Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5861
2016.08.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/259
2016.05.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07847811.2
2007.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2099758
2016.03.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 6125499 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| DORANGE, Ismet | Sickla alle 21, 13165 Nacka , SE |
| GUILLEMONT, Jérôme Emile Georges | Johnson & Johnson, Pharmaceutical Research and Development A division of Janssen-Cilag, Campus de Maigremont BP615, 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| LANÇOIS, David Francis Alain | Johnson & Johnson, Pharmaceutical Research and Development A division of Janssen-Cilag, Campus de Maigremont BP615, 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel | Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse , BE |
| KOUL, Anil | Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET KUINOLINE ANTIBAKTERIALE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (Ia) ose (Ib) që përmban çdo formë stereokimikisht izomerike të saj, ku q është një numër i plotë i barabartë me zero, 1, 2, 3 ose 4 ; p është një numër i plotë i barabartë me 1, 2, 3 ose 4; R1 është alkenil, alkinil, -C=N-OR11, amino, mono ose di(alkil)amino, aminoalkil, mono ose di(alkil)aminoalkil, alkilkarbonilaminoalkil, aminokarbonil, mono ose di(alkil)aminokarbonil, arilkarbonil, R5aR4aNalkil, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 është hidrogjen, alkiloksi, arile, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ose di(alkil)amino, pirrolidino ose një radikal i formulës këtu Y është CH2, O, S, NH ose N-alkil; R3 është alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil ose fenil; R4 dhe R5 secili në mënyrë të pavarur janë hidrogjen, alkil ose benzil; ose R4 dhe R5 së bashku dhe që përmbajnë N tek i cili ato janë bashkëngjitur mund të formojnë një radikal të zgjedhur nga grupi i pirrolidinil, 2-pirrolinil, 3-pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morfolinil dhe tiomorfolinil, secili radikal opsionalisht i zëvendësueshëm me alkil, halo, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil dhe pirimidinil ; R4a dhe R5a së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një radikal të zgjedhur nga grupi i përbërë prej pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, heksahidro-1H-azepinil, heksahidro-1H-1,4-diazepinil, heksahidro-1,4-oksazepinil, 1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-2-il, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, secili radikal opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2, 3 ose 4 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, haloalkil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil ose pirimidinil; R6 është aril1 ose Het; R7 është hidrogjen, halo, alkil, aril ose Het; R8 është hidrogjen ose alkil; R9 është okso; ose R8 dhe R9 së bashku formojnë radikalin -CH=CH-N=; R11 është hidrogjen ose alkil; aril është një homocikle i zgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues që është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono- ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil ose mono- ose dialkilaminokarbonil; aril1 është një homocikle i zgjedhur nga, fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues që është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono- ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, alkiltio, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, Het ose mono- ose dialkilaminokarbonil; Het është një monociklik heterocikle i zgjedhur nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, isoksazolil, tiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil ose piridazinil; ose një biciklik heterocikle i zgjedhur nga kuinolinil, kuinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzisoksazolil, benzotiazolil, benzisotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil ose benzo[1,3]dioksolil; secili monociklik dhe biciklik heterocikle që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, hidroksi, alkil ose alkiloksi; një N-okside e saj, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose një tretës i saj. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 është C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C=N-OR11, amino, mono ose di(C1-6alkil)amino, aminoC1-6alkil, mono ose di(C1-6alkil)aminoC1-6alkil, C1-6alkilkarbonilaminoC1-6alkil, aminokarbonil, mono ose di(C1-6alkil)aminokarbonil, arilkarbonil, R5aR4aNalkil, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 është hidrogjen, C1-6alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, C1-6alkiloksiC1-6alkiloksi, C1-6alkiltio, mono ose di(C1-6alkil)amino, pirrolidino ose një radikal i formulës ku Y është CH2, O, S, NH ose N-C1-6alkil ; R3 është C1-6alkil, C3-6cikloalkil, arilC1-6alkil, aril-O-C1-6alkil, arilC1-6alkil-O-C1-6alkil, aril, Het, Het-C1-6alkil, Het-O-C1-6alkil ose HetC1-6alkil-O-C1-6alkil, ose fenil; R4 dhe R5 secili në mënyrë të pavarur janë hidrogjen, C1-6alkil ose benzil; ose R4 dhe R5 së bashku dhe që përmbajnë N tek i cili ato janë bashkëngjitur mund të formojnë një radikal të zgjedhur nga grupi i pirrolidinil, 2-pirrolinil, 3-pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morfolinil dhe tiomorfolinil, secili radikal opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-6alkil, halo, haloC1-6alkil, hidroksi, C1-6alkiloksi, amino, mono- ose di(C1-6alkil)amino, C1-6alkiltio, C1-6alkiloksiC1-6alkil, C1-6alkiltioC1-6alkil dhe pirimidinil; R4a dhe R5a së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një radikal të zgjedhur nga grupi i përbërë prej pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, heksahidro-1H-azepinil, heksahidro-1H-1,4-diazepinil, heksahidro-1,4-oksazepinil, 