Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6079
2016.11.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/245
2016.05.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12758359.9
2012.03.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2695881
2016.04.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2011056031 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astellas Pharma Inc. | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku, Tokyo 103-8411 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YOSHIHARA, Kousei | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SUZUKI, Daisuke | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMAKI, Susumu | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMADA, Hiroyoshi | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| MIHARA, Hisashi | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SEKI, Norio | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
PERBERES I GUANIDINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formulë e paraqitur nga formula (I) ose një kripë e tyre: ku A është Q1është N, Q2është CRD22, Q4është CRQ42, Q5është N, RQ22 dhe RQ42 janë H, R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjtë sic ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H ose halogjen, E është një lidhje teke, G është një lidhje teke, J është një lidhje teke, L është O ose NH, U është një lidhje teke ose O, V është një lidhje teke, ose C1-C6 alkilene e cila mund të jetë zëvendësuar me okso (=O), Ëështë një lidhje teke, X është ku T1është një lidhje teke, CRT11RT12, ose NRT13, T2është CRT21RT22 ose NRT23, T3është CRT31 ose N, T4është CRT41RT42 ose NRT43, T5është një lidhje teke, (CRT51RT52)m, ose NRT53, T6është CRT61RT62, > O ose NRT63, RT11, RT12, RT13, RT21, RT22, RT23, RT31, RT41, RT42, RT43, RT51, RT52, RT53, RT61, RT62 dhe RT63 janë të njëjtë sic ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H, OH, halogjen C1-6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar, aril i cili mund të jetë zëvendësuar, cikloalkil i cili mund të jetë zëvendësuar, një grup unaze vec kësaj i cili mund të jetë zëvendësuar, O-(C1-6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar), NH(C1-6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar), N(C1-6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar)2, NH (aril i cili mund të jetë zëvendësuar), N(aril i cili mund të jetë zëvendësuar)2, SO2-(C1-6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar), ose SO2-(cikloalkil i cili mund të jetë i zëvendësuar), ose RT11 dhe RT61, RT11 dhe RT63, RT13 dhe RT61, RT13 dhe RT63, RT21 dhe RT31, RT23 dhe RT31, RT41 dhe RT51, RT43 dhe RT51, RT41 dhe RT53, ose RT43 dhe RT53 mund të kombinohen me njëra tjetrën për të formuar një lidhje të re, ose RT11 dhe RT12, RT21 dhe RT22, RT41 dhe RT42, RT51 dhe RT52, ose RT61 dhe RT62 mund të kombinohen me njëra tjetrën për të formuar okso (=O), dhe m është 1 ose 2. |
| 2 | Përbërësi ose një kripë e tyre sipas pretendimit 1, ku X është T1është një lidhje teke, CRT11RT12, ose NRT13 , T2është CRT21RT22, T3është CRT31 ose N, T4është CRT41RT42, T5është një lidhje teke, (CRT51RT52)m, ose NRT53, T6është CRT61RT62, O, ose NRT63, RT21 dhe RT31 mund të kombinohet me njëra tjetrën për të formuar një lidhje të re, ose RT11 dhe RT12 mund të kombinohen me njëra tjetrën për të formuar okso (=O), RT11, RT12 RT21, RT22, RT31, RT41, RT42, RT51 dhe RT52 janë të njëjtë sic ose të ndryshëm nga njëra tjetra, dhe janë H, halogjen ose C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet, RT13 dhe RT53 janë H, RT61është H, RT62është OH, C1-6 alkil (në të cilën C1-6 alkil mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil) ose COOH), ose O-(C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil)), RT63 është CO-(C1-5 alkil i cili mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil) ose unazë (a) nitrogjen-që përmban monociklik të pangopura vec kësaj), CO-(cikloalkil), CO-(aril), CO-(grup unazë nitrogjen-që përmban të pangopur vec kësaj), CON(C1-6 alkil)2, ose SO2-(C1-6 alkil), dhe m është 1. |
