Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5783 2016.06.13

Status

E skaduar

(180) Data e mbarimit të afatit

2022.09.25

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/244 2016.05.24

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

02777207.8 2002.09.25

Status

E skaduar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1430020 2016.03.02

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
IT	20010202

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Dompé farmaceutici s.p.a.	Via S. Martino Della Battaglia 12, 20122 Milano

(72) Shpikës

Emri	Adresa
CESTA, Maria, Candida	Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT
BERTINI, Riccardo	Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT
BIZZARRI, Cinzia	Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT
ALLEGRETTI, Marcello	Via Campo di Pile, I-67100 L'Aquila , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP	Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL
Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP	Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL

(54) Titull

Kripera amoni te rendit te katert te omega-aminoalkilamideve te acideve R-2-aril-propionike dhe perberje farmaceutike qe permbajne ato

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Perberesa (R) -2-aril-propionamide te formules (I): ku Ar eshte zgjedhur nga: a) nje Ara i cili eshte zgjedhur ne grupin qe konsiston ne 4-izobutilfenil, 3-benzoil-fenil; b) nje grup fenil 3-i zevendesuar nga izopropil, c) nje 2-(fenilamino)-fenil i formules (III c): ku zevendesuesat P1 dhe P2 tregojne qe te dy grupet fenil bartin, seicili ne menyre te pavarur, mono ose poli-zevendesues me C1-C4-alkil, C1-C3- grupe alkoksi, klorine, forine dhe/ose triflorometil. R eshte hidrogjen; X eshte: - nje alkilen linear C1-C6, opsionalisht i zevendesuar ne C1 nga nje - CO2R4 ku R4 eshte H; - nje alkilen linear C1-C6, opsionalisht i zevendesuar ne C1 nga nje -CONHR5 ku R5 eshte OH; - (CH2)m-CO-NH-(CH2)n- ku m dhe n jane seicili ne menyre te pavarur nje numer i plote nga 2 deri ne 3; - (CHR’)-CONH-(CH2)n ku n eshte nje numer i plote nga 2 ne 3 dhe R’ eshte nje metil, qe ka nje konfigurim absolut R ose S; - nje grup fenil ose fenilmetilen i formules: - ose X sebashku me atomin N tek i cili eshte lidhur dhe grupi R1, formojne nje unaze azocikloalifatike, Grupi NR1R2R3 perfaqeson nje grup trimetilammonium, trietilammonium, N-cikloheksilmetil-N, N-dimetilammonium, N-ciklopentilamino-N, N-dimetilammonium, N-metil-1-piperidinium, N-etil-1-piperidinium, Nmetil-4-morfolinium,N-metil-4-tiomorfolinium, N-benzil-N,N-dimetilammonium, N-allil-1-piperidinium, 4-okso-N-metil-piperidinium ose X sebashku me N amine tek i cili eshte lidhur dhe me grupin R1 formojne nje nitrogjen qe permban unaze heterociklike 5-6 elementesh dhe zevendesuesat R2 dhe R3 perfaqesojne ne menyre te pavarur nje mbetje cikloheksil ose metil Z- perfaqeson nje kunderjon te pranueshem farmaceutikisht te kriperave te amonit te rendit te katert, ose perberesit e permendur jane (R)- {3-[2-(3-benzoilfenil)-propionilamino] propil}-N-isopropil-N,N-dimetilammoniumjodid ose (R)-{3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino] propil}-N-etil-N, N-dimetilammonium jodid.
2	Perberesit sipas Pretendimit 1, ku X eshte nje alkilen C2-C4 linear.
3	Perberesit sipas Pretendimit 1 ose 2, ku gruper Ar ne formulen (IIIc) jane zgjedhur nga 2- (2, 6- diklorofenil-amino)-fenil; 2- (2,6- diklorofenil-amino)-5-kloro-fenil; 2-(2, 6-dikloro-3-metil-fenil-amino)-fenil; 2-{3-triflorometil-fenilamino)-fenil.
4	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku Z- eshte nje halid i zgjedhur nga Cl-, I-, Br-, nje anion sulfat, metansulfonat ose p-toulensulfonat.