1,2,3 4-tetrahidroisokuinolin-2-il, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, secili radikal opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2, 3 ose 4 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil, polihaloC1-6alkil, halo, arilC1-6alkil, hidroksi, C1-6alkiloksi, C1-6alkiloksiC1-6alkil, amino, mono- ose di(C1-6alkil)amino3, C1-6alkiltio, C1-6alkiloksiC1-6alkil, C1-6alkiltioC1-6alkil, aril, piridil ose pirimidinil,; R6 është aril1 ose Het; R7 është hidrogjen, halo, C1-6alkil, aril ose Het; R8 është hidrogjen ose C1-6alkil; R9 është oksi; ose R8 dhe R9 së bashku formojnë radikalin -CH=CH-N=; R11 është hidrogjen ose C1-6alkil; aril është një homocikle i zgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues që është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono- ose di(C1-6alkil)amino C1-6alkil, polihaloC1-6alkil, C1-6alkiloksi, haloC1-6alkiloksi, karboksil, C1-6alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil ose mono- ose di(C1-6alkil)aminokarbonil; aril1 është një homocikle i zgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues që është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono- ose di(C1-6alkil)amino, C1-6alkil, polihaloC1-6alkil, C1-6alkiloksi, C1-6alkiltio, haloC1-6alkiloksi, karboksil, C1-6alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, Het ose mono- ose di(C1-6alkil)aminokarbonil; Het është një monociklik heterocikle i zgjedhur nga N-fenoksipiperidinil piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, isoksazolil, tiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil ose piridazinil; ose një biciklik heterocikle i zgjedhur nga kuinolinil, kuinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzisoksazolil, benzotiazolil, benzisotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil ose benzo[1,3]dioksolil; secili monociklik dhe biciklik heterocikle që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, hidroksi, C1-6alkil ose C1-6alkiloksi. |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 ku R1 është C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C=N-OR11, amino, mono ose di(C1-6alkil)amino, aminoC1-6alkil, mono ose di(C1-6alkil)aminoC1-6alkil, C1-6alkilkarbonilaminoC1-6alkil, aminokarbonil, mono ose di(C1-6alkil)aminokarbonil, R5aR4aNalkil, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 3 ku R1 është C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C=N-OR11) R5aR4Nalkil, R5aR4aN- ose R5aR4a-C(=O)-, |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 4 ku R1 është C2-6alkenil ose -C=N-OR11. |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku p është e barabartë me 1. |
| 7 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku R2 është C1-6alkiloksi. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 7 ku R2 është metiloksi. |
| 9 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku R3 është arilC1-6alkil ose aril. |
| 10 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku q është e barabartë me 1 ose 3. |
| 11 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku R4 dhe R5 përfaqësojnë C1-6alkil ose ku R4 dhe R5 janë marrë së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëngjiur dhe formojnë piperidino. |
| 12 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku R6 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me halo. |
| 13 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku R7 është hidrogjen. |
| 14 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm ku përbërja është një përbërje e formulës (Ia). |
| 15 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ku përbërja është një përbërje e formulës (Ia) dhe ku R1 është C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C=N-OR11, amino, aminoC1-6alkil, mono ose di(C1-6alkil)aminoC1-6alkil, C1-6alkilkarbonilaminoC1-6alkil, mono ose di(C1-6alkil)aminokarbonil, arilkarbonil, R5aR4aNalkil, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 është alkiloksi; R3 është arilalkil ose aril; R4 dhe R5 janë C1-6alkil; ose R4 dhe R5 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëngjiur formojnë piperidino; R6 është fenil, opsionalisht i zëvendësueshëm me halo; R7 është hidrogjen; R11 është hidrogjen ose C1-6alkil; q është 1 ose 3; p është 1. |
| 16 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm për përdorim si një ilaç. |
| 17 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15 për përdorim si një ilaç për trajtimin e një infeksioni bakterial që përmban një infeksion mikobakterial. |
| 18 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një bartës farmaceutikisht të pranueshëm dhe, si përbërës aktiv, një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 15. |
| 19 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 17 ku infeksioni bakterial është një infeksion me një bakter gram-pozitiv. |
| 20 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 19 ku bakteri gram-pozitiv është Streptokokus pneumonia ose Stafilokokus aureus. |
| 21 | Një përbërje e formulës ku W2 përfaqëson një grup largues të përshtatshëm dhe ku variablat janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 22 | Një përbërje e formulës ku W2 përfaqëson një grup largues të përshtatshëm dhe ku variablat janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 23 | Një kombinim i (a) një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, dhe (b) një ose më shumë agjentëve antibakterialë të tjerë. |
| 24 | Një produkt që mban (a) një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, dhe (b) një ose më shumë agjentë antibakterialë të tjerë, si një përgatitje e kombinuar për përdorim të njëkohshëm, të ndarë ose sekuencial në trajtimin e një infeksioni bakterial. |
| 25 | Një përbërje sipas pretendimit 20 ku bakteri gram-pozitiv është Stafilokokus aureus rezistent ndaj meticilin. |