Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5927
2016.09.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.02.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/277
2016.06.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11704571.6
2011.02.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2531492
2016.04.13
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 381764 |
| US | 302060 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Heptares Therapeutics Limited | BioPark Broadwater Road Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 3AX |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CONGREVE, Miles Stuart | Heptares Therapeutics Limited, BioPark, Broadwater Road, Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AX , GB |
| ANDREWS, Stephen Philippe | Heptares Therapeutics Limited, BioPark, Broadwater Road, Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AX , GB |
| MASON, Jonathan Stephen | Heptares Therapeutics Limited, BioPark, Broadwater Road, Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AX , GB |
| RICHARDSON, Christine Mary | BioFocus, Chesterford Research Park, Chesterford Park, Little Chesterford Saffron Walden CB10 1XL , GB |
| BROWN, Giles Albert | Heptares Therapeutics Limited, BioPark, Broadwater Road, Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AX , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET 1,2,4-TRIAZINE-4-AMINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës lyd, ku: B përfaqëson një CyBB ose HetBB; CyBB përfaqëson fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R4c zëvendësues; HetBB përfaqëson një grup heterociklik aromatik me 6-elementë i cili përmban një ose më shumë atome N, dhe grupi HetBB i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R4d zëvendësues; R4b, R4b', R4c dhe R4d përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur në çdo rast, (a) halo, (b) CN, (c) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i, aril dhe Het1, (d) Cy3, grupi Cy3 i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), OR6a, S(O)qR6b, S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i, aril dhe Het2, (e) Heta, grupi Heta i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i, aril dhe Het3, (f) OR8, (g) S(O)rR9a, (h) S(O)2N(R9b)(R9c), (i) N(R9d)S(O)2R9e, (j) N(R9f)(R9g), (k) B7-C(G1)-B8-R9h, (l) =O, (m) =S, rr2 përfaqëson 0 deri në 2; ss dhe tt përfaqësojnë në mënyrë të pavarur, në çdo rast 0 ose 1, me kusht që ss dhe tt nuk përfaqësojnë të dyja 0; L1 dhe L2 përfaqësojnë të dyja lidhje të drejtpërdrejta; G1 përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, O, S ose NR5j; R8 përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, H, Cy3, Heta, arila, C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, C3-8 cikloalkil, shtatë grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, -CN, C3-6 cikloalkil, aril, Het4, -C(O)OR10, -C(O)R11, -C(O)N(RN1)(RN2), S(O)rR9aa, S(O)2N(R9ba)(R9ca), N(R9da)S(O)2R9ea dhe N(R9fa)(R9ga); Cy3 përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, një unazë karbociklike aromatike me 3- deri në 6-elementë, plotësisht të ngopur ose pjesërisht të pangopur; Heta përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, një unazë heterociklike me 3- deri në 6-elementë që mund të jetë aromatike, plotësisht e ngopur ose pjesërisht e pangopur dhe e cila përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N; R10 dhe R11 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur (a) H, (b) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, aril, -N(RN3)(RN4) dhe -ORa, (c) aril ose (d) C3-7 cikloalkil (grupi i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi); B1 deri në B8 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur, në çdo rast, një lidhje të drejtpërdrejtë, O, S ose N(RN3); çdo arila përfaqëson në mënyrë të pavarur një grup aromatik karbociklik C6-14, grupi i cili mund të përfshijë një, dy ose tri unaza; çdo aril përfaqëson në mënyrë të pavarur një grup aromatik karbociklik C6-14, grupi i cili mund të përfshijë një, dy ose tri unaza dhe mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, C1-6 alkil, grupi i fundit i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, -N(RN4)(RN5) dhe -ORa, dhe -ORa; Het1 deri në Het4 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur groupe heterociklike me 4- deri në 14-elementë që përmbajnë një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N, grupet heterociklike të cilët mund të përfshijnë një, dy ose tri unaza dhe mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, C1-6 alkil, grupi i fundit i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, -N(RN6)(RN7) dhe -ORa, dhe -ORa; RN1 deri në RN7 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H, C1-6 alkil ose C3-6 cikloalkil, dy grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo dhe -ORa; Ra përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, (a) H; (b) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, C3-12 