Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5907
2016.08.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.01.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/297
2016.06.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12703858.6
2012.01.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2661422
2016.04.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1100024 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun, 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZARD, Samir | 6 impasse des 4 Vents, F-91190 Gif-Sur-Yvette , FR |
| SIRE, Béatrice | 2 rue du 11 Novembre - Bât. B., F-91120 Palaiseau , FR |
| BOUMEDIENE, Mehdi | 9 rue Albert 1er, F-94600 Choisy Le Roi , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
(54) Titull
METODE DHE NDERMJETES TE SINTEZES SE AGOMELATINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Metodë i sinteze industriale e komponimit me formulë (I): karakterizuar në atë që vihet në reaksion cianid alil me formulë (II): me një komponim me formules (III), në prani të një iniciatori radikal: ku Xa është -S-C(S)-OR, ku R është alkil (C1-C6) linear ose i degëzuar për të çuar tek komponimi me formulë (IV): ku Xa është siç përcaktohet më lart, ky komponim i fundit mund te izolohet opsionalisht para se të vihet në një reaksion ciklizimi në prani të një iniciatori radikal për të formuar një komponim me formulë (V): komponim me formulë (V) që mund të izolohet gjithashtu në mënyrë opsionale, i cili vihet në një reduktimi/dehidratimi për të çuar tek komponimi me formulë (VI): i cili vihet në një reaksion aromatizimi, per ta çuar tek komponimi me formulë (VII): i cili vihet në një reduktim me hidrogjen në prani të Nikelit Raney në një mjedis protik polar dhe në një reaksion me anhidrid acetik për te arritur tek komponimi me formulë (I) i cili izolohet në formë të ngurtë. |
| 2 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VII) më pas vihet në një reduktim me hidrogjen në prani të Nikel Raney në një mjedis etanol amoniakal, pastaj kripëzohet me acid klorhidrik për të çuar tek komponimi me formulë (VIII): i cili, mbas kësaj, vihet nën veprimin e acetatit të natriumit pastaj të anhidridit acetik për të çuar tek komponimi me formulë (I) i cili izolohet në formë të ngurtë. |
| 3 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VII) vihet në një reduktim me hidrogjen në prani Nikelit Raney në një mjedis me anhidrid acetik në një mjedis protik polar, për të çuar tek komponimi me formulë (I) i cili izolohet në formë të ngurtë. |
| 4 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që grupi Xa = -S-C(S)-OC2H5. |
| 5 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që reaksionet radikale iniciohen termikisht në një temperaturë midis 50 dhe 140°C. |
| 6 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që ciclizimi i komponimit me formulë (IV) relaizohet në një temperaturë midis 130 dhe 135°C. |
| 7 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që hapi i shtimit të komponimit me formulë (II) tek komponimi me formulë (III) dhe ciklizimi i komponimit me formulë (IV) iniciohen në prani të peroksidit dilauroil. |
| 8 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që hapi i shtimit të komponimit me formulë (II) tek komponimi me formulë (III) zhvillohet në klorobenzenë. |
| 9 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që hapi i ciklizimit të produktit shtesë me formulë (IV) tek komponimi me formulë (V) ndodh në acetat etilik. |
| 10 | Metodë sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që reaksoni i transformimit të komponimit me formulë (V) në komponimin me formulë (VI) realizohet në prani të izopropoksid alumini. |
| 11 | Metodë sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që reaksoni i transformimit të komponimit me formulë (V) në komponimin me formulë (VI) realizohet në izopropanol. |
| 12 | Metodë sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që një sasi katalitike e acidit p-toluenesulfonik i shtohet përzierjes të pas transformimit të komponimit me formulë (V) në komponimin me formulë (VI). |
| 13 | Metodë sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që aromatizimi i komponimit me formulë (VI) realizohet në prani të një kuinone. |
| 14 | Metodë sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që aromatizimi i komponimit me formulë (VI) realizohet në prani të tetraklorobenzokuinone TCQ me refluks toluene. |
| 15 | Komponim me formulë (V) sipas pretendimit 1, i dobishëm si ndermjetës i sintezës së agomelatinës me formulë (I) sipas pretendimit 1. |
| 16 | Përdorimi i komponimit me formulë (V) sipas pretendimit 15, në sintezën e agomelatinës me formule (I) sipas pretendimit 1. |
| 17 | Komponim me formulë (VI) sipas pretendimit 1, i dobishëm si ndermjetës i sintezës së agomelatinës me formulë (I) sipas pretendimit 1. |
| 18 | Përdorimi i komponimit me formulë (VI) sipas pretendimit 17, në sintezën e agomelatinës me formulë (I) sipas pretendimit 1. |