Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6105 2016.11.23

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.08.04

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/269 2016.06.03

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.12.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11757190.1 2011.08.04

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2601210 2016.05.11

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	2010004769

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Glycotope GmbH	Robert-Rössle-Strasse 10, 13125 Berlin

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GOLETZ, Steffen	c/o Glycotope GmbH, Robert-Rössle-Strasse 10, 13125 Berlin , DE
STÖCKL, Lars	c/o Glycotope GmbH, Robert-Rössle-Strasse 10, 13125 Berlin , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ardit Loloçi	Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
Ardit Loloçi	Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL

(54) Titull

REKOMBINANT HUMAN I PERMIRESUAR STIMULUES-I GJENDRES SE HORMONIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Preparati rekombinant FSH, ku rekombinanti FSH ne preparat ka një model glikosilimi që përmban karakteristikat vijuese: (i) një sasi relative të glikanës që mbart N-acetilglukosamin dyshe (bisGlcNAc) i të paktën 20% i shumës totale të glikanës bahkangjitur tek FSH në preparat; dhe (ii) një shumë relative e acidit sialik 2,6-i lidhur i të paktën 40% të shumës totale të acideve sialike.
2	Preparati rekombinat FSH sipas pretendimit 1, ku modeli glikosilimi më tej (iii) përmban një shumë relative të glikanës që mbart fukozë e të paktën 30% të shumës totale të glikanës bashkangjitur FSH në preparat; dhe/ose (iv) ësht një model glikosilimi i ndryshëm, ku FSH në preparat përmba të paktën 35struktura glikane të ndryshme, ku secila prej këtyre strukturave glikan të ndryshme ka një shumë relative të të paktën 0.1% të shumës totale të strukturave glikan të FSH në preparat.
3	Preparati rekombinant FSH sipas pretendimit 1 ose 2, i arritshëm duke prodhimin në linjën GT-5s të qelizës humane ose një linje qelize të derivuar prej kësaj ose një linjë qelize homologe të saj.
4	Preparati rekombinat FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, ku rekombinanti FSH në preparat ka një model glikosilimi që përmban karakteristikat vijuese: (i) një sasi relative të glikanës që mbart N-acetilglukosamin dyshe (bisGlcNAc) e të paktën 25%, në mënyrë të preferuar i të paktën 30%, të shumës totale të glikanës bashkangjitur tek FSH në preparat; dhe (ii) një shumë relative e acidit sialik 2,6-i lidhur i të paktën 50%, në mënyrë të preferuar 53%, i shumës totale të acideve siatik.
5	Preparati rekombinant FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 4, i cili përban një ose më shumë nga karakteristikat vijuese: (a) modeli glikosilim përmba një shumë relative të glikanës që mbart një ose më mbetje të acidit siatik të të paktën 85%; (b) modeli glikosilan përmban një shumë relative të të paktën glikanës tetraantenari të të paktën 18%; (c) një Z-numër të paktën 200; (d) është rekombinant FSH human; (e) është prodhuar nga një linjë e qelizës humane ose qelizave humane; dhe/ose (f) FSH në preparat përmban një subunit alfa që ka sekuencën aminoacide të SEQ ID NO:1 dhe një subunit beta që ka sekuencën amino acide të SEQ ID NO:2.
