Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5816
2016.07.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/216
2016.05.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.07.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11823618.1
2011.09.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2615089
2016.04.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2010200403 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astellas Pharma Inc. | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku, Tokyo 103-8411 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KAIZAWA, Hiroyuki | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMAMOTO, Hirofumi | c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| KAMIJO, Kazunori | KAMIJO, Kazunori - deceased , JP |
| SUGITA, Mari | c/o Astellas Pharma Inc. ,3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SEO, Ryushi | c/o Astellas Pharma Inc. ,3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMAMOTO, Satoshi | c/o Astellas Pharma Inc. ,3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| UKAI, Atsushi | c/o Astellas Pharma Inc. ,3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
Përbërjet pirazolokuinoline
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë e saj: ku R1 është hidrogjen, halogjeno-C1-6 alkil, C1-6 alkil, ose -O-C1-6 alkil, R2 është një grup i formulës (II): R3 është C1-6 alkilene-(cikloalkil i cili mund të zëvendësohet me halogjen ose -O-C1-6 alkil); unazë hetero e ngopur C1-6 alkilene-oksigjen-mbajtëse; cikloalkil i cili mund të zëvendësohet me halogjen ose -O-C1-6 alkil; një unazë hetero e ngopur oksigjen-mbajtëse; ose një unazë hetero e ngopur nitrogjen-mbajtëse monociklike e cila mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, C1-6 alkilene-aril, ose -CO-C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, R4, R5 dhe R6 janë hidrogjen, Ra dhe Rb janë kombinuar me atomin nitrogjen të afërt për të formuar një unazë hetero nitrogjen-mbajtëse monociklike, e cila mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga: -OH; halogjeno-C1-6 alkil; -O-C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil dhe cikloalkil; aril i cili mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G1; një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G2; C1-6 alkilene-O-cikloalkil; -O-cikloalkil; -O-(unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G2); C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil, -O-cikloalkil, -O-C1-6 alkil, dhe -O-halogjeno-C1-6 alkil; dhe C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil dhe cikloalkil, grupi G1 përbëhet prej halogjen, C1-6 alkil, halogjeno-C1-6 alkil, -OH, -O-C1-6 alkil, unazë -O-hetero, -O-C1-6 alkilene-aril, unazë -O-C1-6 alkilene-hetero, -O-halogjeno-C1-6 alkil, -N(C1-6 alkil)2, C1-6 alkilene-N(C1-6 alkil)2, unazë C1-6 alkilene-hetero, aril i cili mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, -COOH, -CO-O-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, - CO-O-C1-6 alkilene-aril, -CO-O-C1-6 alkilene-O-aril, -CO-NH2, -CO-NH-C1-6 alkil, - CO-N(C1-6 alkil)2, -CO-N(C1-6 alkil)-aril, unazë -CO-N(C1-6 alkil)-hetero, -CO-N(C1-6 alkil)-(C1-6 alkilene-aril), -CO-NH-C1-6 alkilene-OH, dhe unazë -CO-NH-hetero, dhe grupi G2 përbëhet prej halogjen, C1-6 alkil, halogjeno-C1-6 alkil, -OH, -O-C1-6 alkil, -O-C1-6 alkilene-aril, unazë -O-C1-6 alkilene-hetero, -O-halogjeno- C1-6 alkil, ciano, -N(C1-6 alkil)2, -NH-CO-C1-6 alkil, C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, unazë C1-6 alkilene-hetero, aril, një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, -COOH, -CO-O-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-aril, -CO-O-C1-6 alkilene-O-aril, -CO-NH2, -CO-NH-C1-6 alkil, -CO-N(C1-6 alkil)2, unazë -CO-N(C1-6 alkil)-aril, -CON(C1-6 alkil)-hetero, -CO-N(C1-6 alkil)-(C1-6 alkilene-aril), -CO-NH-C1-6 alkilene-OH, dhe unazë -CO-NH-hetero ku "aril" i referohet një grupi unaze hidrokarboni aromatike C6-14 monociklik deri në triciklik dhe termi "unazë hetero" i referohet një grupi unaze që mban (i) një unazë monociklike 3- deri në 8-elementë që mban 1 deri në 4 atome hetero të zgjedhur nga oksigjen, sulfur dhe nitrogjen, ose (ii) një unazë bi- deri në triciklike që mban 1 deri në 5 atome hetero të zgjedhur nga oksigjen, sulfur dhe nitrogjen, e formuar nga shkrirja unazore e një unaze hetero monociklike me një ose dy unaza të zgjedhura nga grupi i përbërë prej një unaze hetero monociklike, një unaze benzene, C5-8 cikloalkane, dhe C5-8 cikloalkene. |
| 2 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, ku unaza hetero nitrogjen-mbajtëse monociklike e cila mund të zëvendësohet, e formuar nga Ra dhe Rb të cilat janë kombinuar me atomin nitrogjen të afërt, është piperidil ose piperazinil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe të zgjedhur nga: -OH; halogjeno-C1-6 alkil; -O-C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil dhe cikloalkil; aril i cili mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G1; një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G2; C1-6 alkileneO-cikloalkil; -O- cikloalkil; -O-(unazë hetero cila mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga një grup G2); C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil, -O-cikloalkil, -O-C1-6alkil, dhe -O-halogjeno-C1-6 alkil; dhe C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil dhe cikloalkil, grupi G1 përbëhet prej halogjen, C1-6 alkil, halogjeno-C1-6 alkil, -OH, -O-C1-6 alkil, unazë -O-hetero, -O-C1-6 alkilene-aril, unazë -O-C1-6 alkilene-hetero, -O-halogjeno-C1-6 alkil, -N(C1-6 alkil)2, C1-6 alkilene-N(C1-6 alkil)2, unazë C1-6 