Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5776 2016.06.07

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2024.12.27

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/234 2016.05.19

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

04804405.1 2004.12.27

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1704141 2016.02.24

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	4100001

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Nicox S.A.	Drakkar 2 - Bât D, 2405 route des Dolines - CS 10313, Sophia Antipolis, 06560 Valbonne

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ONGINI, Ennio	Via Fratelli Cervi, Residenza Campo, I-20090 Segrate , IT
BENEDINI, Francesca	Via Padova, 286, I-20132 Milano , IT
CHIROLI, Valerio	Via Tajani, 3, 20113 Milano , IT
DEL SOLDATO, Piero	Via E. Toti, 22, I-20052 Monza , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL

(54) Titull

"DERIVATET INTROOKSI TË PROSTAGLANDINËS"

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i formulës së përgjithshme (I), ose një kripë, ose një stereoizomer prej tij, i pranueshëm nga pikpamja farmaceutike: R-X-Y-ONO2 (I) në të cilën R është mbetja e prostoglandinës së formulës (II): në të cilën simboli ---¬¬ paraqet një lidhje të thjeshtë L është - X është –O-S- - Y është një radikal bivalent që ka kuptimin e mëposhtëm: a) - C1-C2 alkilen linear ose i degëzuar , që është opsionalisht i zëvëndësuar nga një ose më shumë zëvëndësuesa të përzgjedhur në grupin e përbërë nga: atome halogjenë, hidroksi, -ONO2 ose T, në të cilën T është –OC(O)( C1-C10alkil )-ONO2 ose –O(C1-C10alkil)-ONO2; - cikloalkilen me 5 deri në 7 atome karboni në unazën cikloalkilen , unaza që është opsionalisht e zëvëndësuar nga vargje anësorë T1 , ku T1 është një C1-C10 alkil linear ose i degëzuar b) c) në të cilën n është një numur i plotë nga 0 deri në 20 dhe n1 është një numur i plotë prej 1 deri në 20; d) X1=OCO-ose COO- dhe R2 është H ose CH3 ; Z është –(CH)n1-ose radikal bivalent i përcaktuar këtu sipër në b) n1 është ashtu siç përcaktohet këtu sipër dhe n2 është një numur i plotë prej 0 deri në 2; e) në të cilën Y1 është –CH2-CH2-(CH2)n2 ; ose –CH=CH-(CH2)n2 ; n1 , n2 , R2 dhe X1 janë të tillë siç përcaktohen më sipër; f) në të cilën : n1 dhe R2 janë ashtu siç përcaktohen më sipër , R3 është H ose –COCH3 ; me kushtin që kur Y përzgjidhet ndërmjet radikaleve bivalente të përmendura në b) deri në f) , grupi –ONO2 të jetë i lidhur në –(CH2)n1 ; g) në të cilat X2 është –O- ose –S- , n3 është një numur i plotë nga 1 deri në 6 dhe R2 është ashtu siç përcaktohet më sipër; h) në të cilën : n4 është një numur i plotë nga 0 deri në 10; n5 është një numur i plotë nga 1 deri në 10; R4,R5,R6,R7 janë të njëjtë ose të ndryshëm , dhe janë H ose një C1-C4 alkil linear ose i degëzuar ; në të cilën grupi –ONO2 lidhet në në të cilën n5 është ashtu siç përcaktohet më sipër ; Y2 është një unazë heterociklike me 5 ose 6 përbërës, ngopur, jo e ngopur ose aromatike , që përmban një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur ndërmjet azotit, oksigjenit, squfurit, dhe përzgjidhet ndërmjet
2	Një komponim i formulës së përgjithëshme (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë ose një stereoizomer prej tij i pranueshëm nga pikpamja farmaceutike, në të cilin R, L, X janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1 dhe Y është një radikal bivalent që ka kuptimin si vijon: a) - C1-C20 alkilen linear ose i degëzuar, që është eventualisht i zëvëndësuar nga një ose më shumë zëvëndësues të përzgjedhur në grupin e përbërë nga: atome halogjenë, hidroksi, -ONO2 ose T, në të cilin T është –OC(O)( C1-C10alkil)-ONO2; - një cikloalkilen me 5 deri në 7 atome karboni në ciklin cikloalkilen , cikli që është eventualisht i zëvëndësuar nga vargje anësorë T1 , në të cilin T1, është një C1-C10 alkil linear ose i degëzuar ; b) c) në të cilën n është një numur i plotë nga 0 deri në 20 , dhe n1 është një numur i plotë nga 1 deri në 20 ; d) në të cilën n1 është ashtu siç përcaktohet më sipër dhe n2 është një numur i plotë nga 0 deri në 2; X1 =-OCO-ose –COO- dhe R2 është H ose CH3 ; e) në të cilën : n1 , n2 ,R3 dhe X1 janë ashtu siç përcaktohen më sipër ; Y1 është –CH2-CH2- ose –CH=CH-(CH2)n2 ; f) në të cilën : n1 dhe R2 janë ashtu siç përcaktohen më sipër , R3 është H ose –COCH3 ; me kushtin që kur Y përzgjidhet ndërmjet radikaleve bivalentë të përmendura(cituara) nga b) deri në f) , grupi –ONO2 të jetë i lidhur në –(CH2)n1 ; g) në të cilat X2 është –O- ose –S- , n3 është numur i plotë nga 1 deri në 6 dhe R3 është ashtu siç përcaktohet më sipër ; h) në të cilën : n4 është një numur i plotë nga 0 deri në 10; n5 është një numur i plotë nga 1 deri në 10; R4 , R5 , R6 , R7 janë të njëjtë ose të ndryeshëm dhe janë H ose C1-C4 alkil linear ose i degëzuar ; në të cilin grupi –ONO2- lidhet në në të cilën n5 është ashtu siç përcaktohet më sipër ; Y2 është një unazë heterociklike me 5 ose 6 përbërës, e ngopur, jo e ngopur ose aromatike , që përmban një ose mëshumë heteroatome të përzgjedhur ndërmjet azotit, oksigjenit , squfurit , dhe përzgjidhet ndërmjet
