Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5796
2016.06.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.10.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/254
2016.05.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12780983.8
2012.10.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2646452
2016.03.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161547356 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Lexington Pharmaceuticals Laboratories, LLC | 14300 Clay Terrace Boulevard, Suite 249, Carmel, Indiana 46032 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ERICKSON, William, Randall | 4608 Buckingham Court, Carmel, Indiana 46033 , US |
| FIELDS, Stephen, Craig | 10507 Silver Ridge Circle, Fishers, Indiana 46038 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
(54) Titull
KLORIMI I KARBOHIDRATEVE DHE I DERIVATEVE TE KARBOHIDRATEVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një metodë për klorimin e një saharoze-6-ester për të prodhuar 4,1', 6'-trikloro-4,1', 6'-trideoksi-6-O-ester i galaktosaharozës (TGS-6E) me formulë M-OC(=O)R', ku R' është një grup hidrofobik i tillë që TGS-6E të ketë një koeficient cLogP të ndarjes oktanol-ujë prej 0.5 ose më i madh, dhe M është fragmenti që kompleton pjesën tjetër të TGS-6E, metodë që përfshin: (i) reaksionin e saharozës-6-ester me një agjent klorimi në N, N-dimetilformamid (DMF), për të përftuar një përzierje reaksioni klorimi, dhe largimin e të paktën një pjesë të HCl që rezulton nga reaksioni i klorimit, si një përzierje DMF-HCl me distilim me vakum, për të përftuar një përzierje reaksioni që përmban TGS-6E dhe të paktën një saharozë-6-ester të nën-kloruar me formulë M'-OC(=O)R', ku R' është një grup hidrofobik i të tillë që saharoza-6-ester e nën-kloruar të ketë një koeficient cLogP të ndarjes oktanol-ujë prej 0.5 ose më i madh, dhe M është fragmenti që kompleton pjesën tjetër të saharozës-6-ester së nën-kloruar; (ii) kthimin e të paktën një saharoze-6-ester e nën-klorinuar tek hap i klorimit dhe klorimin më tej të të paktën një saharoze-6-ester për të marrë TGS-6E; dhe (iii) opsionalisht përsëritjen e hapave (i) dhe (ii) "n" herë ku n ≥ 1. |
| 2 | Një metodë sipas pretendimit 1, që përmban edhe: (iv) ndalimin e të paktën një pjese të reaksionit të përzierjes nga hapi (i) për të përftuar një përzierje reaksioni të bllokuar dhe (v) izolimin e një përzierje produkti që permban TGS-6E dhe të paktën një saharoze-6-ester të nën-kloruar nga përzierja e reaksionit të bllokuar. |
| 3 | Një metodë sipas pretendimit 1, ku; (a) të paktën një saharozë-6-ester e nën-kloruar kthehet në hapin (i) për klorim të mëtejshëm; ose (b) ku klorimi i mëtejshëmi i të paktën një saharoze-6-ester e nën-kloruar zhvillohet në një enë të ndarë nga ena ku kryhet hapi (i); ose (c) ku klorimi i mëtejshëm i të paktën një saharoze-6-ester e nën-kloruar zhvillohet në të njëjtën enë ku kryhet hapi (i). |
| 4 | Një metodë sipas pretendimit 2, ku në hapin (v) përzierja e produktit izolohet nga përzierja e reaksionit të bllokuar me nxjerrje me tretës; dhe/ose metoda përmban (vi) veçimin e përzierjes se produktit të izoluar në hapin (v) në (a) një pjesë të parë që përmban TGS-6E dhe (b) një pjesë të dytë që përmban të paktën një saharozë-6-ester të nën-kloruar. |
| 5 | Një metodë sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku TGS-6E, të paktën një saharozë-6-ester e nën-kloruar, ose një perzierje e tyre, kombinohet opsionalisht me shtesë saharoze-6-ester dhe kthehet tek një hap klorimi ose tek hapi (i). |
| 6 | Një metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R' është fenil. |
| 7 | Një metodë sipas çdo njerit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku agjenti klorinues është një acid klorur, një acid klorur i aktivizuar ose karbonat bis(triklorometil), preferueshëm që acidi klorur të zgjidhet nga grupi i përbërë nga klorur tionil, klorur sulfuril, fosgjen, pentaklorur fosfori, klorur oksalil dhe klorur metansulfonil, dhe ku acidi klorur i aktivizuar është një reagent Vilsmeier me formulë: [XYC=N+R2]Cl-, ku X është hidrogjen, aril, ose alkil, ku arili ose alkili është opsionalisht i zëvendësuar me nje halogjen, alkoksi, tioalkoksi, amido, ose ciano; Y është nje grup që largohet, e preferueshme Y është halogjen, heteroalkil, ose një grup i aftë për tu zhvendosur nga një nukleofil heteroatomik; dhe R është hidrogjen ose alkil i cili është opsionalisht i zëvendësuar me halogjen, alkoksi, tioalkoksi, amido, ose ciano. |
| 8 | Një metodë sipas pretendimit 7, ku X është hidrogjen, Y eshte klor, dhe R është metil. |
| 9 | Një metodë sipas pretendimit 1, ku TGS-6E është ester saharozë-6-benzoat (TGS-6B), metodë që përfshin: (a) tretjen e ester saharoze-6-benzoate në N, N-dimetilformamid (DMF), për të përftuar një solucioni që përmban ester saharoze-6-benzoat; (b) kombinimin e solucionit që përmban ester saharoze-6-benzoat nga hapi (i) me nje agjent klorimi për të marrë një përzierje klorimi; (c) largimin me distilim me vakum e të paktën një pjese të HCl që rezulton nga reaksioni i klorimit, si një përzierje DMF-HCl për të marrë një përzierje reaksioni që përmban TGS-6B dhe të paktën një ester saharoze-6-benzoat të nën-kloruar; (d) kthimin e të paktën një ester saharoze-6-benzoat të nën-kloruar tek një hap klorimi për të kloruar më tej të paktën një ester saharoze-6-benzoat të nën-kloruar; dhe opsionalisht (e) hapat e përsëritura (b) - (d) "n" herë, ku n ≥ 1. |
| 10 | Një metodë sipas pretendimit 9, që përfshin më tej (f) ndarjen e TGS-6B nga të paktën një ester saharoze-6-benzoat të nën-kloruar. |
| 11 | Një metodë sipas pretendimit 9, ku të paktën një ester saharoze-6-benzoat i nën-kloruar është kthyer në hapin (a) për klorim të mëtejshëm. |
| 12 | Një metodë sipas pretendimit 1 deri në 11, ku n=2 deri në 8. |
| 13 | Një metodë sipas pretendimit 1 ose 9, ku të paktën një ester saharoze-6 i nën-kloruar është diklorogalactosaharoze-6-benzoat. |
| 14 | Një metodë sipas pretendimit 1 ose 9, ku të paktën një ester saharoze-6 i nën-kloruar është monoklorosaharoze-6-benzoat. |