Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6093
2016.11.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.06.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/262
2016.05.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12729054.2
2012.06.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2714710
2016.04.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 11168561 |
| US | 201161492300 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Mithra R&D SA | Rue Saint-Georges 5, 4000 Liège |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PASCAL, Jean-Claude | 170, Avenue de Gairaut, 06100 Nice , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Gentjan Hasa | Rruga "Besim Alla" Pallati Dilo, Shkalla 2, Ap 25, Yzberisht, Tirane , AL |
| Gentjan Hasa | Rruga "Besim Alla" Pallati Dilo, Shkalla 2, Ap 25, Yzberisht, Tirane , AL |
(54) Titull
METODE PER PRODHIMIN E NDERMJETESUESVE ESTETROL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) procesi i përmendur që përmban hapat e a) reagimin e një përbërësi të formulës (II), me një agjent acilizuar ose sililazuar për të prodhuar një përbërës të formulës (III), ku P1 dhe P2 janë secili në mënyrë të pavarur një grup mbrojtës të zgjedhur nga R2-Si-R3R4, ose R1CO-, ku R1është një grup i zgjedhur nga C1-6alkil ose C3-6cikloalkil, secili grup i zëvendësuar nga një ose më shumë zavendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4alkil; R2, R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur një grup i zgjedhur nga C1-6alkil ose fenil, secili grup gjëndet opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4alkil; b) reagimit të përbërësit të formulës (III) në prezencë të acetat paladium ose klorid paladium për të prodhuar përbërësin e formulës (IV); dhe c) reagimit të përbërësit të formulës (IV) me një agjent reduktues për të prodhuar përbërësin e formulës (I). |
| 2 | Procesi sipas pretendimit 1, ku P1është R1CO-. |
| 3 | Procesi sipas pretendimit 1, ku P1është R2-Si-R3R4. |
| 4 | Procesi sipas pretendimit 3, ku P2është R2-Si-R3R4. |
| 5 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, ku P2është R1CO. |
| 6 | Procesi sipas pretendimit 5, ku hapi (a) përmban hapat e (a1) për mbrojtjen e hidroksil të përbërësit të formulës (II) me një agjent sililazuar për të prodhuar një përbërë të formulës (Iia), ku P1 ka të njëjtin kuptim sic është përcaktuar në pretendimin 3; dhe (a2) për mbrojtjen e ketonës të përbërësit të formulës (Iia) në prezencë të një agjenti të acilizuar për të prodhuar përbërësin e formulës (III). |
| 7 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, 5, dhe 6 ku agjenti i acilizuar është C2-6alkenilC1-6alkanoat ose C2-6alkenilC3-6cikloalkanoat. |
| 8 | Procesi sipas ndonjërës nga prentendimet 1, 3 deri 7, ku agjenti sililazuar është zgjedhur nga grupi që përmban C1-3alkilsilikloride, C1-6alkilsilitriflat, fenilsilil kloride, fenilsilittriflat, C1-6alkilfenilsilikloride, C1-6alkilfenilsililtriflat, secili grup gjëndet opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro ose C1-4alkil. |
| 9 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 8, ku hapi (b) është kryer në prezencë të një C1-6alkilene karbonat të formulës Rb-O-CO-O-Ra, ku Ra është C1-6alkil dhe Rbështë C2-6-alkenil, dhe një përbërës organotin. |
| 10 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, ku acetat paladium ose klorid paladium të përmendur është prezente në shumat stoikiometrike. |
| 11 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, ku reaksioni i përmendur është kryer me acetat paladium ose klorid paladium prezente në shumat katalitike ose nën-stoikiometrike, në mënyrë të preferuar reaksioni është kryer në njëatmosferë oksigjeni. |
| 12 | Procesi sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 11, ku agjenti reduktues në hapin (c) është zgjedhur nga grupi i përbërësve metal hidridë. |
| 13 | Procesi sipas pretendimit 12, ku përbërësi metal hidridëështë zgjedhur nga grupi që përmban NaBH4/CeCl3, LiAIH4, NaBH4, NaBH(Oac)3, dhe ZnBH4. |
| 14 | Procesi i përgatitjes të estetrol, procesi i përmendur që përmban përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) nga një proces sipas ndonjërës nga pretendimet 1 deri 13 dhe më tej reagimin e përbërësit të formulës (I) për të prodhuar estetrol. |