Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6110 2016.11.23

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.05.29

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/326 2016.07.01

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.12.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12793566.6 2012.05.29

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2714036 2016.06.22

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201161567216
US	201161490881
US	201161504905

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Achillion Pharmaceuticals, Inc.	300 George Street, New Haven, CT 06511

(72) Shpikës

Emri	Adresa
WILES, Jason Allan	33 James Street, Hamden, CT 06518 , US
WANG, Xiangzhu	2 Runnymede Lane, Madison CT 06443 , US
PHADKE, Avinash	51 Gilbert Lane, Branford, CT 06405 , US
GADHACHANDA, Venkat	5121 Town Walk Dr., Hamden, CT 06518 , US
WANG, Qiuping	79 Carriage Drive, Bethany, CT 06524 , US
PAIS, Godwin	2 Kaye Plaza, Apt. E1, Hamden, CT 06514 , US
HASHIMOTO, Akihiro	47 Laurel Street, Branford, CT 06405 , US
CHEN, Dawei	158 Saddle Hill Drive, Middletown, CT 06457 , US
DESHPANDE, Milind	44 Field Brook Road, Madison, CT 06443 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ardit Loloçi	Rr. , AL
Ardit Loloçi	Rr. , AL

(54) Titull

ALIFANES, CIKLOFANES, HETERFANES, HETEROFANES, HETERO-HETERFANES DHE METALLOCENES TE ZEVENDESUARA TE DOBISHME PER TRAJTIMIN E INFEKSIONEVE HCV