3	Një komponim i formulës së përgjithëshmë (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2 , në të cilin Y është një radikal bivalent që ka kuptimin si vijon: a) C2-C6 alkilen linear ose i degëzuar , që është eventualisht i zëvëndësuar nga –ONO2 ose T, në të cilin T është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1 ; b) në të cilën n është një numur i plotë nga 0 deri në 5 , dhe n1 është një numur i plotë nga 1 deri në 5 ; g) në të cilat X2 është –O- ose –S- , n3 është 1 , R2 është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1 .
4	Një komponim i formulës së përgjithëshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2 , në të cilin Y është një radikal bivalent që ka kuptimin si vijon : a) C2-C6 alkilen linear ose i degëzuar , që është i zëvëndësuar nga -ONO2 ose T, në të cilin T është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1 ; b) në të cilën n është 0 , dhe n1 është 1 ; g) në të cilën X2 është –O- ose –S- , n3 është 1 , R2 është një hidrogjen .
5	Një komponim i formulës së përgjithëshmë (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2, në të cilin Y është një radikal bivalent që ka kuptimin si vijon : d) në të cilën X1= -OCO- ose –COO- dhe R2 është H ose CH3; Z është –(CH)n1- ose radikali bivalent i përcaktuar në pretendimin 1 në b), në të cilin n është numur i plotë nga 0 deri në 5 ; n1 është një numur i plotë nga 1 deri në 5 dhe n2 është një numur i plotë nga 0 deri në 2 ; e) në të cilën Y1 është –CH2-CH2-(CH2(n2- ; Z është –(CH)n1- ose radikali bivalent i përcaktuar më sipër në b), n1 , n2 , R2 dhe X1 janë ashtu siç përcaktohen më sipër ; f) në të cilën n1 dhe R2 janë ashtu siç përcaktohen më sipër , R3 është H ose –COCH3 ;me kushtin që kur Y është përzgjedhur ndërmjet radikaleve bivalente të përmendura nga b) deri në f), grupi – ONO2 të jetë i lidhur në –(CH2)n1 ; në të cilën : n4 është një numur i plotë nga 0 deri në 3 ; n5 është një numur i plotë nga 1 deri në 3 ; R4 , R5 , R6, R7 janë të njëjtë dhe janë H ; dhe në të cilën grupi – ONO2 lidhet në Y2 është një bërthamë heterociklike me 6 përbërës, e ngopur, jo i ngopur ose aromatike , që përmban një ose dy atome azot dhe përzgjidhet për shëmbull , ndërmjet
6	Një komponim sipas pretendimit 1,i përzgjedhur në grupin e përbërë nga :
7	Një proçes i përgatitjes së një përbërjeje të formulës së përgjithëshme(I), siç përcaktohet në pretendimin 1 , proçes i cili përmban : i) reaksionin e një komponimi të formulës (III) në të cilën L është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1; P është H ose një grup protektor i hidroksidit dhe W është – OH , Cl , ose –OC(O)R1 në të cilin R1 është C1-5 alkil linear ose i degëzuar; me një komponim të formulës (IV) Z-Y-Q në të cilën Y është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1 dhe Z1 të jetë përzgjedhur në grupin e përbërë nga : klori , bromi , jodi , një mesil , një tosil ; Q është –ONO2 ose Z1 dhe ii) kur Q është Z1, transformimin e komponimit të fituar në etapën i) në nitro derivat me anë të reaksionit me një burim nitrati dhe iii)deproteksioni eventual , të komponimeve të fituara në etapën i) ose ii) .
8	Një komponim i formulës së përgjithëshme (I) sipas pretendimit 1 deri në 6, e destinuar të përdoret si medikament.
9	Një komponim sipas pretendimeve 1 deri në 6 , e destinuar të përdoret në trajtimin e glaukomës dhe hipertensionit okular.
10	Një përbërje farmaceutike që përmban një suport të praueshëm nga pikpamja farmaceutike dhe një sasi efikase nga pikpamja farmaceutike të një përbërjeje të formulës së përgjithëshme (I) dhe/ose të një kripe, ose të një stereoizomeri të tij, ashtu siç përcaktohet sipas pretendimeve 1 deri në 6.
11	Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 10 në një formë të përshtatëshme për përdorim topik .
12	Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 10 ose 11, e destinuar në trajtimin e glaukomës dhe të hipertensionit okular .
13	Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 11 ose 12 , në të cilin përbërja e formulës së përgjithëshme (I) administrohet në formë solucioni , suspensioni ose emulsioni në një eksipient(përbërës) të pranueshëm në aspektin)oftalmik .
14	Një përbërje farmaceutike që përmban një përzierje të një përbërje të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1 dhe (i) të një beta-bllokuesi ose (ii) të një frenuesi të anhidrazës karbonike ose (iii) të një agonisti adrenergjik ose të një derivati nitroksi , të tij .
15	Një përbërje farmaceutike që përmban një përzierje të një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në pretendimin 1 dhe të timololit ose të një derivati nitroks, të tij .