REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5984 2016.10.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/285 2016.06.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.10.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11879096.3 2011.12.31
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2797888 2016.06.08
(30) Detajet e Prioritetit
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
BeiGene, Ltd. Mourant Ozannes Corporate Services, (Cayman) Limited, 94 Solaris Avenue, Camana Bay, Grand Cayman KY1-1108
(72) Shpikës
Emri Adresa
ZHOU, Changyou 4 Casselberry Way, Princeton, NJ 08540 , US
WANG, Shaohui No. 30 Science Park Road, Zhong-Guan-Cun Life Science Park, Changping District, Beijing 102206 , CN
ZHANG, Guoliang No. 30 Science Park Road, Zhong-Guan-Cun Life Science Park, Changping District, Beijing 102206 , CN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJET TRICIKLIKE TË SHKRIRA SI FRENUES KINASE RAF
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e përzgjedhur nga përbërjet e Formulës I: streisomerët e saj, dhe kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, ku: Q është përzgjedhur nga C dhe N; W është përzgjedhur nga C dhe N; X është përzgjedhur nga CH2 dhe O; Y është përzgjedhur nga NR12, O, dhe S; Z është përzgjedhr nga O, S, NR13, CO, SO, SO2, dhe CR13R14; R1, R2, R3, R4, R5, dhe R6, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga hidrogjen, halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, alkinil, -CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(=NR13)NR14R15, -NR13COR14, - NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, NR13SO2R14R15, -NR13SO2R14, dhe -NR13SO2 aril, ku alkili, alkenili, alkinili, cikloalkili, heteroarili, arili, dhe heterociklili janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16, ose (R1 dhe R2), dhe /ose (R3 dhe R4), dhe /ose (R5 dhe R6), sëbashku më unazën tek e cila ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të shkrirë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; me kusht që R1 mungon kur Q është N, dhe R5 mungon kur W është N; R7 është përzgjedhur nga hidrogjen, halogjen, alkil, -O-alkil, dhe -S-alkil; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen dhe alkil; R13, R14 dhe R15, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril; ose (R13 dhe R14), dhe/ose (R14 dhe R15) sëbashku me atomin(et) tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë secili një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; R16 është përzgjedhur nga halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, alkinil, okso, -CN, -OR', -NR'R", -COR', -CO2R', -CONR'R", -C(=NR')NR"R"', -NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2aril, -NR'SO2NR"R'", NR'SO2R", dhe -NR'SO2aril, ku R', R", and R"' janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose (R' and R"), dhe /ose (R" dhe R"') sëbashku me atomet tek të cilat ajo janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile.
2 Një përbërje e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga përbërjet e Formulës (II) stereoisomerët e saj, dhe kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, ku: Q është përzgjedhur nga C dhe N; X është përzgjedhur nga CH2 dhe O; Y është përzgjedhur nga NR12, O, dhe S; Z është përzgjedhur nga O, S, NR13, CO, SO, SO2, dhe CR13R14; R1, R2, R3, R4, R8, R9, R10 dhe R11, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga hidrogjen, halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, alkinil, -CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(=NR13)NR14R15, - NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, dhe -NR13SO2R14, ku alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heteroaril, aril, dhe heterociklil janë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësuesa R16, ose (R1 dhe R2), dhe /ose (R3 dhe R4), dhe /ose (R8 dhe R9), dhe /ose (R9 dhe R10), and for (R10 and R11) sëbashku më unazën tek e cila ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të shkrirë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; me kusht qe R1 mungon kur Q është N; R7 është përzgjedhur nga hidrogjen, halogjen, alkil, -O-alkil, dhe -S-alkil; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen dhe alkil; R13, R14 dhe R15, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril; ose (R13 dhe R14), dhe/ose (R14 dhe R15) sëbashku me atomin (et) tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë secili një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat dhe heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; R16 është përzgjedhur nga halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, alkinil, okso, -CN, -OR', -NR'R", -COR', -CO2R' -CONR'R", -C(=NR')NR"R'", -NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R",-SO2R' -SO2aril, NR'SO2NR"R'", NR'SO2R", dhe NR'SO2 aril ku R', R", dhe R"' janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose (R' dhe R"), dhe /ose (R" dhe R"') sëbashku me atomet tek te cilët ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile.
3 Një përbërje e pretendimit 1, i cili është përzgjedhur nga përbërjet e Formulës (III) stereoisomerët e saj, dhe kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, ku: X është përzgjedhur nga CH2 dhe O; Z është përzgjedhur nga O, S, NR13, CO, SO, SO2, dhe CR13R14; A është përzgjedhur nga -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, =CH-, -NR13-, -CH2-O-, -O-, dhe -S-; M është përzgjedhur nga =CH- dhe -C(O)-; ose M mungon; R1, R2, R8, R9, R10 dhe R11, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga hidrogjen, halogjen, halo-alkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, alkinil, -CN, -NR13R14, OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(=NR13) NR14 R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -SO2aril, NR13SO2NR14R15, dhe NR13SO2R14, ku alkili, alkenili, alkinili, cikloalkili, heteroarili, arili, dhe heterociklili janë zëvendësuara secili në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16, ose (R1 dhe R2), dhe /ose (R8 dheR9), dhe /ose (R9 dhe R10), dhe /ose (R10 dhe R11) sëbashku me unazat tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të shkrirë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara me të paktën një zëvendësues R16; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen dhe alkil; R13, R14 dhe R15, të cilët mund të jënë të njëjtë ose të ndryshëm , janë përzgjedhur secili nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril; ose(R13 dhe R14), dhe/ose (R14 dhe R15) sëbashku me atomin (et) tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë secili një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një ose më shumë zëvendësues R16; R16 është përzgjedhur nga halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, alkinil, okso, -CN, -OR', -NR'R", -COR', -CO2R', -CONR'R", -C(=NR')NR"R"', -NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2aril, -NR'SO2NR"R"', NR'SO2R", dhe -NR'SO2aril, ku R', R", dhe R"' janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose (R' dhe R"), dhe për (R" dhe R'") sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile.
