHITA, Hiroshi	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP
SAKURAI, Yohji	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP
MIYAMOTO, Motoyuki	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP
NAKAMURA, Yuichi	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP
KURODA, Hideaki	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP
MINOWA, Takuya	c/o Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 3-2-27 Otedori, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0021 , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL

(54) Titull

DERIVATET E BENZOTIOFENIT TË ZËVENDËSUARA PREJ PIPERAZINËS, SI AGJENTË ANTIPSIKOTIKË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim heterociklik i përfaqësuar me anë të formulës (I) në të cilën A është një grup Cl-6 alkilen; në heterociklin monociklik që përmban Q është në të cilin R2′ është grupi që vijon në të cilin Y1′ është një grup Cl-6 alkilen, R3′ është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C3-20 cikloalkil eventualisht i zëvëndësuar nga një grup C1-6 alkil, (3) një grup fenil, (4) një grup fenil C1-6 alkil, (5) një grup C1-6 alkoksi, (6) një grup C3-20 cikloalkoksi, (7) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil dhe një grup fenil C1-6alkil, ose (8) nje grup piperidil që eventualisht ka një grup piperidil; në pozicionin 3 dhe në pozicionin 4 të skeletit të heterociklit biciklik që përmban Z dhe W është një –CH=CH- ose në të cilin R6 dhe R7 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili është një hidrogjen ose një grup C1-6 alkil; është në të cilin R1 është një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, një grup fosfonoksi C1-6 alkoksi, një grup fenil C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, një grup fosfonoksi që ka eventualisht 1 ose 2 grupe C1-6 alkil, grupin në vijim në të cilin R8 është (1) një grup C1-30 alkil (2) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (3) një grup C3-20 cikloalkil, (4) një grup fenil, (5) një grup fenil C1-6 alkil (6) një grup C2-30 alkenil , (7) një grup C1-6 alkoksi, (8) një grup C3-20 cikloalkoksi, (9) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, (10) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 grupe të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil , dhe një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (11) një grup piperidil që ka eventualisht një grup piperidil, (12) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil, ose (13) grupin në vijim në të cilin Aa është një grup C1-30 alkilen, dhe simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen më sipër, ose grupi në vijim në të cilin R9 është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (3) një grup C3-20 cikloalkil, (4) një grup fenil, (5) një grup fenil 1-6 alkil, (6) një grup C2-30 alkenil, (7) një grup C1-6 alkoksi , (8) një grup C3-20 cikloalkoksi, (9) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, (10) një grup feniloksi, (11) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil dhe një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (12) një grup piperidil qe ka eventualisht një grup piperidil, (13) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil, ose (14) grupin në vijim në të cilin Ab është një grup C1-30 alkilen, dhe simbolet e tjerë janë siç përcaktohen më sipër; R2 është një hidrogjen, ose grupi në vijim ose në të cilin Y1 është një grup C1-6 alkilen, eventualisht i zëvëndësuar nga (1) një grup C1-6 alkoksikarbonil, ose (2) një grup C1-6 alkil, Y2 është një grup C1-6 alkilen, Y3 është një lidhje e thjeshtë, ose një grup C1-6 alkilen eventualisht i zëvëndësuar nga një grup C1-6 alkil, R3 është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me halogjen; (3) një grup C2-30 alkilen, (4) një grup amino C1-6 alkil, (5) një grup C3-20 cikloalkil, (6) një grup fenil, (7) një grup fenil C1-6 alkil, (8) një grup piperidil që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-6 alkil dhe një grup piperidil, (9) një grup piperidil i zëvëndësuar me halogjen, (10) një grup morfolinil, (11) një grup pirrolidinil, (12) një grup tetrahidropiranil, (13) një grup furil, (14) një grup tienil, (15) një grup piridil, (16) një grup pirimidinil, (17) një grup piridazinil, (18) një grup benzofuril, (19) një grup kuinolil, (20) një grup C1-6 alkoksikarbonil C1-6 alkil, (21) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (22) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (23) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil, një grup C3-20 cikloalkil, një grup C3-20 cikloalkil C1-6 alkil, një grup C2-6 alkenil, një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me halogjen, një grup C1-6 alkoksi, një grup C1-6 alkoksiC1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksikarbonil C1-6 alkil, një grup fenil C1-6 alkil, një grup fenil C1-6 alkoksi, një grup furil C1-6 alkil, një grup piridil C1-6 alkil, një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (24) një grup amino C1-6 alkil që ka eventualisht një grup C1-6 alkilkarbonil, (25) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil, ose (26) grupi në vijim në të cilin Ac është një grup C1-30 alkilen, dhe simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen më sipër, R4 është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup fenil, (3) një grup fenil C1-6 