REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5855 2016.08.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/250 2016.05.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11805651.4 2011.10.31
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2632906 2016.04.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 4732011
IN 12152010
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Lupin Limited Kalpataru Inspire,3rd Floor, Off Western Express Highway, Santacruz (East), Mumbai 400 055, State of Maharashtra, India
(72) Shpikës
Emri Adresa
SINHA, Neelima Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
KAMBOJ, Rajender, Kumar Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
IRLAPATI, Nageswara, Rao Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
KARCHE, Vijay, Pandurang Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
PALLE, Venkata, P. Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
DESHMUKH, Gokul, Keruji Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
JACHAK, Santosh, Madhukar Lupin Limited (Research Park), 46A/47A Village Nande, Taluka Mulshi, Maharashtra, Pune 411 042 , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET OKSAZOLINE DHE ISOKSAZOLINE SI MODULATORË CRAC
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e Formulës (Id) ku unaza është përzgjedhur nga Formula (v) deri në (vii): R është përzgjedhur nga alkil, haloalkil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril, heterociklil, -C(O)NR6R7, -C(O)OR6 dhe -C(O)R6; unaza W është përzgjedhur nga aril, heteroaril, cikloalkil dhe heterociklil; R1, i cili në çdo rast mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, ciano, nitro, hidroksil, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7,-NR6(CR8R9)nC(O)OR6, - NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7, -C(O)(O)R6,-C(O)R6,-OC(O)R6, dhe -OC(O)NR6R7; R2 është përzgjedhur nga hidrogjen, halo, hidroksil, ciano, nitro, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, alkoksi, haloalkoksi, alkeniloksi, alkiniloksi, cikloalkil, cikloalkoksi, -C(O)OR6,-NR6R7, -C(O)R6, -NHS(O)2R7 dhe -NHC(O)R6; R3, i cili në çdo rast mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, hidroksil, alkil, alkoksi, haloalkil, haloalkoksi, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -C(O)NR6R7 dhe -C(O)OR6; R4 dhe R5, të cilët në çdo rast mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, -OR10, alkil, haloalkil, hidroksialkil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -(CR8R9)nC(O)NR6R7,-C(O)R6, dhe -(CR8R9)nC(O)OR6; me kusht që, kur çdonjë prej R4 ose R5 në Y është -OR10 atëherë R10 nuk është hidrogjen; ose R4 dhe R5, të marra së bashku me atomin e karbonit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë heterociklike ose karbociklike me 3-deri në 7- elementë të zëvendësueshme ose të pazevendësueshme; ose çdonjë prej R4 dhe R5 në X dhe çdonjë prej R4 dhe R5 në Y të kombinuar së bashku, kur ato janë bashkangjitur tek atomet e karbonit, mund të formojnë një unazë heterociklike të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme me 4-deri në 7- elementë në mënyrë që të japin një unazë heterociklike biciklike; unaza D është përzgjedhur nga ku, të dyja A1 dhe A2 janë C ose N; G është përzgjedhur nga NR12 dhe O; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; R10 është përzgjedhur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; R6 dhe R7, të cilët në çdo rast mund të jenë të njëtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; ose R6 dhe R7, të marra së bashku me atomin e nitrogjenit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë heterociklike me 3- deri në 14- elementë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme; R8 dhe R9, të cilët në çdo rast mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, alkil dhe alkoksi; ose R8 dhe R9, të marra së bashku me atomin e karbonit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë ciklike me 3- deri në 6- elementë ku unaza ciklike mund të jetë karbociklike ose heterociklike; n është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 2, të dyja gjithëpërfshirëse; p është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 5, të dyja gjithëpërfshirëse; q është një numër i plotë që varion nga1 deri në 4, të dyja gjithëpërfshirëse; ku alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkenil, alkinil, alkoksi, haloalkoksi, alkeniloksi, alkiniloksi, cikloalkil, cikloalkoksi, aril, heteroaril, heterociklil, kudo që ato ndodhin mund të jenë të zëvendësueshme në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, okso (=O), tio (=S), alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, cikloalkenil, heteroaril, unazë heterociklike , heterociklilalkil, heteroarilalkil, -C(O)ORx, -C(O)Rx, -C(S)RX, -C(O)NRxRy, -NRxC(O)NyRz, -N(Rx)S(O)Ry, -N(Rx)S(O)2Ry, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, - NRxC(S)NRyRz, -S(O)2NRxRy, -ORx, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxC(O)ORy, - RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -SRx, dhe -S(O)2Rx; ku çdo rast të Rx, Ry dhe Rz janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkenil, heteroaril, unaza heterociklike, unaza heterociklilalkile dhe heteroarilalkil; ku alkili i referohet një radikali hidrokarbon që rrjedh nga një alkane që përfshin vetëm atome të karbonit dhe hidrogjenit në shtyllën kurrizore, nuk ka pangopshmëri, ka nga një deri në gjashtë atome karboni, dhe është bashkangjitur tek pjesa e mbetur e molekules nëpërmjet një lidhjeje të vetme; ku alkenili i referohet një radikali hidrokarbon që mban nga 2 deri në 10 atome karboni dhe që përfshin të paktën një lidhje të dyfishtë karbon-karbon; ku alkinili i referohet një radikali hidrokarbon që mban nga 2 deri në 10 atome karboni dhe që përfshin të paktën një lidhje të trefishtë karbon- karbon; ku cikloalkili i referohet një sistemi unazor mono ose multiciklik jo-aromatik që ka 3 deri në 12 atome karboni; ku cikloalkenili i referohet një sistemi unazor mono ose multiciklik jo-aromatik që ka 3 deri në 12 atome karboni dhe që përfshin të paktën një lidhje të dyshfishtë karbon- karbon; ku arili i referohet një radikali jo-aromatik që ka 6- deri në 14- atome karboni, që përfshin sisteme aromatike monociklike, biciklike dhe triciklike; ku unaza karbociklike i referohet një unaze policiklike me urë ose spirociklike, biciklike të shkrirë, monociklike, të ngopur ose të pangopur me 3- deri në 10- elementë; ku unaza heterociklike ose një heterociklil i referohet unazës me 3- deri në 15- elementë jo-aromatike të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme e cila përbëhet prej atome të karbonit dhe me një ose më shumë heteroatom(e) i/të perzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S; dhe ku heteroarili i referohet një unaze heterociklike aromatike me 5- deri në 14- elementë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme me një ose më shumë heteroatom(e) i/të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose stereoizomerë të saj.
2 Përbërja e pretendimit 1, ku unaza D është ku, të dyja A1 dhe A2 janë C ose N; G është NR12; R3 është siç përcaktohet në pretendimin 1; q është 0, 1 ose 2; dhe R12 është përzgjedhur nga hidrogjen dhe alkil.
3 Përbërja e pretendimit 1, ku unaza W është përzgjedhur nga aril, heteroaril dhe cikloalkil.
4 Përbërja e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga: 2,6-Difluoro-N-(2’-metil-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, N-(5’-(4-Etil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2’-metil-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, 2,6-Difluoro-N-(2’-metil-5’-(5-okso-4-propil-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, N-(2’-Etil-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, 2-Kloro-N-(2’-etil-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-6-fluorobenzamide, N-(2’-Etil-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-2-fluoro-6-metilbenzamide, 2,6-Difluoro-N-(2’-metoksi-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-yl)benzamide, 2-Kloro-6-fluoro-N-(2’-metoksi-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, 2-Fluoro-N-(2’-metoksi-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-6-metilbenzamide, 4-Etil-N-(2’-metoksi-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, N-(2’-(Difluorometoksi)-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, N-(2’-Kloro-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, 2,6-Difluoro-N-(2’-metil-3’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, 2-Floro-6-fluoro-N-(2’-metil-3’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)benzamide, dhe N-(2’-etil-3’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5 Një kompozim farmaceutik që përmban një ose më shumë përbërje të Formulës (I) sipas pretendimit 1 ose pretendimit 4, dhe një ose më shumë eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
6 Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në trajtimin, parandalimin ose menaxhimin e sëmundjeve ose çregullimeve, sindromave ose gjendjeve të lidhura me modulimin e kanalit (CRAC) të kalciumit të lëshimit të aktivizuar të kalciumit.
