Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5830
2016.07.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.11.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/242
2016.05.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.08.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10833248.7
2010.11.25
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2505586
2016.03.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2009268040 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Japan Tobacco, Inc. | 2-1, Toranomon 2-chome Minato-ku, Tokyo 105-8422 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MASUO, Ritsuki | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| MAEKAWA, Michihide | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| INOUE, Teruhiko | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| MATSUMURA, Koji | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| KIKUCHI, Shinichi | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| KAYA, Tetsudo | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
| SUZUKI, Motoya | c/o Central Pharmaceutical Research Institute of, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki-shi Osaka 569-1125 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIM INDOLI DHE PËRDORIME FARMACEUTIKE TË TIJ
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i përfaqësuar nga formula e mëposhtme [I] ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme: ku R1 është (1) një atom hidrogjeni, (2) një grup hidroksi, ose (3) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril; R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili prej tyre është (1) një atom hidrogjeni, ose (2) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, dhe (b) një grup C1-6 alkoksi; dhe R4 është një grup i përfaqësuar nga ose i cili është lidhur në pozicionin-5 ose në pozicionin-6 të unazës indole, ku R5 është (1) një atom hidrogjeni, ose (2) një grup C1-6 alkil, dhe R6 është (1) një atom hidrogjeni, (2) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi, (c) një grup karboksi, (d) një grup C1-6 alkoksi-karbonil, (e) një grup C6-10 aril, (f) një grup C6-10 ariloksi, (g) një grup amino opsionalisht mono- ose i di-zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, (h) një grup heterociklik 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, dhe (i) një grup heterociklik i ngopur 5- ose 6-elementësh, (3) një grup C1-6 alkoksi, (4) një grup C6-10 aril, ose (5) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, dhe (b) një grup C1-6 alkoksi, ose R5 dhe R6 formojnë, sëbashku me atomin e azotit tek i cili ata lidhen, një aminë ciklike 5- ose 6-elementëshe (amina ciklike e përmendur kondensohet ospiona-lisht me heterocikël të pangopur 5- ose 6-elementësh) opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkil, (c) një grup C1-6 alkoksi, dhe (d) një grup C1-6 alkoksi-karbonil; R7 është (1) një atom hidrogjeni, ose (2) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi, dhe (c) një grup amino opsionalisht të mono ose di-zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, dhe R8 është (1) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht të zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (c) një grup C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkoksi, (d) një grup C6-10 aril, (e) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) okso, (f) një grup heterociklik i ngopur 5- deri në 8-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, (ii) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 alkoksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi, dhe (iv) një grup okso, (g) një grup C3-6 cikloalkiloksi, (h) një grup C6-10 ariloksi, (i) një grup heterocikliloksi i pangopur 5- ose 6-elementësh, (j) grup heterocikliloksi i ngopur 5- ose 6-elementësh, dhe (k) një grup amino opsionalisht mono- ose i di-zëvendësuar nga zëvendësuesit e përzgjedhur nga (i) një grup C1-6 opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi, një grup kar boksi dhe një grup karboksi-C1-6 alkoksi, (ii) një grup C1-6 alkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 alkoksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi-karbonilopsionalisht i zëvendësuar nga gru-pi(et) C6-10 aril, dhe (iv) një grup C3-6 cikloalkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkoksi, (2) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (3) një grup C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, dhe (b) një grup C1-6 alkoksi, (4) një grup C6-10 aril opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil opsio-nalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 atome halogjeni, (5) një grup amino opsionalisht i mono ose i di-zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (6) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, (7) një grup heterociklik i ngopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil, (b) një grup C1-6 alkil-karbonil, dhe (c) një grup okso, (8) një grup C3-8cikloalkiloksi, ose (9) një grup C6-10 aril-karbonil, ose R7 dhe R8 formojnë, sëbashku me atomin e azotit dhe atomin e karbonit tek të cilët lidhen, një aminë ciklike 5- ose 6-elementëshe të zëvendësuar nga një grup okso dhe për më tej ospionalisht të zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) hidroksi, (c) një grup C1-6 alkoksi, dhe (d) një grup C3-6 cikloalkil. |
| 2 | Komponimi në përputhje me pretendimin 1 i përfaqësuar nga formula e mëposhtme [I-a] ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme: ku R1 është (1) një atom hidrogjeni, (2) një grup hidroksi, ose (3) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril; R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili është (1) një atom hidrogjeni, ose (2) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, dhe (b) një grup C1-6 alkoksi; R7 është një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi, dhe (c) një grup amino opsionalisht i mono- ose i di-zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, dhe R8 është (1) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (c) një grup C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 al-koksi, (d) një grup C6-10 aril, (e) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et)okso, (f) një grup heterociklik i ngopur 5- deri në 8-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, (ii) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 al-koksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi, dhe (iv) një grup okso, (g) një grup C3-6 cikloalkiloksi, (h) një grup C6-10 ariloksi, (i) një grup heterocikliloksi i pangopur 5- ose 6-elementësh, (j) një grup heterocikliloksi i ngopur 5- ose 6-elementësh, dhe (k) një grup amino opsionalisht mono ose i di-zëvednësuar nga zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi, një grup karboksi dhe një grup karboksi-C1-6 alkoksi, (ii) një grup C1-6 alkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 al-koksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, dhe (iv) një grup C3-6 cikloalkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga gru-pi(et) C1-6 alkoksi, (2) një grup C1-6 alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (3) një grup C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, dhe (b) një grup C1-6 alkoksi, (4) një grup C6-10 aril opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil ospio-nalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 atome halogjeni, (5) një grup amino opsionalisht i mono- ose i di-zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (6) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkil, (7) një grup heterociklik i ngopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil, (b) një grup C1-6 alkil-karbonil, dhe (c) një grup okso, (8) një grup C3-6 cikloalkiloksi, ose (9) një grup C6-10 aril-karbonil, ose R7’ dhe R8 formojnë, sëbashku me atomin e azotit dhe atomin e karbonit tek të cilët lidhen, një aminë ciklike 5- ose 6-elementëshe të zëvendësuar nga një grup okso dhe për më tej opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga grupi(et) hidroksi, (c) një grup alkoksi C1-6, dhe (d) një grup C3-6 cikloalkil. |
| 3 | Një komponim në përputhje me pretendimin 2, ku R1 është një atom hidrogjeni; dhe R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili prej tyre është një grup C1-6 alkil, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 3, ku R7’ është një grup C1-6 alkil; dhe R8 është një grup C1-6 alkil i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjed-hur nga (a) një grup hidroksi, (b) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht të zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, (c) një grup C3-6 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkoksi, (d) një grup C6-10 aril, (e) një grup heterociklik i pangopur 5- ose 6-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) okso, (f) një grup heterociklik i ngopur 5- deri në 8-elementësh opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, (ii) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 alkoksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi, dhe (iv) një grup okso, (g) një grup C3-6 cikloalkiloksi, (h) një grup C6-10 ariloksi, (i) një grup heterocikliloksi i pangopur 5- ose 6-elementësh, (j) një grup heterocikliloksi i ngopur 5- ose 6-elementësh, dhe (k) një grup amino opsionalisht i mono- ose i di-zëvendësuar nga zëvendësuesit e përzgjedhur nga (i) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi, një grup karboksi dhe një grup karboksi-C1-6 alkoksi, (ii) një grup C1-6 alkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup hidroksi dhe një grup C1-6 alkoksi, (iii) një grup C1-6 alkoksi-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C6-10 aril, dhe (iv) një grup C3-6 cikloalkil-karbonil opsionalisht i zëvendësuar nga grupi(et) C1-6 alkoksi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga formulat e meposhtme dhe ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 6 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 8 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 10 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 11 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Një përbërje farmaceutike e cila përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 13 | Një frenues ITK i cili përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 14 | Një agjent për tu përdorur në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje inflamatore, i cili përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 15 | Agjenti për tu përdorur në përputhje me pretendimin 14, ku sëmundja inflamatore është artrit reumatoid. |
| 16 | Një agjent për tu përdorur në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje alergjike, i cili përmban komponimin në përputhje me secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 17 | Një agjent për tu përdorur në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje autoimune, e cila përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 18 | Agjenti për tu përdorur në përputhje me pretendimin 17, ku sëmundja autoimune është artrit reumatoid. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike për tu përdorur si një frenues i refuzimit në transplantim, e cila përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 20 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme, për tu përdorur në në një metodë për frenimin e ITK tek një gjitar. |
| 21 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për të trajtuar ose parandaluar një sëmundje inflamatore tek një gjitar. |
| 22 | Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 21, ku sëmundja inflamatore shtë artrit reumatoid. |
| 23 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për të trajtuar ose parandaluar një sëmundje alergjike tek një gjitar. |
| 24 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për të trajtuar ose parandaluar një sëmundje autoimune tek një gjitar. |
| 25 | Komponimi për tu përdorur në përputhje me pretendimin 24, ku sëmundja autoimune është artriti reumatoid. |
| 26 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për ndalimin e refuzimit të trans-plantimit tek një gjitar. |
| 27 | Përdorimi i komponimit sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për të prodhuar një agjent per trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje inflamatore. |
| 28 | Përdorimi sipas pretendimit 27, ku sëmundja inflamatore është artrit reumatoid. |
| 29 | Përdorimi i një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për të prodhuar një agjent për trajtimin ose profilak-sinë e një sëmundjeje alergjike. |
| 30 | Përdorimi i komponimit sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 31 | Përdorimi sipas pretendimit 30, ku sëmundja autoimune është artrit reumatoid. |
| 32 | Përdorimi i komponimit sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për të prodhuar një frenues të refuzimit të transplan-timit. |