alkil, (4) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me halogjen, ose (5) një grup C3-20 cikloalkil, R5 është (1) një hidrogjen, (2) një grup C1-6 alkil, (3) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me halogjen, (4) një grup fenil C1-6 alkil, (5) një grup fenil C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (6) një grup tri – C1-6 alkilsilil, (7) një grup tetrahidropiranil, ose (8) një grup fosfon. R10 është (2) një grup C2-30 alkenil, (4)një grup fenil C1-6 alkil, (5) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi , (6) një grup C3-20 cikloalkil, (7) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup amino C1-6 alkilkarbonil dhe një grup C1-6 alkilkarbonil, (8) një grup pirolidinil që ka eventualishtnjë grup amino C1-6 alkilkarbonil, (9) një grup alkoksi, (10) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (11) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (12) një grup fenil C1-6 alkoksi, (13) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa, të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil, një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, dhe një grup fenil C1-6 alkil, (14) një grup morfolino, (15) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil, (16) një grup piperidil që ka eventualisht një grup piperidil, ose (17) një grup C3-20 cikloalkiloksi; me kushtin që, kur është atëherë R2 nuk është një hidrogjen, ose një kripë e tij.
2	Komponimi heterociklik sipas pretendimit 1, që paraqitet nga formula (II) në të cilën çdo simbol është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë e tij.
3	Komponimi heterociklik sipas pretendimit 1, që paraqitet nga formula (III) në të cilën është në të cilën R1a është grupi në vijim në të cilin R8a është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C3-20 cikloalkil, (3) një grup C1-6 alkoksi, (4) një grup C3-20 cikloalkiloksi, (5) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, (6) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa, të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil dhe një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, ose (7) grupi në vijim në të cilin Aa′ është një grup C1-30 alkilen, dhe simbolet e tjerë janë siç përcaktohen në pretendimin 1, ose grupi në vijim në të cilin R9a është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (3) një grup C3-20 cikloalkil, (4) një grup C1-6 alkoksi, (5) një grup C3-20 cikloalkiloksi, (6) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, (7) një grup feniloksi, (8) një grup amino që ka eventualisht 1 ose2 zëvëndësues, të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil , (9) një grup piperidil që ka eventualisht një grup piperidil, (10) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil, ose (11) grupi në vijim në të cilin Ab′ është një grup C1-30 alkilen, dhe simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1; R2a është grupi në vijim ose në të cilin Y1a është një grup C1-6 alkilen, Y2a është një grup C1-6 alkilen , R3a është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C3-20 cikloalkil, (3) një grup piperidil që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-6 alkil, (4) një grup tetrahidropiranil, (5) një grup C1-6 alkoksikarbonil C1-6 alkil, (6) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (7) një grup amino C1-6 alkil që ka eventualisht një grup C1-6 alkilkarbonil, ose (8) grupin në vijim në të cilin Ac′ është një grup C1-30 alkilen, Y1a është një grup C1-6 alkilen ose simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1, R4a është (1) një grup C1-30 alkil, ose (2) një grup C3-20 cikloalkil, dhe A është një grup C1-6 alkilen, ose një kripë e tij.
4	Komponimi heterociklik sipas pretendimit 2, në të cilin R1 është grupi në vijim në të cilin R8′ është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C3-20 cikloalkil, (3) një grup C1-6 alkoksi, (4) një grup C3-20 cikloalkoksi, (5) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, ose (6) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa, të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil dhe të një grupi C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, ose grupi në vijim në të cilin R9a′ është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C1-6 alkil i zëvëndësuar me hidroksi, (3) një grup C3-20 cikloalkil, (4) një grup C1-6 alkoksi, (5) një grup C3-20 cikloalkiloksi, (6) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi, (7) një grup feniloksi, (8) një grup amino që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa, të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-30 alkil, (9) një grup piperidil që ka eventualisht një grup piperidil, ose (10) një grup piperazinil që ka eventualisht një grup C1-6 alkil; R2 është grupi në vijim ose në të cilin Y1a është një grup C1-6 alkilen, Y2a është një grup C1-6 alkilen, R3a′ është (1) një grup C1-30 alkil, (2) një grup C3-20 cikloalkil, (3) një grup piperidil që ka eventualisht 1 ose 2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga një grup C1-6 alkil, (4) një grup tetrahidropiranil, (5) një grup C1-6 alkoksikarbonil C1-6 alkil, (6) një grup C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 alkil, (7) një grup amino C1-6 alkil që ka eventualisht një grup C1-6 alkilkarbonil, R4a është (1) një grup C1-30 alkil, ose (2) një grup C3-20 cikloalkil, ose një kripë e tij.