alkilene-hetero, aril i cili mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, -COOH, -CO-O-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, - CO-O-C1-6 alkilene-aril, -COO-C1-6 alkilene-O-aril, -CO-NH2, -CO-NH-C1-6 alkil, - CO-N(C1-6 alkil)2, -CO-N(C1-6 alkil)-aril, unazë -CO-N(C1-6 alkil)-hetero, -CO-N(C1-6 alkil)-(C1-6 alkilene-aril), -CO-NH-C1-6 alkilene-OH, dhe unazë -CO-NH-hetero, dhe grupi G2 përbëhet prej halogjen, C1-6 alkil, halogjeno-C1-6 alkil, -OH, -O-C1-6 alkil, -O-C1-6 alkilene-aril, unazë -OC1-6 alkilene-hetero, -O-halogjeno- C1-6 alkil, ciano, -N(C1-6 alkil)2, -NH-CO-C1-6 alkil, C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, unazë C1-6 alkilene-hetero, aril, një unazë hetero e cila mund të zëvendësohet me C1-6 alkil, -COOH,-COO-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil, -CO-O-C1-6 alkilene-aril, -CO-O-C1-6 alkilene-O-aril, -CONH2, -CO-NH-C1-6 alkil, -CO-N(C1-6 alkil)2, -CO-N(C1-6 alkil)-aril, unazë -CON(C1-6 alkil)-hetero, -CO-N(C1-6 alkil)-(C1-6 alkilene-aril), -CO-NH-C1-6 alkilene-OH, dhe unazë -CO-NH-hetero. |
| 3 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 2, ku piperidil ose piperazinil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet, e formuar nga Ra dhe Rb të cilat janë kombinuar me atomin nitrogjen të afërt, mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej: - O-C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe të zgjedhur nga halogjen dhe cikloalkil; C1-6 alkilene-O-cikloalkil; -O-cikloalkil; C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, halogjeno-C1-6 alkil, dhe -O-C1-6 alkil; ose C1-6 alkilene-O-C1-6 alkil. |
| 4 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është C1-6 alkil, dhe R3 është C1-6 alkilene-(cikloalkil), C1-6 alkilene-(cikloalkil i zëvendësueshëm me dy atome halogjen), cikloalkil, cikloalkil i zëvendësueshëm me dy atome halogjen, një unazë hetero e ngopur oksigjen-mbajtëse, ose një unazë hetero e ngopur nitrogjen-mbajtëse monociklike e zëvendësueshme me C1-6 alkil. |
| 5 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është C1-6 alkil, dhe R3 është cikloalkil ose një unazë hetero e ngopur oksigjen-mbajtëse. |
| 6 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 8-[(4-{[(2S)-2-fluoropropil]oksi}piperidin-1-il)karbonil]-7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 8-[(4- {[(2R)-2-fluoropropil]oksi}piperidin-1-il)karbonil]-7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 8-{[4-(2-metoksetil)piperidin-1-il]karbonil}-7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3- c]kuinolin-4-one, 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(2,2,2-trifluoroetil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 7 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(2,2,2-trifluoroetil)piperazin-1-il]karbonil-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 8 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 8-[(4- {[(2S)-2-fluoropropil]oksi}piperidin-1-il)karbonil]-7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 9 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 10 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 8-[(4-{[(2R)-2-fluoropropil]oksi}piperidin-1-il)karbonil]-7-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 11 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(3,3,3-trifluoropropil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 12 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 8-{[4-(2-metoksietil)piperidin-1-il]karbonil}-7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3- c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 13 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në pretendimin 1, e cila është 7-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]-8-{[4-(2,2,2-trifluoroetil)piperazin-1-il]karbonil}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4-one, ose një kripë e saj. |
| 14 | Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen ose një kripë të saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13, dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Përdorimi i përbërjes ose një kripe të saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 për prodhimin e kompozimit farmaceutik për parandalimin ose trajtimin e fshikëzës së urinës nënaktive. |
| 16 | Përdorimi i përbërjes ose një kripe të saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 për prodhimin e kompozimit farmaceutik për parandalimin ose trajtimin e mosfunksionimit të zbrazjes në fshikëzën e urinës nënaktive. |
| 17 | Përdorimi i përbërjes ose një kripe të saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 për prodhimin e kompozimit farmaceutik për parandalimin ose trajtimin e hiperplazisë prostatike beninje. |
| 18 | Përdorimi i përbërjes ose një kripe të saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13 për prodhimin e kompozimit farmaceutik për parandalimin ose trajtimin e mosfunksionimit të zbrazjes që shoqëron hiperplazinë prostatike beninje. |
| 19 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim në një metodë të parandalimit ose trajtimit të fshikëzës së urinës nënaktive. |
| 20 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim në një metodë të parandalimit ose trajtimit të mosfunksionimit të zbrazjes në fshikëzën e urinës nënaktive. |
| 21 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim në një metodë të parandalimit ose trajtimit të hiperplazisë prostatike beninje. |
| 22 | Përbërja ose një kripë e saj siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 13, për përdorim në një metodë të parandalimit ose trajtimit të mosfunksionimit të zbrazjes që shoqëron hiperplazinë prostatike beninje. |