7 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundjet, çregullimet, sindromat ose gjendjet e lidhura me modulimin e kanalit (CRAC) të kalciumit të lëshimit të aktivizuar të kalciumit janë përzgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve autoimune, çregullimeve alergjike, transplantit të organeve, kancerit dhe çrregullimeve kardiovaskulare.
8 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja është artrit reumatoid, sklerozë e shumëfishtë ose psoriazë.
9 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja është çregullime alergjike të përzgjedhura nga astma, çrregullimi kronik obstruktiv pulmonar (COPD) ose çrregullime të frymëmarrjes.
10 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 7, ku sëmundjet e frymëmarrjes janë përzgjedhur nga artrit reumatoid, osteoartrit, spondilitit ankilozues, artrit psoriatik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sëmundje inflamatore të zorrëve, pankreatit, neuropati periferiale, sklerozë e shumëfishtë (MS) dhe inflamacion i shoqëruar me kancer.
11 Përdorimi i një përbërjeje të çdonjërit prej pretendemeve 1 deri në 4 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin, parandalimin ose manaxhimin e sëmundjeve ose çrregullimeve, sindromave ose gjendjeve të lidhura me modulimin e kanalit (CRAC) të kalciumit të lëshimit të aktivizuar të kalciumit.
12 Përdorimi i pretendimit 11, ku sëmundjet, çrregullimet, sindromat ose gjednjet e lidhura me modulimin e kanalit (CRAC) të kalciumit të lëshimit të aktivizuar të kalciumit janë përzgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve autoimmune, çrregullimeve alergjike, transplantit të organeve, kancerit dhe çrregullimeve kardiovaskulare.
13 Përdorimi i pretendimit 11, ku sëmundja është artrit reumatoid, sklerozë e shumëfishtë ose psoriazë.
14 Përdorimi i pretendimit 11, ku sëmundja është çrregullim alergjik i përzgjedhur nga astma, çrregullimi pulmonar obstruktiv kronik (COPD) ose çrregullime të frymëmarrjes.
15 Përdorimi i pretendimit 12, ku sëmundjet imflamatore janë përzgjedhur nga artriti reumatoid, osteoatrit, spondilitit ankilozues, artit psoriatik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sëmundje inflamatore të zorrëve, pankreatiti, neuropati periferiale, skleroza e shumëfishtë (MS) dhe imfamacion i shoqëruar me kancer.
16 Një proçes për përgatitjen e një përbërjeje të Formulës (Id): që përmban kundërveprimin e një përbërjeje të Formulës (1) me një përbërje të Formulës (2) ku X1 është halo; unaza E është e cila është përzgjedhur nga Formula (v) deri në (vii): L është -NH-C(O)-; R është përzgjedhur nga alkil, haloalkil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril, heterociklil, C(O)NR6R7, -C(O)OR6 dhe -C(O)R6; unaza W është përzgjedhur nga aril, heteroaril, cikloalkil dhe heterociklil; R1, i cili në çdo rast mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, ciano, nitro, hidroksil, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7,-NR6(CR8R9)nC(O)OR6, - NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7, -C(O)(O)R6, -C(O)R6,-OC(O)R6, dhe -OC(O)NR6R7; R2 është përzgjedhur nga hidrogjen, halo, hidroksil, ciano, nitro, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, alkoksi, haloalkoksi, alkeniloksi, alkiniloksi, cikloalkil, cikloalkoksi, -C(O)OR6,-NR6R7, -C(O)R6, -NHS(O)2R7 dhe -NHC(O)R6; R3, i cili në çdo rast mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, hidroksil, alkil, alkoksi, haloalkil, haloalkoksi, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -C(O)NR6R7 dhe -C(O)OR6; R4 dhe R5, të cilët në çdo rast mund të jenë të njëjtë ose të ndryshmëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, OR10, alkil, haloalkil, hidroksialkil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)R6, dhe -(CR8R9)nC(O)OR6; kur çdonjë prej R4 ose R5 në Y ështe OR10 atëherë R10 nuk është hidrogjen; ose R4 dhe R5, të marra së bashku me atomin e karbonit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë heterociklike ose karbociklike me 3- deri në 7- elementë të zëvendësushme ose të pazëvendësueshme; ose çdonjë prej R4 dhe R5 në X dhe çdonjë prej R4 dhe R5 në Y të kombinuara së bashku, kur