cikloalkil, C4-12 cikloalkenil, pesë grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil (katër grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), OR12a, S(O)qR12b, S(O)2N(R12c)(R12d), N(R12e)S(O)2R12f, N(R12g)(R12h), B9-C(G2)-B10-R12i, aril1 dhe Hetb, dhe grupet C3-12 cikloalkil ose C4-12 cikloalkenil të cilët mund të zëvendësohen në mënyrë plotësuese me =O, (c) S(O)rR13a, (d) S(O)2N(R13b)(R13c) ose (e) C(O)-B11-R13d; R5a deri në R5j, R6a deri në R6i , R7a deri në R7i, R9a deri në R9h, R9aa deri në R99a, R12a deri në R12i dhe R13a deri në R13d përfaqësojnë në mënyrë të pavarur, në çdo rast, (a) H, (b) C1-10 alkil, C2-10 alkenil, C2-10 alkinil tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-6 cikloalkil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), OR5aa, S(O)qR5ab, S(O)2N(R5ac)(R5ad), N(R5ae)S(O1)2R5af, N(R5ag)(R5ah), B12-C(G2)-B13-R5ai, aril1 dhe Hetc; (c) C3-10 cikloalkil, ose C4-10 cikloalkenil (dy grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, OH, =O, C1-6 alkil dhe C1-6 alkoksi), (d) Hetd; G2 përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, O, S, ose NR5aj; R5aa deri në R5aj përfaqësojnë në mënyrë të pavarur në çdo rast, (a) H, (b) C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), (c) C3-6 cikloalkil, ose C4-6 cikloalkenil (dy grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, OH, =O, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi), (d) Hete, ose R5ag dhe R5ah mund të përfaqësojnë, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëngjitur, një unazë heterociklike me 3- deri në 10-elementë që mund të jetë aromatike, plotësisht e ngopur ose pjesërisht e pangopur dhe e cila përmban në mënyrë plotësuese një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N, unaza heterociklike e cila është opsionalisht e zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi); B9 deri në B13 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një lidhje të drejtpërdrejtë, O, S ose N(RN8); aril1 përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, një grup aromatik karbociklik C6-10, grup i cili mund të përfshijë një ose dy unaza dhe mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, C1-6 alkil, grupi i fundit i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, -N(RN10)(RN11) dhe C1-6 alkoksi (zëvendësuesi i fundit i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë atome halo), dhe C1-6 alkoksi (zëvendësuesi i fundit i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë atome halo); RN8, RN10 dhe RN11 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H, C1-6 alkil ose C3-6 cikloalkil, dy grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë atome halo; Hetb përfaqëson një me 5- ose 6-elementë që mund të jetë aromatik, plotësisht i ngopur ose pjesërisht i pangopur dhe i cili përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N, grupi heterociklik i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, =O dhe C1-6 alkil; Hetc deri në Hete përfaqësojnë në mënyrë të pavarur, një unazë heterociklike me 3- deri në 6-elementë që mund të jetë aromatike, plotësisht e ngopur ose pjesërisht e pangopur dhe e cila përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N, grupet Hetc deri në Hete të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil (tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH, =O, halo, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi); q dhe r përfaqësojnë në mënyrë të pavarur në çdo rast 0, 1 ose 2; dhe përveçse nëse specifikohet ndryshe alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil dhe pjesa alkil e grupeve alkoksi mund të zëvendësohet me një ose më shumë atome halo; ose një tretës ose kripë farmaceutiksiht e pranueshme e saj. |
| 2 | Një përbërje siç pretendohet në Pretendimin 1, ku R4b dhe R4b' përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur në çdo rast (a) halo, (b) CN, (c) C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, tri grupet e fundit të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i dhe Het1 (p.sh. një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga nitro, CN, OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i dhe Het1), (d) Cy3, grupi Cy3 i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga nitro, CN, OR6a, S(O)qR6b, S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i dhe Het2, (e) Heta, grupi Heta i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, nitro, CN, OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i dhe Het3, (f) OR8, (g) S(O)rR9a, (h) S(O)2N(R9b)(R9c), (i) N(R9d)S(O)2R9e, (j) N(R9f)(R9g) ose (k) B7-C(G1)-B8-R9h, ku R5a deri në R5i, R5a deri në R6i, R7a deri në R7i, R8, R9a deri në R9n, Cy3, Het1 deri në Het3, Heta, B1 deri në B8, G1, q dhe r janë siç përcaktohet në Pretendimin 1. |
