REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5803 2016.06.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.02.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/275 2016.06.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.07.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12709376.3 2012.02.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2683723 2016.05.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161451256
US 201161489913
US 201161490804
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Zoetis Services LLC, 10 Sylvan Way, Parsippany, NJ 07054, United States of America, US
(72) Shpikës
Emri Adresa
BILLEN, Denis Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
CHUBB, Nathan Anthony Logan Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
CURTIS, Michael Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
GREENWOOD, Sean DW Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
MENON, Sanjay Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
STUK, Timothy Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
VAILLANCOURT, Valerie A. Pfizer Global Research & Development, 7000 Portage Road, Kalamazoo, MI 49001 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET SPIROCIKLIKE ISOKSAZOLINE SI AGJENTË ANTIPARAZIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e Formulës (1) ku X është -O- dhe W është -CH2-; R1a, R1b, dhe R1c janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, ose C1-C6haloalkil; R3 është C1-C6haloalkil; R4 është -C(O)R5; R5 është C1-C6alkil, C0-C6alkilC3-C6Cikloalkil, C0-C6alkilheteroaril, ose C0-C6alkilheterocikël; ku secila prej pjesëve R5 C1-C6alkil ose C0-C6alkilC3-C6cikloalkil mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësueshëm nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, hidroksil, okso, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6haloalkil, C1-C6alkil, hidroksilC1-C6alkil-, -S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN, ose -C(O)NRaRb; dhe ku secila prej pjesëve R5 C0-C6alkilheteroaril ose C0-C6alkilheterocikël mund të jetë më tej opsionalisht i zëvendësueshëm me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, okso, =S, =NR7, hidroksil, C1-C6alkoksi, C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, hidroksilC1-C6alkil-, -SH, -S(O)pR, dhe C1-C6haloalkoksi; R7 është hidrogjen, C1-C6alkil, hidroksil, ciano, nitro, -S(O)pRc, ose C1-C6alkoksi; R është C1-C6alkil ose C3-C6cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me të paktën një zëvendësues halo; Ra është hidrogjen, C1-C6alkil, ose C0-C3alkilC3-C6cikloalkil; ku alkil dhe alkilcikloalkil është opsionalisht i zëvendësueshëm nga ciano ose të paktën një zëvendësues halo; Rb është hidrogjen, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C0-C3alkilfenil, C0-C3alkilheteroaril, ose C0-C3alkilheterocikël, secili opsionalisht i zëvendësueshëm, ku kimikisht është e mundur, me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga hidroksil, ciano, halo, ose -S(O)pR; Rc është C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkilC3-C6cikloalkil, C0-C3alkilC3-C6cikloalkil, C0-C3alkilfenil, C0-C3alkilheteroaril, ose C0-C3alkilheterocikël secili opsionalisht i zëvendësueshëm me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, hidroksil, okso, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6haloalkil, -S(O)pR, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, - NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN, ose -C(O)NRaRb; p është numër i plotë 0, 1, or 2; dhe n është numër i plotë 0; stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj.
2 Përbërja e pretendimit 1 ku R3 është -CF3; stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj.
3 Një përbërje e ҫdonjërit prej Pretendimeve të mëparshme të zgjedhur nga grupi i përbërë prej 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-((trifluorometil)tio)etanone; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3, ’-isobenzofuran]-1-il)(1-oksidotietan-3-il)metanone; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-metilpropan-1-one; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-hidroksietanone; ciklobutil(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)metanone; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)(1-hidroksiciklopropil)metanone; N-(2-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-oksoetil)formamide; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)propan-1-one; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-hidroksi-2-metilpropan-1-one; 2-ciklopropil-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-one; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)(1-(trifluorometil)ciklopropil)-metanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-3-hidroksi-2-metilpropan-1-one; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)-2-(3-metil-1H-pirazol-1-il)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-3-metilbutan-1-one; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-3-hidroksibutan-1-one; ciklopropil(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)metanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)butan-1-one; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)(tietan-3-il)metanone; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; (R)-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; (S)-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; 2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(3,4,5-triklorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-diklorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]- 1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-5-(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3,4-dikloro-5-(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)-etanone; 1-(5’-(5-(4-bromo-3,5-diklorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-bromo-5-klorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(4-kloro-3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-5-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-bromo-5-klorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(4-kloro-3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-5-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; (R)-2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3, 1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; dhe (S)-2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3, 1’-isobenzofuran]-1-il)etanone, ose një stereoizomer i saj, ose një kripë e pranueshme në mënyrë veterinare e saj.