6	Preparati rekombinant FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 5, ku modeli glikosilim përmban një ose më shumë nga karakteristikat vijuese: (i) një shumë relative të glikanës që mbart N-acetilglukosamin dyshe (bisGlcNAc) në vargun prej nga rreth 25% deri rreth 50%; (ii) një shumë relative të të paktën glikanës tetraantenari të të paktën 16%; (iii) një shumë relative të glikanës që mbart fukoza të të paktën 35%; (iv) një shumë relative të acidit siatik 2,6-të lidhur të të paktën 53%; (v) një shumë relative të glikanës që mbart një ose më shumë mbetje të acidit siatik të të paktën 88%; (vi) një Z-numër të të paktën 220; (vii) një shumë relative të glikanës që mbart galaktozë të të paktën 95%; (viii) një shumë relative të degës glikanës që mbart një njësi të terminalit të galaktozës opsionalisht e ndryshuar nga një mbetje acidit siatik i të paktën 60%; (ix) një shumë relative të glikanës që mbart një grup sulfat e të paktën 3%; (x) përmban të paktën 45 struktura të ndryshme të glikan, ku secila prej këtyre strukturave të ndryshme të glikanës ka një shumë relative të të paktën 0.05% të shumës totale të strukturave të glikanës të FSH në preparat; (xi) përmban të paktën 35 struktura të ndryshme të glikanës, ku secila prej këtyre strukturave të ndryshme të glikanës ka një shumë relative të të paktën 0.1% të shumës totale të strukturave glikan të FSH në preparat; (xiii) përmban të paktën 20 struktura të ndryshme të glikanës, ku selica prej këtyre strukturave të glikanës ka një shumë relative të të paktën 0.5% të shumës totale të strukturave glikan të FSH në preparat; dhe/ose (xiv) përmban të paktën 40% më shumë struktura të ndryshme glikan se FSH ka marrë nga qelizat CHO në një preparat korrespondues, ku secili prej këtyre strukturave të ndryshme glikan ka një shumë relative të të paktën 0.05% të shumë totale të strukturave glikan të FSH në preparatin respektivë.
7	Preparati rekombinat FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 6, ku modeli glikosilim përmban karakteristikat vijuese: (i) një shumë relative të glikanës që mbart N-acetilglukosamin dyshe (bisGlcNAc) në një varg prej nga 25% deri rreth 50%; (ii) një shumë relative i të paktën glikanës tetraantenari i të paktën 16%; (iii) një shumë relative të glikanës që mbart fukoza të të paktën 35%; (iv) një shumë relative prej acidid sialik 2,6-të lidhur në vargun prej nga rreth 53% deri rreth 99%; dhe (v) një shumë relative e glikanës që mbart një ose më shumë mbetje të acidit sialik të të paktën 88%.
8	Preparati rekombinat FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 7, ku FSH i përmendur (i) është i aftë për të simuluar clirimin e progesteronës në qelizat granuloze (a) tek përqëndrimet ku asnjë clirim i cAMP më sipër cAMP clirohet në mungesë të FSH është i detektueshëm; dhe/ose (b) duke nxitur një drejtim të sinjalit të transduksionit i cili është i pavarur nga sinjalizimi i cAMP; dhe/ose (ii) është i aftë të nxisë ose bashkë-stimulojë maturimin e qelizës embrion nga një proces biologjik i cili është i pavarur nga sinjalizimi cAMP; dhe/ose (iii) ka një ose më shumë nga karakteristikat vijuese sic mund të jenë përcaktuar në një analizë që qelizës granuloze (a) është i aftë të stimulojë clirimin e progestorënës në qelizës granuloze tek përqëndrimet të cilat janë më poshtë se përqëndrimi minimum i domosdoshëm për nxitjen e clirimit të cAMP nga qelizat granuloze; (b) është i aftë të stimulojë clirimin e të paktën 200ng/ml progesteronë në rreth 5104 të rreth 1105 qelizave granuloze/ml tek përqëndrimet e FSH të cilat nuk sjellin një clirim të cAMP ose të cilat sjellin një clirim të cAMP të më pak se 10 pmol/ml; (c) është i aftë të stimulojë clirimin e të paktën 100ng/ml progestorenë në rreth 5104 të rreth 1105 qelizave granuloze/ml tek një përqëndrim qëështë më i ulët se përqëndrimi i domosdoshëm nga një FSH urinar human ose rekombinant FSH i prodhuar në qelizat CHO (Gonal F); dhe/ose (d) është i aftë të stimulojë clirimin e të paktën 100ng/ml progesteronë në rreth 5104 të rreth 1105 qelizave granuloze/ml tek një përqëndrim ku FSH urinar human ose FSH rekombinant i prodhuar në qelizat CHO (Gonal F) nuk rezulton në një clirim korrespondues të progesteronës; dhe/ose (iv) është i aftë të nxisë rritjen e gjëndrës tek një qënie humane femërore pas administrimit të një doze të vetme , ku doza e vetme përmban në mënyrë të preferuar 25 deri 500 IU FSH dhe në mënyrë të preferuar është i përshtatshëm administrim parenteral në vecanti nga injeksioni nënlëkurë.