ato janë bashkangjitur tek atomet e karbonit, mund të formojnë një unazë heterociklike të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme me 4- deri në 7- elementë në mënyrë që të japin një unazë heterociklike biciklike; unaza D është përzgjedhur nga ku, të dyja prej A1 dhe A2 janë C ose N; G është përzgjedhur nga NR12 dhe O; R12 është përzgjedhur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; R10 është përzgjedhur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; R6 dhe R7, të cilat në çdo rast mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, dhe heterociklil; ose R6 dhe R7, të marra së bashku me atomin e nitrogjenit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë heterociklike me 3- deri në 14- elementë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme; R8 dhe R9, të cilat në çdo rast mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, alkil dhe alkoksi; ose R8 dhe R9, të marra së bashku me atomin e karbonit tek i cili ato janë bashkangjitur, mund të formojnë një unazë ciklike me 3- deri në 6- elementë ku unaza ciklike mund të jetë karbociklike ose heterociklike; n është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 2, të dyja gjithëpërfshirëse; p është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 5, të dyja gjithëpërfshirëse; q është një numër i plotë që varion nga 1 deri në 4, të dyja gjithëpërfshirëse; dhe ku alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, unaza karbociklike, unaza heterociklike, heterociklil, dhe heteroaril janë siç janë përcaktohet në pretendimin 1; në prani të një katalizatori të përzgjedhur nga Pd(PPh3)2Cl2, Pd2dba3, Pd(PPh3)4 ose Pd(OAc)2 ose një përzjerje të tyre; një ligand i përzgjedhur nga BINAP, ksantofose ose trifenilfosfine ose një përzjerje të tyre dhe një bazë.
17 Përbërja e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga: N-(5-(5-(4-Acetil-5,5-dimetil-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-metilfenil) pirazin-2-il)-2,6-difluorobenzamide, N-(2’-Etil-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-4-metil-1,2,3-tiadiazole- 5-karboksamide, N-(2’-(Difluorometoksi)-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-4-metil- 1,2,3-tiadiazole-5-karboksamide, N-(2’-Kloro-5’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-4-metil-1,2,3 tiadiazole- 5-karboksamide, 4-Metil-N-(2’-metil-3’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-1,2,3-tiadiazole- 5-karboksamide, N-(2’-etil-3’-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-[1,1’-bifenil]-4-il)-4-metil-1,2,3-tiadiazole- 5-karboksamide, N-(5-(5-(4,4-Dimetil-4,5-dihidrooksazol-2-il)-2-metilfenil)pirazine-2-il)-2,6-difluorobenzamide, N-(5’-(4,4-dimetil-4,5-dihidrooksazol-2-il)-2’-metil-[1,1’-bifenil]-4-il)-2,6-difluorobenzamide, 2,6-Difluoro-N-(5-(2-metil-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)benzamide, N-(5-(5-(4-Etil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-metilfenil)pirazin-2-il)-2,6-difluorobenzamide, 2,6-Difluoro-N-(5-(2-metil-5-(5-okso-4-propil-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)benzamide, N-(5-(2-Etil-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-2,6-difluorobenzamide, 2-Kloro-N-(5-(2-etil-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-6-fluorobenzamide, N-(5-(2-Etil-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-2-fluoro-6-metilbenzamide, 2,6-Difluoro-N-(5-(2-metoksi-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)benzamide, 2,6-Difluoro-N-(5-(2-fluoro-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)benzamide, N-(5-(2-(difluorometoksi)-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-2,6-difluorobenzamide, N-(5-(2-etil-3-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-2,6-difluorobenzamide, N-(5-(2-etil-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)-3,5-difluoro isonikotinamide, 3,5-Difluoro-N-(5-(2-fluoro-5-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-il)isonikotinamide dhe (R/S)-N-(5-(2-Metil-3-(4-metil-5-okso-4,5-dihidro-1,3,4-oksadiazol-2-il)fenil)pirazin-2-i) 1,2,3,4-tetrahidronaftalene- 2-karboksamide ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.