Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5911
2016.08.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/301
2016.06.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13709345.6
2013.02.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2820000
2016.04.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DE | 102012101673 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AIC246 AG & Co. KG | Friedrich-Ebert-Strasse 475, 42117 Wuppertal |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MÄRTENS, Welljanne | Mohnstrasse 20, 01127 Dresden , DE |
| SCHICKANEDER, Christian | Borsbergstrasse 7, 01309 Dresden , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
KRIPËRA BESILATE DHE TOSILATE TË NJË DERIVATI DIHIDROKUINAZOLINE DHE PËRDORIMI I TYRE SI AGJENTË ANTIVIRALË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një kripë e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil) fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik ose një solvat i saj, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në kripërat besilate kristalore të {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik, kripërat tosilate kristalore të {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi- 5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik dhe solvate të tyre. |
| 2 | Kripa sipas Pretendimit 1, e cila është kripa monobesilate e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik ose një solvat i saj. |
| 3 | Kripa sipas Pretendimit 2, e cila është kripa monobesilate e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik. |
| 4 | Kripa sipas Pretendimit 3, karakterizuar në atë që ajo i tregon kulmet specifike në afërsisht 6.9, 10.1 dhe 22.2 gradë 2theta në difraktogramin e pudrës së rrezeve X (XRD). |
| 5 | Kripa sipas Pretendimit 1, e cila është kripa monotosilate e {8-fluoro-2-[4-{3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik ose një solvat i saj. |
| 6 | Kripa sipas Pretendimit 5, e cila është kripa monotosilate e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik. |
| 7 | Kripa sipas Pretendimit 6, karakterizuar në atë që ajo i tregon kulmet specifike në afërsisht 6.9 dhe 20.7 gradë 2theta në difraktogramin e pudrës së rrezeve X (XRD). |
| 8 | Një metodë për të prodhuar një kripë sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 7 duke përdorur hapat e mëposhtëm: a.) Shkrirjen e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik ose një solvat i tij në një përzierje uji dhe të paktën një (C3-C6)alkanon, nëse është e nevojshme në kushte nxehtësie. b.) Shtimin e acidit benzensulfonik ose të acidit toluensulfonik tek përzierja e përftuar në hapin a.), c.) Ftohjen e tretësirës së përftuar në hapin b.) me qëllim për të filluar kristalizimin e kripës ose të një solvati të një kripe, d.) Ndarjen e kripës së kristalizuar ose të solvatit të saj të përftuar në hapin c.), dhe e.) Tharjen e kripës ose të solvatit të përftuar në hapin d.). |
| 9 | Një metodë për të purifikuar 18-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik duke përdorur hapat e mëposhtëm: 1.) Reagimin e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik në një tretës me acidin benzensulfonik ose acidin toluensulfonik për të përftuar një kripë kristalore sipas Pretendimit 1, 2.) Izolimin e kripës së përftuar në hapin 1.), 3.) Trajtimin e kripës së izoluar të përftuar në hapin 2.) me një tretësirë zbutëse në pH 5 deri në 7 për të çliruar një formë zuiterionike (jon dipolar) të {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil]fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik, dhe 4.) Izolimin e formës zuiterionike të {8-fluoro-2-[4-(3-metofenil)piperazinë-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolinë-4-il}acid acetik i përftuar në hapin 3.). |
| 10 | Kripa sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në një metodë trajtimi dhe/ose në një profilaksi të sëmundjeve, veçanërisht të infeksioneve virusale, preferu-eshëm të infeksioneve të citomegalovirusit njerëzor (HCMV) ose infeksioneve me tjetër përfaqsues të grupit herpes viridae. |
| 11 | Një medikament i cili përmban një kripë në përputhje me secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 në kombinim me të paktën një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Medikamenti sipas Pretendimit 11 për përdorim në një metodë trajtimi dhe/ose një pro-filaksi të infeksioneve virusale, preferueshëm të infeksioneve të citomegalovirusit njerëzor (HCMV) ose infeksioneve me tjetër përfaqësues të grupit herpes viradae. |
| 13 | Përdorimi i një kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 7 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infeksioneve virusale, preferueshëm të infeksioneve të citomegalovirusit njerëzor (HCMV) ose infeksioneve me tjetër anëtar të grupit herpes viradae. |
| 14 | Kripa sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në një metodë për shkatërrimin e infeksioneve virusale, preferueshëm të infeksioneve citomegalovirusit njerëzor (HCMV) ose infeksioneve me tjetër përfaqësues të grupit herpes viradae, tek njerëzit dhe kafshët nëpërmjet administrimit të kripës së përmendur ose të medikamentit sipas Pretendimit 11 ose 12 tek një njeri ose një kafshë i cili ose e cila ka nevojë për një trajtim të tillë. |