9	Një kompozim farmaceutik që përmban preparatin rekombinant FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 8.
10	Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 9 i gjendur në formën e një njësie doze të vetme që përmban rreth 50 IU deri rreth 400 IU FSH, në vencanti rreth 100 IU deri rreth 300 IU FSH.
11	Preparati rekombinat FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 8 i kompozimit farmaceutik sipas pretendimit 9 ose 10 për përdorim në trajtimin e infertilitetit.
12	Preparati rekombinant FSH ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 1, ku doza që do të administrohet tek pacienti rezulton tek përqëndrimi FSH në qarkullim të pacientit në vargun nga rreth 0.05 deri rreth 2 Iu/L, në mënyrë të preferuar rreth 0.1 deri rreth 1 IU/L.
13	Preparati rekombinant FSH sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 8 ose kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 9 ose 10 për përdorim në mjekësi, ku përdorimi mjekësor përmban (i) nxitjen dhe/ose simulimin e sekrecionit të stereoidit të seksit i pavarur gjithashtu nga cAMP; ose (ii) simulimi ose bashk-simulimi i i qelbëzimit të qelizës embrion nga një proces biologjik i cili është i pavarur nga sinjalizimi i cAMPl; ose (iii) nxitjen dhe/ose simulimin e steroideve të seksit tek përqëndrimet FSH tek i cili asnjë clirimi i detektueshëm i cAMP mbi clirimin e cAMP në mungesë të FSH është nxitur.
14	Preparati rekombinant FSH ose kompozimi farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet 11 deri 13 për përdorim në trajtimin e infertilitetit, ku trajtimi i infertilitetit përfshin teknologjitë ripordhuese të asistuara, induksioni ovulacionit, fertilizmi in-vitro, për shembull fertilizmi in-vitro me injektimin e spermës intracitoplazmike, trasnferimi intrafallopian gametë, mbarsje intrauterinë, trajtimi i crregullimeve anovulatore tek gratë, trajtimi i i disa crregullimeve të mangëta hormonale për maturimin e vezëve tek gratë, trajtimi i mangësisë së prodhimit të spermës tek meshkujt, dhe/ose i bërjes të aftë ose përmirësimit të maturimit të qelizave embrionsic është folikulogjenesis dhe spermatogjenesis, në vecanti maturimi i fshikëzës tek femrat, për shembull gjatë protokolleve të simulimit in vitro dhe/ose për trajtimin e crregullimeve anovulatore.
15	Preparati rekombinant FSH ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas ndonjë nga pretendimet 11 deri 14, ku preparati rekombinant FSH ose kompozimi farmaceutik ka një ose më shumë nga karakteristikat vijuese: (i) është i aftë të nxisë rritjen e fshikëzës dhe ose maturimit ovular pas administrimit të vetëm një doze të vetme; dhe/ose (ii) ka një qarkullim gjysëm-jetësor më të ulët në një ose më shumë njerëz, majmun cinomolgus, mi dhe/ose minjë se preparate FSH të marrë nga urinë humane dhe/ose të shfaqur tek qelizat CHO; dhe/ose (iii) ka një bioaftësi të ulët në një ose më shumë njerëz, majmun cinomolgus, mi dhe/ose minjë se preparate FSH të marrë nga urinë humane dhe/ose të shfaqur tek qelizat CHO; dhe/ose (iv) ka një efikasitet terapeutik në një ose më shumë njerëz, majmun cinomolgus, mi dhe/ose minjë e cila është e ngjashme ose më e lartë se ajo e preparatit FSH të marrë nga urinë humane dhe/ose të shfaqur tek qelizat CHO.