4 Përbërja e Pretendimit 3 e cila është zgjedhur nga: 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metiltio)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfinil)etanone; 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; (R)-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; (S)-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)(1,1-dioksidotietan-3-il)metanone; 1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (R)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; (S)-1-(5’-(5-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone; 2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; (R)-2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone; and (S)-2-(metilsulfonil)-1-(5’-(5-(trifluorometil)-5-(3-(trifluorometil)fenil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)etanone, ose një stereoizomer i saj, ose një kripë e pranueshme në mënyrë veterinare e saj.
5 Përbërja e Pretendimit 4 e cila është zgjedhur nga: 1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1 ’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone dhe (S)-1-(5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)- 4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanone.
6 Një kompozim farmaceutik ose veterinar që përfshin një përbërje siç përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 5.
7 Kompozimi farmaceutik ose veterinar i pretendimit 6 që përfshin më tej një eksipient, hollues, ose mbartës të pranueshëm në mënyrë veterinare.
8 Kompozimi veterinar i pretendimit 6 ose 7 që përfshin më tej të paktën një agjent shtesë veterinar .
9 Kompozimi veterinar i pretendimit 8 ku agjenti shtesë veterinar i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej abamektin, ivermektin, avermektin, moksidektin, emamektin, eprinomektin, selamektin, doramektin, nemadektin, albendazole, kambendazole, fenbendazole, flubendazole, mebendazole, oksfenbendazole, oksibendazole, parbendazole, tetramisole, levamisole, pirantel pamoate, oksantel, morantel, indoksakarb, klosantel, triklabendazole, klorsulon, refoksanide, niklosamide, prazikuantel, epsiprantel, 2-desoksoparaherkuamide, piripole, pirafluprole, lufenuron, spiromesifen, tebufenozide, spinosad, spinetoram, imidakloprid, dinotefuran, metaflumizone, tibendiamide, klorantraniliprole, indoksakarb, piridalil, pirimidifen, piriflukuinazon, milbemikin oksime, milbemikin, demiditraz, amitraz, fipronil, metoprene, hidroprene, kinoprene, permetrin, dhe piretrin, ose përzierje të tyre.
10 Kompozimi veterinar i pretendimit 8 ku agjenti shtesë veterinar i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej moksidektin, pirantel pamoate, milbemikin, milbemikin oksime ose përzierje të tyre.
11 Një përbërje siç përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 5 për përdorim në trajtimin e një infeksioni ose infektimi parazit në një kafshë.
12 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 11 ku përbërja administrohet në mënyrë topikale,në mënyrë orale, ose në mënyrë subkutane.
13 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 11 ku kafsha e sipërpërmendur ështe kafshë shoqëruese.
14 Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të Formulës (63) ku R1a, R1b, dhe R1c janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, ose C1-C6haloalkil; R5 është C1-C6alkil, C0-C6alkilC3-C6cikloalkil, C0-C6alkilheteroaril, ose C0-C6alkilheterocikël; R7 është hidrogjen, C1-C6alkil, hidroksil, ciano, nitro, -S(O)pRc, ose C1-C6alkoksi; R është C1-C6alkil ose C3-C6cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm nga të paktën një zëvendësues halo; Ra është hidrogjen, C1-C6alkil, ose C0-C3alkilC3-C6cikloalkil; ku alkili dhe alkilcikloalkil është opsionalisht i zëvendësueshëm nga ciano ose të paktën një zëvendësues halo; R5 është hidrogjen, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C0-C3alkilfenil, C0-C3alkilheteroaril, ose C0-C3alkilheterocikël, secili opsionalisht i zëvendësueshëm, ku kimikisht është e mundur, me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga hidroksil, ciano, halo, ose -S(O)pR; Rc është C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkilC3-C6cikloalkil, C0-C3alkilC3-C6cikloalkil, C0-C3alkilfenil, C0-C3alkilheteroaril, ose C0-C3alkilheterocikël secili opsionalisht i zëvendësueshëm me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, hidroksil, okso, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6haloalkil, -S(O)pR, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN, ose -C(O)NRaRb; ku pjesa R5 C1-C6alkil ose C0-C6alkilC3-C6cikloalkil mund të zëvendësohet opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, hidroksil, okso, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6haloalkil, C1-C6alkil, hidroksilC1-C6alkil-, -S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN, ose -C(O)NRaRb; dhe ku pjesa R5 C0-C6alkilheteroaril, ose C0-C6alkilheterocikël mund të zëvendësohet opsionalisht më tej