Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5775
2016.06.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.10.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/243
2016.05.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12783247.5
2012.10.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2766354
2016.05.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 13062011 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Orion Corporation | Orionintie 1, 02200 Espoo |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LINNANEN, Tero | Kalamestarintie 9 B 6, FI-04300 Tuusula , FI |
| WOHLFAHRT, Gerd | Vattuniemenkatu 14 C 35, FI-00210 Helsinki , FI |
| NANDURI, Srinivas | Plot 28, Krishna Sai Enclave, HMT Colony Road, Miyapur Hyderabad 500049 , IN |
| UJJINAMATADA, Ravi | 295 13th Main, 7th Sector, HSR Layout, Bangalore Karnataka 560102 , IN |
| RAJAGOPALAN, Srinivasan | 33 4th Main, BTM 1st Stage, Venkateshwara Layout, Bangalore 560068 , IN |
| MUKHERJEE, Subhendu | 132/A/3 Thakurbari Street (Kobil Bagan), P.O. Srirampur, Hooghly 712201 , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
(54) Titull
FRENUES TE PROTEINES KINEASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim me formulë (I) ku ZisCHorN; G është një grup me formulë ku A është një unazë fenili ose një unaze heterociklike me 5-12 elemente, dhe R1 është H, alkil C1-7, cikloalkil C3-7, cikloalkil C3-7 alkil C1-7, alkoksi C1-7, alkil C1-7 karbonil, amino, hidroksi, hidroksi alkil C1-7, alkilamino C1-7 alkil C1-7, fenil alkoksi C1-7, -NHC(O)-R21, R12-C(O)-R13, -SO2-R14 ose -E-R6, dhe R2 është H, halogjen, alkil C1-7, ose okso; B është një unazë heterociklike ose karbociklike me 5-12 elemente; R3 është H, halogjen, alkil C1-7, alkoksi C1-7, ciano ose një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R4 është H, halogjen, alkil C1-7, ose okso; M është hidroksil, alkil C1-7 ose -NHR5; R5 është H, -C(O)R7, -SO2R8, -C(O)-D-R9, ose një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R6 është një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R7 është alkil C1-7, alkenil C2-7, cikloalkil C3-7, alkoksi C1-7, alkoksi C1-7 alkil C1-7, karboksi alkil C1-7, alkoksi C1-7 karbonil alkil C1-7, alkilamino C1-7 alkil C1-7, -NH-R10 or-NH-X1-R11; R8 është alkil C1-7, alkenil C2-7, cikloalkil C3-7, hidroksi alkil C1-7, -NR18R19, -NH-X2-R20, fenil ose një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R9 është fenil ose një një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R10 është alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7; R11 është fenil, ose një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; R12 dhe R21 janë alkil C1-7; R13 është alkoksi C1-7, amino, ose hidroksi; R14 është alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7; R18 dhe R19 janë, në mënyrë të pavarur, H, alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7; R20 është fenil, ose një unazë heterociklike opsionalisht e zëvendësuar me 5-6 elemente; E është një lidhje ose një alkil C1-7; D është një lidhje ose një alkil C1-7; X1 dhe X2 janë në mënyrë të pavarur, një lidhje ose alkil C1-7; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 2 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku M është -NHR5. |
| 3 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-2, ku unaza A është çdo njëri prej grupeve ose tautomereve të tij si më poshtë |
| 4 | Një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1-3, ku unaza B është çdo njëri prej grupeve ose tautomereve të tij si më poshtë |
| 5 | Një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku Z është CH. |
| 6 | Një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku Z është N. |
| 7 | Një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku G është një grup me formulë ku A është një unazë me formulë (1'), (2'), (3'), (4'), (5'), (7'), (10'), (12'), (14'), (16'), ose (20') siç përcaktohet në pretendimin 3; R1 është H, alkil C1-7, alkoksi C1-7, hidroksi alkil C1-7, alkilamino C1-7 alkil C1-7 ose -E-R6; R2 është H; B është një unazë e formulës (1'), (2'), (3'), (4'), ose (6'), siç përcaktohet në pretendimin 4; E është një lidhje ose alkil C1-7; R6 është ndonjë nga grupet e mëposhtme R3 është H, halogjen, alkil C1-7, alkoksi C1-7, ose ciano; R4 është H ose halogjen; M është -NHR5; R5 është -C(O)R7, -SO2R8, ose -C(O)-D-R9 ose çdo njëri nga grupet e mëposhtme R7 është alkil C1-7, alkenil C2-7, -NH-R10 ose -NH-X1-R11; R8 është alkil C1-7, alkenil C2-7, cikloalkil C3-7, hidroksi alkil C1-7, -NR18R19, -NH-X2-R20, fenil ose një grup R9 është fenil ose njëri nga grupet e mëposhtme R10 është alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7; R11 është fenil, 4-fluorofenil, ose çdo njëri nga grupet e mëposhtme R18 dhe R19 janë, në mënyrë të pavarur, H, alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7; R20 është një grup X1 dhe X2 janë në mënyrë të pavarur, një lidhje ose alkil C1-7, dhe D është një lidhje ose alkil C1-7. |
| 8 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku B është një unazë me formulë (1') ose (6') siç përcaktohet në pretendimin 4. |
| 9 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku A është një unazë me formulë (1'), (2'), (4'), (7'), (10 '), (14'), (16 '), ose (20 ') siç përcaktohet në pretendimin 3. |
| 10 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku B është fenil, R3 është halogjen dhe R4 është H ose halogjen. |
| 11 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku M është -NHC(O)R7, ku R7 është alkil C1-7, alkenil C2-7, cikloalkil C3-7, -NH-R10 ose -NH-X1-R11, ku R10 është alkil C1-7 ose cikloalkil C3-7, X1 është një lidhje, ose alkil C1-7, dhe R11 është një unazë heterociklike me 5-6 elemente opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe alkil C1-7. |
| 12 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku M është -NHSO2R8, ku R8 është alkil C1-7, alkenil C2-7, cikloalkil C3-7, fenil, ose NR18R19 ku R18 dhe R19 janë, në mënyrë të pavarur, H, alkil C1-7, ose cikloalkil C3-7. |
| 13 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku M është -NHC(O)-D-R9, ku D është lidhje ose alkil C1-7, dhe R9 është një unazë heterociklike me 5-6 elemente opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe alkil C1-7. |
| 14 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R5 është një unazë heterociklike me 5-6 elemente opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe alkil C1-7. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim me formulë (I), siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme së bashku me një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 16 | Komponim me formulë (I) siç përcaktohet në cilindo prej pretendimeve 1 deri në 13 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në trajtimin e një gjendje ku frenimi FGFR kinase është i dëshiruar. |
| 17 | Komponim me formulë (I) siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në trajtimin e kancerit. |