| 3 | Një përbërje siç pretendohet në Pretendimin 1 ose Pretendimin 2, ku: R4b' dhe R4b përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur në çdo rast, ciklopropil, iodo, bromo, kloro, fluoro, etil, metil, d3-metil, iso-propil, -C=CH, fenil, CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3, CF2CF3, CN, =O, OH, OCH(CH3)2, OCH3, OCH2CH3, OCH2F, OCHF2, OCH2CF3, OCF3, (CH2)3OH, CH2OH or CH2OCH3, CH(CH3)OH, C(CH3)3OH, CH2CH2OH, NH2, N(CH3)2, N(H)CH2CH3, N(H)C(O)CH3, C(O)CH3, C(O)N(CH3)2, S(O)2CH3, S(O)CH3, SCH3, S(O)2CF3, azetidine, morfoline ose dioksolane. |
| 4 | Një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 3, ku: (A) (1) R4b përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, OH, OCH(CH3)2, OCH3, OCH2CH3, OCH2F, OCHF2, OCH2CH3, OCH2CF3, OCH3, OCF3, (CH2)3OH, CH2OH or CH2OCH3, NH2, NHCH(CH3)2, NHCH3, NHCH2CH3, NHCH2CH3, NH(CH(CH3)2)2, NH(CH3)2, NH(CH2CH3)2 ose NH(CH2CH3)2); (2) shuma e ss dhe tt është 1; dhe (3) rr2 është 0; ose (B) (1) R4b përfaqëson, në mënyrë të pavarur në çdo rast, CH2F ose, veçanërisht, ciklopropil, kloro, fluoro, etil, metil, CF3, CHF2, CH2CF3, CF2CF3, OH, OCH(CH3)2, OCH3, OCH2CH3, OCH2F, OCHF2, OCH2CH3, OCH2CF3, OCH3, OCF3, (CH2)3OH, CH2OH ose CH2OCH3; (2) ss dhe tt janë të dyja 1; dhe (3) rr2 është 0. |
| 5 | Një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, ku përbërja e formulës lyd është zgjedhur nga lista që përfshin: (Ixiii) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (Ixxvi) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (lxxix) 6-(2-metoksi-6-(trifluorometil)piridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (Ixxxvi) 6-(2-metoksipiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (xcvi) 6-(2,6-dimetoksipiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (xcvii) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (xcviii) 5-fenil-6-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (xcix) 6-(2-ciklopropitpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cii) 6-(2,6-dikloropiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cix) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxiii) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxiv) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxvii) 5-(4-klorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxviii) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-klorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxi) 5-(3-klorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxii) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(3-klorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxiv) 4-(3-amino-6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-5-il)benzonitrile; (cxxvi) 5-(3-kloro-5-fluorofenil)-6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxix) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(3,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxxii) 5-(3-kloro-4-fluorofenil)-6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxxiii) 5-(3-kloro-4-fluorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxxvi) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(3,4-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxxxvii) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-(3,4-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxl) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-(metoksimetil)fenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cxli) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (clvii) 4-(3-amino-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-5-il)benzonitrile; (clix) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-(4-(metoksimetil)fenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccviii) 5-(3-kloro-5-fluorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccix) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-(3,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxi) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-(difluorometoksi)fenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxii) 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-(4-(difluorometoksi)fenil)-1,2-4-triazin-3-amine; (ccxvii) 5-(3-kloro-5-fluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxviii) 5-(3,5-difluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxix) 5-(3,4-difluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxx) 5-(3-kloro-4-fluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxi) 5-(4-(difluorometoksi)fenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxii) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxiii) 5-(4-klorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxiv) 4-(3-amino-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-5-il)benzonitrile; (ccxxv) 5-(3-klorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxvi) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(4-(metoksimetil)fenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxxxix) 5-(3-fluorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxli) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(3,4-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlii) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(3,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxliii) 