5	Një përbërje farmaceutike që përmban komponimin heterociklik sipas pretendimit 1, ose një kripë të tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike dhe një diluent (hollues), dhe/ose një përbërës i pranueshëm nga pikpamja farmaceutike.
6	Një agjent profilaktik (parandalues) dhe/ose terapeutik për një sëmundje neurologjike centrale, që përmban komponimin heterociklik sipas pretendimit 1, ose një kripë të tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, si ingredient aktiv.
7	Agjenti sipas pretendimit 6, në të cilin sëmundja neurologjike centrale përzgjidhet në grupin e përbërë nga skizofrenia, skizofrenia rezistente ndaj trajtimit, refraktare ose kronike, çrregullimet emocionale, turbullimet psikotike, turbullimet e humorit, turbullimet bipolare, manirat (manierat), depresioni, depresioni endogjen, depresioni madhor, depresioni melankolik dhe rezistent ndaj trajtimit, turbullimet distimike, turbullimi ciklotimik, turbullimi i anksitetit, turbullimi somatoform, turbullimi i rremë, turbullimi disociativ, çregullimi seksual, çregullimi i oreksit, çregullimi i gjumit, çregullimi i përshtatjes (adaptimit), çregullimi i lidhur me një substancë , anhedonia, deliri, sëmundja e Alzhemerit, sëmundja e Parkinsonit, dëmtimet konjitive, dëmtimet konjitive të lidhura me sëmundje neurodegjenerative, dëmtime konjitive të provokuara nga sëmundje neurodegjenerative, dëmtime konjitive në skizofreni, dëmtime konjitive të provokuara nga një skizofreni rezistente ndaj trajtimit, refraktare ose kronike, të vjellat, dhimbja nga transporti (udhëtimi), obeziteti, migrena, dhimbja, vonesa mendore, çregullimi të autizmit, sindromi i Turet, tiket dhe turbullimet e hiperaktivitetit me defiçit të vëmëndjes, çregullimi i sjelles dhe sindromi Daun.
8	Komponimi heterociklik sipas pretendimit 1, ose kripa e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, për përdorim si medikament.
9	Komponimi heterociklik sipas pretendimit 1, ose kripa e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e një sëmundjeje neurologjike centrale.
10	Komponimi heterociklik, ose kripa e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëmundja neurologjike centrale përzgjidhet në grupin e përbërë nga skizofrenia, skizofrenia rezistente ndaj trajtimit, refraktare ose kronike, çregullimi emocional, çregullimi psikotik, çregullimet e humorit, çregullimet bipolare, manirat, depresioni, depresioni endogjen, depresioni madhor, depresioni melankolik dhe rezistent ndaj trajtimit, çregullimi distimik, çregullimi ciklotimik, çregullimi i anksitetit, çregullimi somatoform, çregullimi i rremë, çregullimi disociativ, çregullimi seksual, çregullimi i oreksit, çregullimi i gjumit, çregullimi i përshtatjes (adaptimit), çregullimi i lidhur me një substancë, anhedonia, deliri, sëmundja e Alzhemerit, sëmundja e Parkinsonit, dëmtimet konjitive, dëmtimet konjitive të lidhura me sëmundje neurodegjenerative, dëmtime konjitive të provokuara nga sëmundje neurodegjenerative, dëmtime konjitive në skizofreni, dëmtime konjitive të provokuara nga një skizofreni rezistente ndaj trajtimit, refraktare ose kronike, të vjella, dhimbja nga transporti (udhëtimi), obeziteti, migrena, dhimbja, vonesa mendore, çregullime të autizmit, sindromi i Turet, tiket dhe çregullimet e hiperaktivitetit me defiçit të vëmëndjes, çregullimet e sjelles dhe sindromi Daun.
11	Një metodë për prodhimin e një komponimi heterociklik që paraqitet nga formula (I) në të cilën çdo simbol është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose kripa e tij, që përfshin vënien në reaksion të një përbërjeje të paraqitur nga formula në të cilën X1 është një atom halogjen, ose një grup që shkakton një reaksion zëvëndësimi, të ngjashëm me atë nga një atom halogjeni, dhe simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1, ose një kripë e tij, me një përbërje të paraqitur nga në të cilën Q është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë e tij.