5	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, te zgjedhur nga: • (R)- (3-{2-[2-(2,6-diklorofenilamino)-fenil]propionilamino}propil)-trimetilamonium jodid, • (R)- {3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino] propil}-trimetilamonium jodid; • (R)- {3-[2-(3-benzoilfenil)-propionilamino] propil}-trimetilamonium jodid; • (R)- {3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino] propil}-N-etil-N, N-dimetilamonium jodid; • (R)-{3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino] propil} -N-cikloheksilmetil-N, N-dimetilamonium metan sulfonat • (R)-{3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino] propil}-N-cikloheksilmetil-N, N-dimetilamonium jodid; • (R)-{3-[2-(4-ciklopentilmetilfenil)-propionilamino] propil}-trimetilamonium jodid; • (R)-{3-[2-(3-benzoilfenil)-propionilamino]propil}-N-isopropil-N, N-dimetilamonium jodid; • (R)- {4-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino]butil}-trimetilamonium jodid; • (R)- {3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino]propil}-1 -metil-piperidinium jodid ; • (R)- {3-[2-(3-benzoilfenil)-propionilamino]propil}-1-metil piperidinium jodid; • (R)- {3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino]propil}-4-metil-morfolinium jodid; • (R)- {3-[2-(3-isopropilfenil)-propionilamino] propil} -4-metil-thiomorfolinium metanesulfonat ; • (R)- {2- [2- (4-isobutilfenil)-propionilamino] etil}-trimetilamonium bromid ; • (R)- [2- (4-isobutilfenil)-propionilamino]-1, 1-dimetil-4- piperidinium p-toluenesulfonat; • (R), (S’)-2-(4-isobutilfenil)-N-[(1-karboksi-2"-N, N, N-trimetilamonium) etil] propionamide metanesulfonat; • R(-)-2-[(4-isobutilfenil)-N-(trimetilamoniumetil) metilamide] propionamide jodid; • (R) (3- {2- [2 (2, 6-diklorofenilamino)-fenil]-propionilamino}-propil)- trimetilamonium metanesulfonat; • (2R), (4"S) 1- { 4-karboksi-4- [2- (4-isobutil-fenil)-propionilamino] butil}- 1 -metil-piperidinium jodid; • R (-)- {3- [2- (4’-isobutilfenil)-propionilamino]-propil}- (N-benzil)-N, N-dimetilamonium jodid; • 2R- {3-[2-(4’-isobutilfenil])-propionilamino]-propil}- (1"metil-4" karboksiamide) piperidinium jodid; • (2R)- {3-[2-(4’-isobutilfenil)-propionilamino]-propil}-(1"-metil-4"oxo) piperidinium jodid; • R(-)-{3-[2-(4’-isobutilfenil)-propionilamino]-propil}-trietilamonium jodid; • R(-)-{3- [2-(4’-isobutilfenil)-propionilamino]-propil}-1-allilpiperidinium bromid; • R(-)-2-[(4’-isobutil)fenil]-N-[4"-N, N, -N-trimetilaminofenil] propionamid jodid • R(-)-2-[(4’-isobutil)fenil]-N-[4"-N,N,N-trimetilaminometilfenil] propionamid jodid.
6	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, per tu perdorur si medikamente.
7	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, per tu perdorur si frenues te levizjes si rezultat i ndryshimit te koncentrimit te neurofileve dhe monociteve te nxitura nga C5a.
8	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, per tu perdorur ne trajtimin e psoriasis, pemfigus dhe artriteve reumatoide pemfigoide, patologjite inflamatore kronike intestiale perfshire kolitet ulcerative, sindromi distress respirator akut, fibrozat idiopatike, fibrozat cistite, semundjet pulmonare obstructive kronike dhe glomerulonefritet.
9	Perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, per tu perdorur per parandalimin dhe trajtimin e demtimit te shkaktuar nga ischemia dhe reperfuzioni.
10	Perberje farmaceutike qe permbajne nje perberes sipas Pretendimeve 1 deri ne 5 te perziera me nje bartes te pershtatshem te tyre.
11	Proces per pergatitjen e perberesave (R) -2-aril-propionamide te formules (I) : ku Ar, X, R1, R2, R3 kane kuptimin e percaktuar ne pretendimin 1, perfshire veprimin e amideve te formules (IV) me perberesit e formules R3Z, ku Z eshte nje grup mbarues konvencional.