Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5916
2016.09.01
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/221
2016.05.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.09.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08714220.4
2008.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2097387
2016.05.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 710582 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pharmacopeia, LLC | c/o Ligand Pharmaceuticals, Inc. 10275 Science Center, Drive, San Diego, CA 92121 |
| Merck Sharp & Dohme Corp. | 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZHU, Zhaoning | 6 Cypress Court, Plainsboro, New Jersey 08536 , US |
| MCKITTRICK, Brian | 14 Millbrook Road, New Vernon, New Jersey 07976 , US |
| SUN, Zhong-Yue | 12 Straton Court, Parlin, New Jersey 08859 , US |
| YE, Yuanzan, C. | 344 Constitution Circle, North Brunswick, New Jersey 08902 , US |
| VOIGT, Johannes, H. | 10 Willow Street, Cranford, New Jersey 07016 , US |
| STRICKLAND, Corey | 825 Newmans Lane, Martinsville, New Jersey 08836 , US |
| SMITH, Elizabeth, M. | 166 Grove Street, Verona, New Jersey 07044 , US |
| STAMFORD, Andrew | 27 Overlook Road, Chatham Township, New Jersey 07928 , US |
| GREENLEE, William, J. | 115 Herrick Avenue, Teaneck, New Jersey 07666 , US |
| MAZZOLA, JR., Robert, D. | 6 Greenwich Church Road, Stewartsville, New Jersey 08886 , US |
| CALDWELL, John | 86 Upper Lakeview Avenue, Ringwood, New Jersey 07456 , US |
| CUMMING, Jared, N. | 417 Center Street, Garwood, New Jersey 07027 , US |
| WANG, Lingyan | 41 Cortland Drive, East Brunswick, New Jersey 08816 , US |
| WU, Yusheng | 235 East 40th Street Apt. 20C, New York, New York 10016 , US |
| ISERLOH, Ulrich | 1110 Park Avenue Apt. 2L, Hoboken, New Jersey 07030 , US |
| LIU, Xiaoxiang | 551 Cleveland Avenue, River Vale, New Jersey 07675 , US |
| HUANG, Ying | 8 Ivy Terrace, East Brunswick, New Jersey 08816 , US |
| LI, Guoqing | 19 Waters Lane, Belle Mead, New Jersey 08502 , US |
| PAN, Jianping | 54 Lexington Road, Monmouth Junction, New Jersey 08852 , US |
| MISIASZEK, Jeffrey, A. | 314 N. 11th Street, Kenilworth, New Jersey 07033 , US |
| GUO, Tao | 1606 Dahlia Circle, Dayton, New Jersey 08810 , US |
| LE, Thuy X. H. | 16 Black Gum Drive, Monmouth Junction, New Jersey 08852 , US |
| SAIONZ, Kurt, W. | 508 Linden Place, Cranford, New Jersey 07016 , US |
| DUO, Jingqi | 4665 Pine Ridge Drive, Columbus, IN 47201 , US |
| MORRIS, Michelle, L. | 10 Carla Way, Lawrenceville, New Jersey 08648 , US |
| HUNTER, Rachael, C. | 128A Bloomingdale Avenue, Wayne, Pennsylvania 19087 , US |
| SHAO, Yuefei | 38 York Drive, Princeton, New Jersey 08540 , US |
| LAI, Gaifa | 14 Wexford Drive, Monmouth Junction, New Jersey 08852 , US |
| QIAN, Gang | 59 Colleen Court, Kendall Park, New Jersey 08824 , US |
| QU, Chuanxing | 117A Rivervale Court, Scotch Plains, New Jersey 07076 , US |
| BABU, Suresh, D. | 225 Concord Place, Pennington, New Jersey 08534 , US |
| TADESSE, Dawit | 1705 Colonial Garden Drive, Avenel, New Jersey 07001 , US |
| GU, Huizhong | 22 Cotoneaster Court, Monmouth Junction, New Jersey 08852 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
FRENUES TË PROTEAZËS ASPARTILE HETEROCIKLIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ku ai përbërës ose ai tautomer është në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme, ku kjo kripë përzgjidhet nga: acetat, adipat, alginat, askorbat, aspartat, benzoat, benzensulfonat, bisulfat, borat, butirat, citrat, kamforat, kamforsulfonat, ciklopentanpropionat, diglukonat, dodecilsulfat, etansulfonat, fumarat, glukoheptanoat, glicerofosfat, hemisulfat, heptanoat dhe hekzanoat. |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ku ai përbërës ose ai tautomer është në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme, ku kjo kripë përzgjidhet nga: hidroklorid, hidrobromid, hidroiodid, 2-hidroksietanesulfonat, laktat, maleat, metansulfonat, metilsulfat, 2-naftalensulfonat, nikotinat, nitrat, oksalat, pamoat, pektinat, persulfat, 3-fenilpropionat, fosfat, pikrat, pivalat, propionat, salicilat, sucinat, sulfat, sulfonat, tartarat, tiocianat, tosilat dhe undekanoat. |
