REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5836 2016.07.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.04.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/311 2016.06.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.08.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12715362.5 2012.04.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2697218 2016.05.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161474936
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse
(72) Shpikës
Emri Adresa
HOUPIS, Ioannis, Nicolaos c/o Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse , BE
LEMAIRE, Sebastien, François, Emmanuel c/o Janssen Pharmaceutica NV,Turnhoutseweg 30,B-2340 Beerse , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra Arseni (Mecaj) Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë. , AL
Aleksandra Arseni (Mecaj) Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë. , AL
(54) Titull
PROCES PER PERGATITJEN E PERBERESVE TE PERDORSHEM SI FRENUES TE SGLT2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Proces për përgatitjen e përbërësve të formulës (I) ku Unaza A dhe Unaza B janë një prej të mëposhtmeve: (1) Unaza A është një unazë e pangopur heterociklike monociklie e zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe Unaza B është unazë e pangopur heterociklike monociklike e zëvendësuar në mënyrë opsionale, unazë e pangopur heterociklike e shkrirë e zëvendësuar në mënyrë opsionale, ose një unazë e zëvendësuar në mënyrë opsionale benzen; ose (2) Unaza A është një unazë benzen e zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe Unaza B është një unazë heterociklike monociklike e pangopur e zëvendësuar në mënyrë opsionale, ose një unazë e pangopur e zëvendësuar në mënyrë opsionale e shkrirë heterobiciklike ku Y është lidhur me unazën heterociklik të unazës së shkrirë heterobiciklike; ose (3) Unaza A është një unazë heterobiciklike e pangopur e zëvendësuar në mënyrë opsionale të shkrirë, ku pjesa sheqer X-(sheqer) dhe pjesa -Y-(Unaza B) janë të dyja në të njëjtën unazë heterociklike të unazës së shkrirë heterobiciklike, dhe Unaza B është një unazë e pangopur heterociklike monociklike e zëvendësuar në mënyrë opsionale, një unazë heterobiciklike e pangopur e zëvendësuar në mënyrë opsionale e shkrirë, ose një unazë benzen e zëvendësuar në mënyrë opsionale; X është atom karbon; Y është -(CH2)n-; ku n është 1 ose 2; me kusht që në Unazën A, X është pjesë e një lidhjeje të pangopur; ose kripë ose tretësirë e tyre farmaceutikisht të pranueshme; që përmban duke reaksionuar përbërësin e formulës (V) ku LG1 është një grup në mbarim, me një përzierje të kripës së zinkut dhe një reagjent organo-litium; në tretësin e parë hidrokarbon; në temperaturë në shkallën nga rreth -78°C në rreth temperaturën e dhomës; për të prodhuar një përzierje të përbërësit përkatës të formulës (VI), ku M1 është litium, dhe kripë zinku; duke përzier në përzierjen e përbërësit të formulës (VI) dhe kripën e zinkut tretës i parë eter; për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (VII), ku M2 është lloje zinku reaktiv; duke dhënë reaksion përbërësin e formulës (VII), me përbërës të formulës (VIII), ku cdo Z është një grup mbrojtës oksigjen i zgjedhur në mënyrë të pavarur dhe ku LG2 është një grup mbetës; për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (IX); duke mos mbrojtur përbërësin e formulës (IX); për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (I).
2 Proces si në pretendimin 1 për përgatitjen e një përbërësi të formulës (IS) ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij ose tretësirë e tij; që përmban reaksionimin e përbërësit të formulës (V-S) ku LG1 është një grup që mbetet, me përzierjen e një kripe zinku dhe një reagjent organolitiumi; në tretësin e parë hidrokarbon; në temperaturë në nivelin prej nga gati -78°C deri në rreth temperaturën e dhomës; për të dhënë një përzierje të përbërësit përkatës të formulës (VI-S), ku M1 është litium, dhe kripë zinku; duke përzier në përzierjen e përbërësit të formulës (VI-S) dhe kripën e zinkut tretësin i parë eter; për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (VII-S), ku M2 është një lloj zinku reaktiv; që reaksionon përbërësin e formulës (VII-S), ku M2 është një lloj zinku, me përbërës të formulës (VIII-S), ku cdo Z është një grup mbrojtës oksigjeni i zgjedhur në mënyrë të pavarur dhe ku LG2 është një grup mbetës; për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (IX-S); duke mos mbrojtur përbërësin e formulës (IX-S); për të dhënë përbërësin përkatës të formulës (I-S).
3 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku kripa e zinkut është ZnBr2 dhe ku reagjenti organo-litium është litium n-butil.
4 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku kripa e zinkut dhe reagjenti organo-litium janë të pranishëm në një shkallë molare prej gati 1:2.
5 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku kripa e zinkut dhe reagjenti organo-litium janë parapërzier për një periudhë rreth 1 deri rreth 2 orësh.
6 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku tretësi i parë hidrokarbon është toluen.
7 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku LG1 është iod, kripa e zinkut është ZnBr2, reagjenti organolitium është n-butil litium, kripë zinku dhe reagjenti organo-litium janë parapërzier, tretësi i parë hidrokarbon është toluen, dhe ku përbërësi i formulës (V) është reaksionuar me përzierjen e kripës së zinkut reagjentin e organo-litiumit në një temperaturë prej gati 0°C.
8 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku tretësi i parë eter është eter di-n-butil.
9 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku tretësi eter është i pranishëm në një sasi në shkallën prej gati 7% deri gati 10% nga volumi.
10 Proces si në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku LG1 është iodo, Z është pivaloil dhe LG2 është bromo.
11 Proces si në Pretendimin 1, ku X është atom karboni; Unaza A është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga 4-metilfenil dhe 4-klorofenil; Y është -CH2- dhe është lidhur në pozicionin 3 të Unazës A; dhe Unaza B është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga 2-(5-(4-fluorofenil)-tienil) dhe 2-(5-(6-fluoro-pirid-3-il)-tienil).
© 2026 DPPI