6-[2-(etilamino)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxliv) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlv) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlvi) 6-{2-[etil(metil)amino]-6-metilpiridin-4-il}-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlvii) 6-[2-(dimetilamino)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlviii) 1-[6-(2,6-d6-dimetilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxlix) 6-[2-d3-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccl) 5-(4-fluorofenil)-6-[2-d3-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (ccli) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclii) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccliii) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(4-metoksifenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (ccliv) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-metoksifenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclv) 6-[2-(difluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclvi) 6-[2-kloro-6-(difluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclvii) 6-[2-kloro-6-(fluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclviii) 6-[2-(difluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclix) 6-[2,6-bis(fluorometil)piridine-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclx) 6-[2-(fluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxi) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(2,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxii) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxiii) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(2,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxiv) 6-[2-ciklopropil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxv) 6-[2-etil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxvi) 6-(2-ciklopropil-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxvii) 5-(2-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxviii) 5-(3-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxix) 5-(4-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxx) 5-(2,5-difluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxi) 5-(3,4-difluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxii) 5-(3,5-difluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxiii) 6-[2-(azetidin-1-il)-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxiv) 6-[2-metil-6-(morfolin-4-il)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxv) 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-etilfenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxvi) 5-(2,5-difluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxvii) 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(4-metilfenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxviii) 6-[2-(difluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxix) 6-[2-(difluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxii) 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxiii) 6-[2,6-bis(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxv) 6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxvii) 6-[2-(dimetilamino)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxviii) 6-(2-bromo-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cclxxxix) 6-(2,6-dimetil-1-oksidopiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccxc) 4-(3-amino-5-fenil-1,2,4-triazin-6-il)-6-metilpiridine-2-karbonitrile; (ccxcv) 6-[2-bromo-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccc) 6-(2-metil-6-d3-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (cccii) 6-[2-(azetidin-1-il)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; (ccciii) 6-[2-(azetidin-1-il)-6-metilpiridin-4-il]-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; dhe (ccciv) 6-[2-(azetidin-1-il)-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine. |
| 6 | Një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 5, ku përbërja e formulës lyd është zgjedhur nga: 6-(2-kloropiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-metoksipiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 5-fenil-6-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-ciklopropilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2,6-dikloropiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(4-klorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3-klorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3-kloro-4-fluorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3,5-difluorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-5-(3-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(4-klorofenil)-6-(2,6-dimetilpiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3-fluorofenil)-6-(2-kloropiridin-4-il)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-d3-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(2-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-(2,5-difluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-ciklopropil-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(2-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(4-fluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(3,5-difluorofenil)-6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-bromo-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-(azetidin-1-il)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine; 