me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga ciano, halo, okso, =S, =NR7, hidroksil, hidroksilC1-C6alkil-, C1-C6alkoksi, C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, -SH, -S(O)pR, dhe C1-C6haloalkoksi; n është numër i plotë 0; p është numër i plotë 0, 1, ose 2; dhe * përshkruan një qendër kirale, stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj; procesi i sipërpërmendur që përfshin, opsionalisht në një tretës, a) metalizimin e një derivati iodobromobenzil të Formulës 57 me një reagent Grignard ose shkëmbimin metal- halogjen me një alkilitium dhe kundërveprimin me një azetidinone të mbrojtur në një proces një-tenxhere ose në një proces hap pas hapi për të sigururar një përbërje të Formulës 58, ku Y2 është bromine, klorine, iodine, hidroksil, ose një grup largues sulfonate; b) kondesimin e paladiumit të katalizuar të një përbërjeje të Formulës 58 me një eter vinil për të siguruar një përbërje të Formulës 59, ku R8 është një C1-C6alkil; c) kondesimin e një përbërjeje të Formulës 59 me një trifluoroacetofenone të zëvendësueshëm të Formulës 56 për të siguruar një përbërje të Formulës 60; d) shtimin e hidroksilamine në një përbërje të Formulës 60 dhe ciklizimin në prani të një katalizatori kiral me bazë kuinine për të siguruar një përbërje të Formulës 61; e) heqjen e grupit mbrojtës azetidine të përbërjes së Formulës 61 për të siguruar një përbërje të Formulës 62; dhe f) bashkimin e përbërjes së Formulës 62 me një acid ose acid kloride në kushte standarde të formimit të amide për të sigururar një përbërje të Formulës 63
15 Procesi i Pretendimit 14 ku pjesa R5 C1-C6alkil ose C0-C6alkilC3-C6cikloalkil mund të zëvendësohet opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga halo, hidroksil, hidroksilC1-C6alkil-, C1-C6haloalkil, C1-C6alkil, ose -S(O)pRc; dhe ku pjesa R5 C0-C6alkilheteroaril ose C0-C6alkilheterocikël mund të zëvendësohet opsionalisht më tej me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga okso, hidroksil, hidroksiC1-C6alkil-, C1-C6alkil, ose C1-C6haloalkil; Rc është C1-C6alkil; n është numër i plotë 0; dhe p është numër i plotë 0, 1, ose 2; stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj.
16 Procesi i Pretendimit 15 ku R1a, R1b, dhe R1c janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, kloro, fluoro, bromo, ose trifluorometil; R5 është metil, etil, propil, isopropil, butil, isobutil, t-butil, ciklopropil, ose ciklobutil, ku secili zëvendësues mund të zëvendësohet opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga halo, hidroksil, C1-C6haloalkil, C1-C6alkil, ose -S(O)pRc; ose R5 është tietanil, pirazolil, ose -CH2pirazolil, ku secili zëvendësues mund të zëvendësohet opsionalisht më tej me të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga okso, ose C1-C6alkil; dhe Rc është metil ose etil; stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj.
17 Procesi i Pretendimit 16 ku R1a dhe R1c janë secila kloro, R1b është fluoro; R5 është -CH2S(O)2CH3; stereoizomeret e saj, dhe kriprat e pranueshme në mënyrë veterinare të saj.
18 Procesi i Pretendimit 14, që përfshin, opsionalisht në një tretës, ku derivati iodobromobenzil është 4-bromo- 2-(klorometil)-1-iodobenzene dhe azetidinone e mbrojtur është 3-oksooazetidine-1-karboksilik acid tert-butil ester ose 1-benzhidrilazetidin-3-one.
19 Një përbërje e zgjedhur nga grupi i përbërë prej: tert-butil 5’-bromo-3’H-spiro[azetidine-3, ’-isobenzofuran]-1-karboksilate; 1-benzhidril-5’-bromo-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]; tert-butil 5’-acetil-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-karboksilate; 1-(1-benzhidril-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-5’-il)etanone; tert-butil 5’-(3-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-4,4,4-trifluorobut-2-enoil)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-karboksilate; (R)-tert-butil 5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-karboksilate; (S)-tert-butil 5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-1-karboksilate; (E/Z)-1-(1-benzhidril-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]-5’-il)-3-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-4,4,4-trifluorobut-2-en-1-one; tert-butil 5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine- 3,1’-isobenzofuran]-1-karboksilate; (R)-5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran] para-toluene sulfonate; (S)-5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’- isobenzofuran] para-toluene sulfonate; 1-benzhidril-5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]; (R)-1-benzhidril-5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]; (S)-1-benzhidril-5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)- 4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran]; dhe 5’-(5-(3,5-dikloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoksazol-3-il)-3’H-spiro[azetidine-3,1’-isobenzofuran] para-toluene sulfonate, ose një stereoizomere i saj.
© 2026 DPPI