4 Një përbërje e pretendimit 1, e cili është përzgjedhur nga përbërjet e Formulës (IV) stereoisomeret e saj, dhe kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, ku: B është përzgjedhur nga CH2, O, dhe NR13; X është përzgjedhur nga CH2 dhe O; R1, R2, R8, R9, R10dhe R11, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga hidrogjen, halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, alkinil, -CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CO NR13R14, - C(=NR13)NR14R15, -NR13COR14, - NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13,-SO2aril, - NR13SO2NR14R15, dhe -NR13SO2R14, ku alkili, alkenili, alkinili, cikloalkili, heteroarili, arili, dhe heterociklili janë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16, ose (R1 dhe R2), dhe/ose (R8 dhe R9), dhe /ose (R9 dhe R10), dhe /ose (R10 dhe R11) sëbashku me unazën tek e cila ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të shkrirë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen dhe alkil; R13, R14 dhe R15, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril; ose (R13 dhe R14), dhe/ose (R14 dhe R15) sëbashku me atomin (et) tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë secili një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara me të paktën një zëvendësues R16; R16 është përzgjedhur nga halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikoalkil, aril, heteroaril, heterociklil, alkinil, okso, -CN, -OR', -NR'R", -COR', - CO2R', -CONR'R", -C(=NR')NR"R'", -NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2aril, -NR'SO2NR"R"', NR'SO2R", dhe - NR'SO2aril, ku R', R", dhe R'" janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose (R' dhe R"), dhe /ose (R" dhe R"') sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përzgjedhur nga heterociklil dhe unazat heteroarile.
5 Një përbërje e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga përbërjet e Formulës (V) stereoisomerët e saj, dhe kripërat e saj faramceutikisht të pranueshme, ku: X është përzgjedhur nga CH2 dhe O; R8, R9, R10 dhe R11, e cila mund të jetë e njëjtë ose e ndryshëm, janë përzgjedhura secila nga hidrogjen, halogjen, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, alkinil, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(=NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13,-SO2aril, -NR13SO2NR14R15, dhe -NR13SO2R14, ku alkili, alkenili, alkinil, cikloalkil, heteroarili, arili, dhe heterociklili janë zëvëndësuar secili në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16, ose (R8 dhe R9), dhe/ose (R9 dhe R10), dhe /ose (R10 dhe R11) sëbashku me unazën tek e cila ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të shkrirë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues R16; R13, R14 dhe R15, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur secili nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril; ose (R13 dhe R14), dhe/ose (R14 dhe R15) sëbashku me atomin(et) tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë secila një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile të zëvendësuara me të paktën një zëvendësues R16; R16 është përzgjedhur nga halogjen, haloalkil, alkil, alkenil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, alkinil, okso, -CN, -OR', -NR'R",-COR', -CO2R', -CO2NR'R", -C(=NR')NR"R"', NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2aril, -NR'SO2NR"R"', NR'SO2R", dhe -NR'SO2aril, ku R', R", dhe R"' janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, haloalkil, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose (R' dhe R"), dhe /ose (R" dhe R"') sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përzgjedhur nga heterociklil, dhe unazat heteroarile.
6 Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve të mësipërme e cila është përzgjedhur nga përbërjet e mëposhtme: streisomerët e saj, dhe kriprat farmaceutikisht të pranueshme të saj.
7 Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve të mësipërm e cila është përzgjedhur nga përbërjet e mëposhtme: streisomerët e saj , dhe kriprat farmaceutikisht të pranueshme të saj.
8 Një përbërje sipas çdonjë pretendimi të mësipërm, e cila është përzgjedhur nga përbërjet e mëposhtme: dhe kriprat farmaceutikisht të pranueshme të saj.
9 Një përbërje sipas çdonjë pretendimi të mësipërm, që ka një aktivitet frenues-Raf që korenspondon me një IC50 prej 10µM ose më pak në një analizë enzime Raf.
10 Një kompozim farmaceutik që përfshin të paktën një bartës farmaceutikisht të pranueshëm dhe si një përbërës aktiv një sasi terapeutikisht efektive të të paktën një përbërjeje prej çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 8.
11 Një përbërje e çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 8 për përdorim në trajtimin e kancerit në përgjigje të kinase Raf.
12 Një metodë për përgatitjen e një medikamenti për frenimin e aktivitetit të kinase Raf, që përfshin përmbajtjen në medikament të të paktën një përbërjeje të çdonjë prej pretendimeve 1-8.
© 2026 DPPI