5-(4-fluorofenil)-6-[2-d3-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-(difluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(difluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-kloro-6-(fluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-(fluorometil)-6-metilpiridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; 6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine; dhe 6-(2-bromo-6-metilpiridin-4-il)-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine. |
| 7 | Nje përbërje e zgjedhur nga grupi që përfshin: 6-(2-kloro-6-metilpiridin-4-il)-5-(4-fluorofenil)-1,2,4-triazin-3-amine dhe 6-[2-metil-6-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-fenil-1,2,4-triazin-3-amine, ose një tretës ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 8 | Një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7, ku: B përfaqëson një grup CyBB ose HetBB, grupi i cili është ose i pazëvendësueshëm ose është i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga fluoro, CN, OR8 ose C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo dhe OR5a, ku R5a dhe R8 janë siç përcaktohet në Pretendimin 1 opsionalisht ku B përfaqëson një grup CyBB ose HetBB, grupi i cili është ose i pazëvendësueshëm ose është i zëvendësueshëm me fluoro në pozicionin 4- në lidhje me pikën e bashkëngjitjes tek unaza triazine. |
| 9 | Një përbërje e formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në trajtimin e një gjendjeje ose çrregullimi të përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A1 ose receptorit A2a ku gjendja ose çrregullimi është zgjedhur nga: infarkti; mosfunksionimi i veshkave; edema; kanceri; diabeti; diarrea; degjenerimi makular; depresioni; sëmundjet e funksionit konjitiv; një sëmundje neurodegjenerative; një çrregullim i lidhur me vëmendjen; sindroma piramidale ekstra; një çrregullim i lëvizjes jonormale; ceroza; fibroza e mëlçisë; mëlçia e dhjamosur; fibroza dermale; një çrregullim i gjumit; goditja në tru; dëmtimi i trurit ose neuroinflamacioni; dhe sjellja e varur. |
| 10 | Përdorimi i një përbërjeje të formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një gjendjeje ose çrregullimi të përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A1 ose receptorit A2a ku gjendja ose çrregullimi është zgjedhur nga: infarkti; mosfunksionimi i veshkave; edema; kanceri; diabeti; diarrea; degjenerimi makular; depresioni; sëmundjet e funksionit konjitiv; një sëmundje neurodegjenerative; një çrregullim i lidhur me vëmendjen; sindroma piramidale ekstra; një çrregullim i lëvizjes jonormale; ceroza; fibroza e mëlçisë; mëlçia e dhjamosur; fibroza dermale; një çrregullim i gjumit; goditja në tru; dëmtimi i trurit ose neuroinflamacioni; dhe sjellja e varur. |
| 11 | Përdorimi siç pretendohet në Pretendimin 10, ose përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 9, ku gjendja ose çrregullimi është përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A2a dhe është zgjedhur nga depresioni; sëmundjet e funksionit konjitiv; një sëmundje neurodegjenerative; një çrregullim i lidhur me vëmendjen; sindroma piramidale ekstra; një çrregullim i lëvizjes jonormale; ceroza; fibroza e mëlçisë; mëlçia e dhjamosur; fibroza dermale; një çrregullim i gjumit; goditja në tru; dëmtimi i trurit ose neuroinflamacioni; dhe sjellja e varur. |
| 12 | Përdorimi siç pretendohet në Pretendimin 10 ose Pretendimin 11, ose përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 9 ose Pretendimin 11, ku gjendja ose çrregullimi është migrena. |
| 13 | Përdorimi siç pretendohet në Pretendimin 10 ose Pretendimin 11, ose përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 9 ose Pretendimin 11, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Parkinson-it, sëmundja e Huntington-it, sëmundja e Alzheimer-it ose skleroza laterale amiotrofike. |
| 14 | Përdorimi, ose përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 13, ku gjendja ose çrregullimi i përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A2a është sëmundja e Parkinson-it. |
| 15 | Përdorimi siç pretendohet në Pretendimin 10 ose Pretendimin 11, ose përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 9 ose Pretendimin 11, ku gjendja ose çrregullimi i përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A2a është sjellja e varur ose ADHD. |
| 16 | Përbërja për përdorim siç pretendohet në Pretendimin 9 ose Pretendimin 11, ose përdorimi siç pretendohet në Pretendimin 10 ose Pretendimin 11, ku gjendja ose çrregullimi i përmisuar nëpërmjet frenimit të receptorit A1 është lehtësimi i dëmtimit të veshkave i shkaktuar nëpërmjet mosfunksionimit renal akut, edemës, infarktit, sëmundjes renale kronike dhe/ose cerozës. |