| 3 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 2, ku R1, R2, R3 janë H dhe R4 është një halogjen, U është O, V është një C1-6 alkilenë i cili mund të jetë zëvendësuar me okso (=O). |
| 4 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 3, ku X është T1është një lidhje teke ose CRT11RT12, T2është CRT21RT22, T3është CRT31 ose N, T4është CRT41RT42, T5është një lidhje teke ose (CRT51RT52)m, T6është NRT63, RT11, RT12, RT21, RT22, RT31, RT41, RT42, RT51 dhe RT52është H, RT63është CO-(C1-5 alkil i cili mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil) ose unazë(a) nitrogjen-që përmban monociklik të pangopur vec kësaj)), CO-(cikloalkil), CO-(aril), CO-(nitrogjen-që përmban grup unazë nitrogjen-që përmban monociklik të pangopur vec kësaj), CON(C1-6 alkil)2, ose SO2-(C1-6 alkil), dhe m është 1. |
| 5 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 4, ku T1është CRT11RT12, T2është CRT21RT22, T3është CRT31, T4është CRT41RT42, T5është (CRT51RT52)m, T6është NRT63, dhe m është 1. |
| 6 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 5, ku L është O. |
| 7 | Përbërësi ose nje kripë e saj sipas pretendimit 6, ku RT63është acetil, propionil, isobutiril, pivaloil, 2-etoksi-1-oksoetil, 2-metoksi-1-oksoetil, 3-metoksi-1-oksopropil, 3-metoksi-2,2-dimetil-1-oksopropil, ciklopropilkarbonil, benzoil, piridin-3-ilkarbonil, dimetilaminokarbonil, metilsulfonil, ose etilsulfonil. |
| 8 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 7, ku RT63është acetil, propionil, isobutiril, pivaloil, 2-etoksi-1-oksoetil, ciklopropilkarbonil, benzoil, piridin-3-ilkarbonil, dimetilaminokarbonil, ose metilsulfonil. |
| 9 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është zgjedhur nga grupi që konsiston në 1-karbamimidoil-3- {3-[2-(morfolin-4-il)pirimidin-5-il]benzil} urea, 2-fluoro-3-[2-(morfolin-4-il)pirimidin-5-il]benzil karbamimidoilkarbamate, 3-{2-[(3S)-3-fluoropirrolidin-l-il]pirimidin-5-il}benzil karbamimidoilkarbamate, 2-fluoro-3-[2-(3-metoksiazetidin-1-il)pirimidin-5-il]benzil karbamimidoilkarbamate, 3-(4-{4-[5-(3-{[(karbamimidoilkarbamoil)oksi]metil}-2-fluorofenil)pirimidin-2-il]piperazin-1-il}fenil)propanoik acid, 3-{2-[(1-acetilpiperidin-4-il)metoksi]pirimidin-5-il}-2-fluorobenzil karbamimidoilkarbamate, 3-(2-{[1-(ciclopropilkarbonil)piperidin-4-il]metoksi}pirimidin-5-il)-2-fluorobenzil karbamimidoilkarbamate, 2-fluoro-3-(2-{[1-(piridin-3-ilkarbonil)piperidin-4-il]metoksi}pirimidin-5-il)benzil karbamimidoilkarbamate, dhe 1-(3-{2-[(1-acetilpiperidin-4-il)metoksi]pirimidin-5-il}-2-fluorobenzil)-3-karbamimidoilurea, ose një kripë e tyre. |
| 10 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është2-fluoro-3-[2-(morfolin-4-il)pirimidin-5-il]benzil karbamimidoilkarbamate, ose një kripe e tyre. |
| 11 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është 2-fluoro-3-[2-(3-metoksiazetidin- 1-il)pirimidin-5-il]benzil karbamimidoilkarbamate. |
| 12 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është 3-{2-[(1-acetilpiperidin-4-il)metoksi]pirimidin-5-il}-2-fluorobenzil karbamimidoilkarbamate, ose një kripe e tyre. |
| 13 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është 3-(2-{[1-(ciklopropilkarbonil)piperidin-4-il]metoksi}pirimidin-5-il)-2-fluorobenzil karbamimidoilkarbamate, ose një kripe e tyre. |
| 14 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është 2-fluoro-3-[2-(morfolin-4-il)pirimidin-5-il]benzil karbamimidoilkarbamate monofosfate. |
| 15 | Përbërësi ose një kripë e saj sipas pretendimit 1, ku përbërësi i përmendur është 3-{2-[(1-acetilpiperidin-4-il)metoksi]pirimidin-5-il}-2-fluorobenzil karbamimidoilkarbamate monofosfate. |
| 16 | Një kompozim farmaceutik që përmban përbërësit ose një kripë të tyre sipas pretendimit 9 dhe një ekzipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Një përbërës ose një kripë e saj sipas pretendimit 9 për përdorim në frenimin dhe/ose trajtimin e nefropatise diabetike ose edemë makulare diabetike. |