| 4 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 2782 |
| 5 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 3306 |
| 6 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 3383 |
| 7 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 3659 |
| 8 | Një përbërës sipas pretendimit 7, ose një tautomer i tij, ku ky përbërës ose ky tautomer është në formën një kripe farmaceutikisht të pranueshme, ku kjo kripë është një kripë tosilate ose një kripë klorhidrike. |
| 9 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 3783 |
| 10 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 3963 |
| 11 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Strukture 3986 |
| 12 | Një përbërës sipas pretendimit 11, ose një tautomer i tij, ku ky përbërës ose ky tautomer është në formën një kripe farmaceutikisht të pranueshme, ku kjo kripë është një kripë tosilate ose një kripë klorhidrike. |
| 13 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri, ku ky përbërës është: Str # Structure 4308 |
| 14 | Një përbërje farmaceutike që përmban: një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një tautomer të tij, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të atij përbërësi ose të atij tautomeri; dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 14, që përmban të paktën edhe një agjent aktiv tjetër të përzgjedhur nga: një frenues i kolinesterazës; një agonist muskarinik m1; një agonist muskarinik m2; një antagonist i receptorit të N-metil-D-aspartatës; një frenues i sekretazës beta i ndryshëm nga një përbërës sipas pretendimit 1; një frenues i sekretazës gama; një frenues i reduktazës HMG-CoA; një frenues i absorbimit të kolesterolit; një agjent anti-inflamator jo-steroid; një antitrup anti-amiloid; vitamina E; një agonist i receptorit nikotinik të acetilkolinës; një agonist i kundërt (inverse) i receptorit CB1; një antagonist i receptorit CB1; një antibiotik; një sekretagog i hormonit të rritjes; një antagonist i receptorit H3 të histaminës; një agonist i AMPA; një frenues i PDE4; një agonist i kundërt i GABAA; një frenues i grumbullimit të amiloidit; një frenues glikogjen i sintazës kinaze beta; dhe një nxitës i aktivitetit të sekretazës alfa. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një frenues kolinesteraze i përzgjedhur nga takrinë, donepezil, rivastigminë, galantaminë, piridostigminë dhe neostigminë. |
| 17 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 16, ku frenuesi i kolinesterazës i sipërpërmendur përzgjidhet nga takrinë, donepezil, rivastigminë dhe galantaminë. |
| 18 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur përzgjidhet nga një agonist muskarinik m1 dhe një agonist muskarinik m2. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një antagonist i receptorit të N-metil-D-aspartatës. |
| 20 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 19, ku antagonisti i receptorit të N-metil-D-aspartatës i sipërpërmendur është memantinë. |
| 21 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një frenues i sekretazës gama. |
| 22 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur përzgjidhet nga një frenues i reduktazës HMG-CoA dhe një frenues i absorbimit të kolesterolit. |
| 23 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 22, ku frenuesi i reduktazës HMG-CoA i sipërpërmendur përzgjidhet nga atorvastatinë, lovastatinë, simvistatinë, pravastatinë, fluvastatinë dhe rosuvastatinë. |
| 24 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 22, ku frenuesi i absorbimit të kolesterolit i sipërpërmendur është ezetimibë. |
| 25 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një agjent anti-inflamator jo-steroid. |
| 26 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 25, ku të paktën një agjent anti-inflamator jo-steroid i sipërpërmendur përzgjidhet nga ibuprofen, relafen dhe naproksen. |
| 27 | Një përbërës për përdorim në një metodë për mjekimin e një sëmundjeje kardiovaskulare, e një sëmundjeje konjitive ose neurodegjenerative, e një infeksioni kërpudhor, ose e një infeksioni protozoal në një pacient, ku ky përbërës është një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri. |