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës i formulës T-R-J1-W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-A-J2-RT; ose T-R-J1-A-J2-R-T (Formula I) ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre; ku T është zgjedhur në mënyrë të pavarur tek secila ngjarje nga T1 dhe T2; dhe T1është –Y-Z, ku Y është i lidhur në mënyrë kovalente tek R dhe Y është një lidhje, C1-C4alkilenë opsionalisht i zëvendësueshëm me okso; dhe Z është një grup heterociklik 5 ose 6-hallkash, secila prej tyre T1është i zevendësuar me (i) të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga -(C=O)OH, -(C=O)NH2, -(C=O)H, - C1-C4alkoksi, C2-C4alkanoil, C1-C4alkilester,C1-C4alkenilester, mono- ose di-C1-C4alkilkarboksamidedhe (ii) i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksil, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi; T2është zgjedhur në mënyrë të pavarur tek secila ngjarje nga C2-C6alkanoil, C1-C6alkilester, C1-C6alkenilester,C1-C6alkilsulfonamide, C1-C6alkilsulfonil, C2-C6alkanoil i zëvendësuar me mono- ose di-C1-C6hidrokarbilkarbamate, C2-C6alkanoil i zëvendësuar me urea ose mono- ose di—C1-C6alkilurea, dhe C2-C6 alkanoil i aëvendësuar me mono- ose di- C1-C6alkilkarboksamid, secili prej T2është i zëvendësuar opsionalisht me 1 ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, ciano, hidroksil, halogjen,(C1-C4alkoksi)C0-C4alkil, (mono- dhe di- C1-C4alkilamino)C0-C4alkil, C1-C6alkil, (C1-C4tioalkil)C0-C4alkil,C3-C7cikloalkil, fenil, C1-C2haloalkil, dhe C1-C2haloalkoksi; R është zgjedhur në mënyrë të pavarur tek secila ngjarje nga unaza 4- deri 6-hallkash që përmban një ose dy atome nitrogjen me mbetjet e atomit të unazës që janë karbon, R i cili është i ngopur ose përmban 1 lidhe të pangopur dhe është tejkaluar opsionalisht me një urë metilenë ose etilenë, ose ndërfutur tek një fenil ose unazë heteroaril 5- deri 6- hallkash; dhe Sistemi unazë biciklik i ndërfutur ose spiro 6- deri 10- hallkash që përmban një ose dy atome nitrogjen me mbetjet e atomeve të unazës që janë karbon, unazë biciklike 6- deri 10- hallkash e cila është e ngopur ose përmban 1 lidhje të pangopur; Secili R është i zevendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga ciano, hidroksil,halogjen, C1-C2alkil, C1-C2alkoksi, C1-C2haloalkil, C1-C2haloalkil, C1-C2haloalkilene, dhe C1-C2alkilsulfonil; J1është fenil ose një grup heteroaril 5- deri 6- hallkash që përmban 1 deri 3 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S, ku secili J1është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, ciano, hidroksil, halogjen, C1-C4alkil, C1-C4 alkoksi, mono- dhe di- C1-C4 alkilamino, C1-C2haloalkil, dhe C1-C2haloalkoksi; J2është një grup 8- deri 10- hallkash që përmban 1 deri 4 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S, ku J2është i zevendësuar opsionalisht me një ose më shumëzëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino,ciano, hidroksl, halogjen, C1-C4alkil, C1-C4alkoksi, mono-dhe di- C1-C4alkilamino, C1-C2haloalkil, dhe C1-C2haloalkoksi; Wështë zgjedhur në mënyrë të pavarur tek secila ngjarje dhe është një grup fenil, piridil ose alkinil, i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, ciano, hidroksil, halogjen, C1-C4alkil, C1-C4alkoksi, mono-dhe di- C1-C4alkilamino, C1-C2haloalkil, dhe C1-C2haloalkoksi; dhe A është një[j.k.]-ciklofane, [j.k]-hetera-phane, [j.k]-hetero-fane, [j.k]-hetero-hetera-fane, ose [j.k]-alifane; ku J është një numër i plotë nga 1 deri 4, k është një numër i plotë nga 1 deri 4, diferenca ndërmjet j dhe k nuk është më shumë se 2, dhe secila lidhëse j dhe k është opsionale përmban një heteroatom të zgjedhur nga N, O, dhe S opsionalisht të zëvendësuar me 1 grup okso, dhe një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksi, amino, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi; ose A është[j.k.j’.k’]-ciklofane, ku j, j’k, dhe k’ janë numra të plotë 1 deri 4, diferenca ndërmjet j dhe k ose k’ nuk është më shumë se 2, diferenca ndërmjet j’ dhe k ose k’ nuk është më shumë se 2 dhe secili lidhës j, j’, k dhe k’ opsionalisht përmban një heteroatom të zgjedhur nga N, O, dhe S opsionalisht të zëvendësuar me 1 grup okso, dhe një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksi, amino, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi; ose Aështë një gurp i formulës halogjen, ose ku Q është një metal neutral ose kationik, secili prej A është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi; ose secili A është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi.
2	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1, ku A është ndonjë nga ose
3	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 ku Wështë fenil, i zëvendësuar opsionalisht me një ose shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi.
4	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1, ku J1është
5	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 ku J2është një grup benzimidazole, i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, C1-C2alkil, dhe C1-C2alkoksi.
6	Një përbërës i kripës të Pretendimit 1 ku secila R është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga dhe secili prej tyre është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, C1-C4alkil, dhe C1-C4alkoksi.
7	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 6 ku secili R është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga dhe
8	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 ku T është i zgjedhur në mënyrë të pavarur C2-C6alkanoil me mono- dhe di- C1-C6alkilkarbamat, secili prej T është i zëvendësuar opsionalisht me (C1-C4tioalkil)C0-C4alkil.
9	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1, të formulës T-R-J2-A-J2-R-T; ku A është një grup i formulës J2është një grup 8- deri 10- hallkash që përmban 1 deri 2 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S, ku J2është i zevendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, ciano, hidroksl, halogjen, C1-C4alkil, C1-C4alkoksi, mono-dhe di- C1-C4alkilamino, C1-C2haloalkil, dhe C1-C2haloalkoksi; Secili R është i zgjedhur në mënyrë të pavarur sisteme unazë biciklike 8- deri 10- hallkash që përmban një ose dy atome nitrogjen me mbetje të atomeve unazë që janë karbon, unazë biciklike 8- deri 10- hallkash i cili është i ngopur ose përmban 1 lidhje të pangopur; Secili R është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të gjedhur në mënyrë të pavarur nga ciano, hidroksil, halogjen, C1-C2alkil, C1-C2alkoksi, C1-C2haloalkil, C1-C2haloalkil, C1-C2haloalkilene, dhe C1-C2alkilsulfonil; dhe T është T2.
10	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1, ku përbërësi është zgjedhur nga grupi vijues: ose
11	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 të formulës:
12	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 të formulës:
13	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 të formulës:
14	Një përbërës ose kripë e Pretendimit 1 të formulës:
15	Një përbërës farmaceutik që përmban një përbërës ose kripë të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, së bashku me një transportues të pranueshëm farmaceutik.
16	Përbërësi farmaceutik i Pretendimit 15, ku përbërësi përmban të paktën një agjent aktivë shtesë.
17	Një përbërës ose kripë të ndonjë nga pretendimet 1 deri 14, ose një përbërës farmaceutik i pretendimit 15 ose pretendimit 16, për përdorim në një metodë për trajtimin e infeksionit të hepatitit C.