| 17 | Një përbërje e formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në lehtësimin e dëmtimit të veshkave i shkaktuar nëpërmjet mosfunksionimit renal akut, edemës, infarktit, sëmundjes renale kronike dhe/ose cerozës. |
| 18 | Përdorimi i një përbërjeje të formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 për prodhimin e një medikamenti për lehtësimin e dëmtimit të veshkave i shkaktuar nëpërmjet mosfunksionimit renal akut, edemës, infarktit, sëmundjes renale kronike dhe/ose cerozës. |
| 19 | Një përbërje e formulës lyd siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në mjekësi. |
| 20 | Një formulim farmaceutik që përmban një përbërje të formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7 në përzierje me një ndihmës, hollues ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 21 | Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të formulës lyd siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 7, procesi i cili përfshin: (i) (a) reaksionin e një përberjeje të formulës III, ku Lx1a përfaqëson një halide metal, -Sn(Rx1)3, një derivat alkil-ciklotriboroksane, -B(OH)2, -B(ORx1)2, ose një organosilane, ku çdo Rx1 i përmendur këtu përfaqëson në mënyrë të pavarur një grup C1-6 alkil, ose, në rastin e -B(ORx1)2, dy grupet Rx1 mund të lidhen së bashku për të formuar një grup ciklik me 4- deri në 6-elementë, L2 përfaqëson një lidhje të drejtpërdrejtë, R1 përfaqëson H, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës IV, A-X1a IV ku X1a përfaqëson një grup largues të përshtatshëm, dhe A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1; (b) reaksionin e një përberjeje të formulës V, ku X1b përfaqëson një grup largues të përshtatshëm, L2 përfaqëson një lidhje të drejtpërdrejtë, R1 përfaqëson H, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës VI, A-Lx1b VI ku Lx1b përfaqëson një halide metal, -Sn(Rx1)3, një derivat alkil-ciklotriboroksane, -B(OH)2, -B(ORx1)2, ose një organosilane, ku çdo Rx1 është siç përcaktohet më sipër, dhe A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1; (ii) (a) reaksionin e një përberjeje të formulës XV, ku Lx3a përfaqëson një halide metal, -Sn(Rx1)3, një derivat alkil-ciklotriboroksane, -B(OH)2, -B(ORx1)2, ose një organosilane, në të cilin çdo Rx1 është siç përcaktohet më sipër, L1 përfaqëson një lidhje të drejtpërdrejtë, R1 përfaqëson H, dhe A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës XVI, B-X3a XVI ku X3a përfaqëson një grup largues të përshtatshëm dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1; (b) reaksionin e një përberjeje të formulës XVII, ku X3b përfaqëson një grup largues të përshtatshëm, L1 përfaqëson një lidhje të drejtpërdrejtë, R1 përfaqëson H, dhe A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës XVIII, B-Lx3b XVIII ku Lx3b përfaqëson një halide metal, -Sn(Rx1)3, një derivat alkil-ciklotriboroksane, -B(OH)2, -B(ORx1)2, ose një organosilane, në të cilin çdo Rx1 është siç përcaktohet më sipër, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1; (iii) reaksionin e një përberjeje të formulës XXVIII, ku X6 përfaqëson një grup largues të përshtatshëm si, L1 dhe L2 përfaqësojnë lidhje të drejtpërdrejta, A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës XXIX, R1NH2 XXIX ku R1 është H; (iv) reaksionin e një përberjeje të formulës XXX, ku Rx2 përfaqëson një grup largues të përshtatshëm, L1 dhe L2 përfaqësojnë lidhje të drejtpërdrejta, A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1, ose një derivat të mbrojtur të saj, me një përbërje të formulës XXIX, ku R1 është H; (v) reaksionin e një përberjeje të formulës XXXI, ku A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, dhe B është siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës XXXII, ku R1 is H; (vii) për përbërjet e formulës lyd në të cilat B përfaqëson një grup HetBB nitrogjen-mbajtës që është bashkëngjitur përmes një atomi nitrogjen brenda sistemit të unazës, reaksionin e një përberjeje të formulës XIX, ku X4a përfaqëson një grup largues të përshtatshëm, L1 përfaqëson një lidhje të drejtpërdrejtë, R1 përfaqëson H, dhe A përfaqëson grupin piridine-4-il të zëvendësueshëm të kërkuar siç përcaktohet në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës XXXIV, HetB1-H XXXIV ku HetB1 merr të njëjtin kuptim si HetBB siç përcaktohet më sipër, përvecse që HetB1 është një heterocikle nitrogjen-mbajtëse që është bashkëngjitur tek H-atom i paraqitur për përbërjen e formulës XXXIV përmes një atomi nitrogjen në heterocikle; dhe (ix) për përbërjet e formulës lyd në të cilat njëra prej R4b' R4b, R4c dhe R4d përfaqëson -OH, reaksionin e një përberjeje të formulës lyd në të cilën njëra prej R4b', R4b,R4c dhe R4d përfaqëson-OR4y, ku R4y përfaqëson një C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil ose C3-6 cikloalkil, grupet të cilët janë opsionalisht të zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, C1-4 alkil dhe aril, me një agjent dealkilues. |