REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5798 2016.06.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/241 2016.05.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11794793.7 2011.12.16
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2651922 2016.02.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 10195468
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Sciences Ireland UC Eastgate Village, Eastgate, Little Island, County Cork
(72) Shpikës
Emri Adresa
COOYMANS, Ludwig Paul Grote Beekstraat 24, B-2340 Beerse , BE
DEMIN, Samuël Dominique Professor Claraplein 14, Bus 308, B-2018 Antwerpen , BE
HU, Lili Vrouw van Mechelenstraat 28, B-2800 Mechelen , BE
JONCKERS, Tim Hugo Maria Pastoor Wouterstraat 19, bus 5, B-2650 Edegem , BE
RABOISSON, Pierre Jean-Marie Bernard Rue Jolie 3, B-1331 Rosieres , BE
TAHRI, Abdellah Rue Maurice Albert Raskin 30, B-1070 Anderlecht , BE
VENDEVILLE, Sandrine Marie Helene Rue du Bémel 142, B-1150 Woluwe-Saint-Pierre , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
INDOLE SI AGJENTË ANTIVIRALË TË VIRUSIT SINKITIAL TË FRYMËMARRJES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (I), një N-okside, kripë shtesë, amine kuaternare, kompleks metali, ose një formë stereokimikisht izomerike e saj; ku secili X në mënyrë të pavarur është C ose N; R1 është zgjedhur nga grupi i H, halogjen, C1-C6alkoksi, CF3, dhe OCF3; R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, halogjen, C1-C6alkil, C3-C7cikloalkil, C1-C6alkoksi, dhe CO(R7); R3 është -(CR8R9)n-R10; R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-C10alkil, C3-C7cikloalkil, C2-C10alkenil, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 ose një unazë e ngopur me 4 deri në 6 elementë që përmban një atom oksigjen; R5 është i pranishëm ku X është C, dhe është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-C6alkil, C3-C7cikloalkil, C1-C6alkoksi, CO(R7), CF3 dhe halogjen; R5 mungon ku X është N; R7 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej OH, O(C1-C6alkil), NH2, NHSO2N(C1-C6alkil)2, NHSO2NHCH3, NHSO2(C1-C6alkil), NHSO2(C3-C7cikloalkil), dhe N(C1-C6-alkil)2, NR8R9, NR9R10; n është një numër i plotë nga 2 deri në 6; R8 dhe R9 janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga H, C1-C10alkil, C3-C7cikloalkil ose R8 dhe R9 të marrë së bashku formojnë një unazë alifatike me 4 deri në 6 elementë që përmban opsionalisht një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga grupi N, S, O; R10 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-C6alkil, OH, CN, F, CF2H, CF3, C(=NOH)NH2, CONR8R9, COOR8, CONR8SO2R9, CON(R8)SO2N(R8R9), NR8R9, NR8COOR9, OCOR8, NR8SO2R9, SO2NR8R9, SO2R8 ose një unazë e ngopur me 4 deri në 6 elementë që përmban një atom oksigjen.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-C10alkil, C3-C7cikloalkil, C2-C10alkenil, SO2-R8, ose një unazë e ngopur me 4 deri në 6 elementë që përmban një atom oksigjen.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 ku R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, halogjen.
4 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve paraardhës, ku R1 në pozicionin para tek N-R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, halogjen, dhe të gjithë R1 e tjerë janë H.
5 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm ku R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej bromo dhe kloro.
6 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, halogjen, dhe CO(R7).
7 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, I, dhe CONH2.
8 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R3 përfshin një zinxhir -(CR8R9)n ku R8 dhe R9 janë H dhe n është 2-4.
9 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R10 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej F, CF3, OH, SO2R8, dhe CN, me R8 që është në mënyrë të preferuar metil.
10 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R4 është C3-C7cikloalkil, në mënyrë të preferuar ciklopropil ose CH2CF3.
11 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R4 është izopropil.
12 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R4 është oksetan-3-il.
13 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku X në pozicionin para tek N-R4 është C dhe R5 mbi atë X është F.
14 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku njëri X është N dhe X's e tjera janë C, N që është në mënyrë të preferuar në pozicionin para tek N-R4.
15 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku jo më shumë se një R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C6 alkil, C1-C6-alkoksi, dhe halogjen, dhe R5 e tjera janë H.
16 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku të gjithë R5 janë H.
17 Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1 ku përbërja është ose një N-okside, kripë shtesë, amine kuaternare ose kompleks metali e saj.
18 Përbërja siç pretendohet në pretendimin 17 ku përbërja është
19 Një përbërje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18 për përdorim si një ilaç.
20 Një kompozim farmaceutik që përfshin një bartës farmaceutikisht të pranueshëm, dhe si përbërës aktiv një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18.
21 Një proces për përgatitjen e një kompozimi farmaceutik siç pretendohet në pretendimin 20, procesi i lartpërmendur që përfshin ngushtësisht përzierjen e një bartësi farmaceutikisht të pranueshëm me një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18.
22 Një përbërje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18 për përdorim si një medikament për frenimin e përsëritjes së RSV-së.
23 Një proces për përgatitjen e një përbërjeje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 16, procesi i lartpërmendur që përfshin bashkimin e një përbërjeje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej II-a, II-b, dhe II-c me një përbërje III, që rezulton në derivatet e formulës (I) me të gjithë zëvendësuesit R dhe X që kanë një kuptim në përputhje me pretendimin 1.
24 Përdorimi i një përbërjeje siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18 për prodhimin e një medikamenti për frenimin e përsëritjes së RSV-së.