| 28 | Një përbërës për përdorim në një metodë për mjekimin e një sëmundjeje konjitive ose neurodegjenerative në një pacient, ku ky përbërës është një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri. |
| 29 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 28, ku sëmundja konjitive ose neurodegjenerative e sipërpërmendur është sëmundja e Alzheimer-it. |
| 30 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 28, ku metoda e sipërpërmendur përfshin edhe administrimin te pacienti i sipërpërmendur e të paktën një agjenti aktiv tjetër të përzgjedhur nga: një frenues i kolinesterazës; një agonist muskarinik m1; një agonist muskarinik m2; një antagonist i receptorit të N-metil-D-aspartatës; një frenues i sekretazës beta i ndryshëm nga një përbërës sipas pretendimit 1; një frenues i sekretazës gama; një frenues i reduktazës HMG-CoA; një frenues i absorbimit të kolesterolit; një agjent anti-inflamator jo-steroid; një antitrup anti-amiloid; vitamina E; një agonist i receptorit nikotinik të acetilkolinës; një agonist i kundërt (inverse) i receptorit CB1; një antagonist i receptorit CB1; një antibiotik; një sekretagog i hormonit të rritjes; një antagonist i receptorit H3 të histaminës; një agonist i AMPA; një frenues i PDE4; një agonist i kundërt i GABAA; një frenues i grumbullimit të amiloidit; një frenues glikogjen i sintazës kinaze beta; dhe një nxitës i aktivitetit të sekretazës alfa. |
| 31 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku sëmundja konjitive ose neurodegjenerative e sipërpërmendur është sëmundja e Alzheimer-it. |
| 32 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një frenues i kolinesterazës i përzgjedhur nga takrinë, donepezil, rivastigminë, galantaminë, piridostigminë dhe neostigminë. |
| 33 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 32, ku të paktën një frenues i kolinesterazës i sipërpërmendur përzgjidhet nga takrinë, donepezil, rivastigminë dhe galantaminë. |
| 34 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një agjent i përzgjedhur nga një agonist muskarinik m1 dhe një agonist muskarinik m2. |
| 35 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një antagonist i receptorit të N-metil-D-aspartatës. |
| 36 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 35, ku të paktën një antagonist i receptorit të N-metil-D-aspartatës të sipërpërmendur është memantinë. |
| 37 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër është një frenues i sekretazës gama. |
| 38 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër përzgjidhet nga një frenues i reduktazës HMG-CoA dhe një frenues i absorbimit të kolesterolit. |
| 39 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër është një frenues i reduktazës HMG-CoA i përzgjedhur nga atorvastatin, lovastatin, simvistatin, pravastatin, fluvastatin dhe rosuvastatin. |
| 40 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një frenues i absorbimit të kolesterolit, ku ky frenues i absorbimit të kolesterolit është ezetimibë. |
| 41 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 30, ku të paktën një agjent aktiv tjetër i sipërpërmendur është një agjent anti-inflamator jo-steroid. |
| 42 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 41, ku të paktën një agjent anti-inflamator jo-steroid i sipërpërmendur përzgjidhet nga ibuprofen, relafen dhe naproksen. |
| 43 | Përdorimi i një përbërësi për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një sëmundjeje kardiovaskulare, e një sëmundjeje konjitive ose neurodegjenerative, e një infeksioni kërpudhor, ose e një infeksioni protozoal në një pacient, ku ky përbërës është një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri. |
| 44 | Përdorimi i një përbërësi për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një sëmundjeje konjitive ose neurodegjenerative në një pacient, ku ky përbërës është një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një tautomer i tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e atij përbërësi ose e atij tautomeri. |
| 45 | Përdorimi sipas pretendimit 44, ku sëmundja konjitive ose neurodegjenerative e sipërpërmendur është sëmundja e Alzheimer-it. |