Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5784
2016.06.15
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.08.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/213
2016.05.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11752517.0
2011.08.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2611415
2016.02.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10175151 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bayer Intellectual Property GmbH | Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Monheim |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VON DEGENFELD, Georges | Friedrich-Weskott-Str. 10, 51373 Leverkusen , DE |
| KLAR, Jürgen | Mozartstr. 48, 42115 Wuppertal , DE |
| LERCHEN, Hans-Georg | Sürderstr. 3, 51375 Leverkusen , DE |
| ALBRECHT-KÜPPER, Barbara | Heidestr. 9, 42489 Wülfrath , DE |
| KNORR, Andreas | Trillser Graben 10, 40699 Erkrath , DE |
| SANDNER, Peter | Julius-Lucas-Weg 59, 42113 Wuppertal , DE |
| MEIBOM, Daniel | In den Birken 62b, 42113 Wuppertal , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
AGONISTËT A1 ADENOSINE PËR TRAJTIMIN E GLAUKOMËS DHE HIPERTESIONIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërja e formulës (I) në të cilën A është oksigjen ose sulfur, R1 është hidrogjen ose një grup i formulës ose në të cilën # është bashkëngjitja tek atomi-oksigjen, L1 është (C2-C4)-alkanediil linear, L2 është (C1-C3)-alkanediil linear, R5 dhe R8 janë identikë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, metil, propan-2-il, propan-1-il, 2-metilpropan-l-il, 1-metilpropan-1-il, butan-1-il, tert-butil, fenil, benzil, p-hidroksibenzil, indol-3-ilmetil, imidazol-4-ilmetil, hidroksimetil, 2-hidroksietil, 1-hidroksietil, merkaptometil, metiltiometil, 2-merkaptoetil, 2-metiltioetil, karbamoilmetil, 2-karbamoiletil, karboksimetil, 2-karboksietil, 4-aminobutan-1-il, 4-amino-3-hidroksibutan-1-il, 3-aminopropan-1-il, 2-aminometil, aminometil, 3-guanidinopropan-1-il, 3-ureidopropan-1-il, R6 dhe R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen ose metil, R7 është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R7 dhe R5 formojnë së bashku me atomet tek të cilët ato janë bashkëngjitur një unazë pirrolidine- ose piperidine-, R10 dhe R11 janë identikë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ku (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga hidroksi, (C1-C4)-alkoksi, amino, mono-(C1-C4)-alkilamino ose di-(C1-C4)-alkilamino, ose R10 dhe R8 formojnë së bashku me atomet tek të cilët ato janë bashkëngjitur një unazë pirrolidine- ose piperidine-, dhe R12 është hidrogjen ose hidroksikarbonil, R2 është hidrogjen ose një grup i formulës -CH2OR1, ku R1 është përcaktuar si më sipër, R3 është hidrogjen, metil ose etil, R4 është hidrogjen, metil ose etil, ose R3 dhe R4 formojnë së bashku me atomin-nitrogjen, me të cilin ato janë lidhur, një unazë azetidine-, pirrolidine- ose piperidine-, ku unaza azetidine-, pirrolidine- ose piperidine- mund të zëvendësohet me një ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro, trifluorometil, metil, etil, metoksi dhe etoksi, ose kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 2 | Përbërja e formulës (I) sipas pretendimit 1 ku A është sulfur, R1 është një grup i formulës në të cilën # është bashkëngjitja tek atomi-oksigjen, L1 është etane-1,2-diil, R5 është hidrogjen, metil, propane-2-il, 1-metilpropane-1-il, 2-metilpropane-1-il, hidroksilmetil ose 1-hidroksimetil, R6 është hidrogjen, R7 është hidrogjen, R8 është hidrogjen, metil, propan-2-il, 1-metilpropan-1-il, 2-metilpropan-l-il, imidazol-4-ilmetil, hidroksimetil, hidroksietil, 2-karboksietil, 4-aminobutan-1-il ose 2-aminoetil, R9 është hidrogjen, R10 është hidrogjen, R11 është hidrogjen, ose R10 dhe R8 formojnë së bashku me atomet tek të cilët ato janë bashkëngjitur një unazë pirrolidine-, R2 është hidrogjen R3 është hidrogjen, R4 është hidrogjen, ose R3 dhe R4 formojnë së bashku me atomin-nitrogjen, me të cilin ato janë lidhur, një unazë azetidine- pirrolidine- ose piperidine-, ose kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 3 | Përbërja e formulës (I) sipas pretenidmit 1 ku A është sulfur, R1 një grup i formulës në të cilën # është bashkëngjitja tek atomi-oksigjen, R5 është hidrogjen, metil, propan-2-il, 2-metilpropan-l-il, benzil, hidroksimetil ose 1-hidroksietil, R6 është hidrogjen, R7 është hidrogjen, R8 është hidrogjen, metil, propan-2-il, 1-metilpropan-1-il, 2-metilpropan-l-il, imidazol-4-ilmetil, 4-aminobutan-1-il, 2-aminometil, 3-aminopropan-1-il, aminometil ose 3-guanidinopropan-1-il, R9 është hidrogjen, R10 është hidrogjen, R11 është hidrogjen, R2 është hidrogjen, R3 është hidrogjen, R4 është hidrogjen, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tij për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 4 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 zgjedhur nga: 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-lisil-D-alaninate-Dihidrokloride, 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-arginil-D-alaninate-Dihidrokloride, 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-lisil-D-valinate-Dihidrokloride, 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-arginil-D-valinate-Trihidrokloride, 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-lisil-D-fenilalaninate-Dihidrokloride, 2-{4-[2-(Azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]fenoksi}etil-beta-alaninate-Trifluoroacetate, 2-{4-[2-(Azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]fenoksi}etil-L-ornitinate-Bis(trifluoroacetate), 2-{4-[2-(Azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]fenoksi}etil-L-lisil-L-alaninate-Bis(trifluoroacetate), 2-{4-[2-({[2-(4-Klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil-L-alanil-L-alaninate-Hidrokloride, 2-{4-[2-({[2-(4-Klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-l-il)piridin-4-il]fenoksi}etil-L-isoleucil-L-alaninate-Hidrokloride, 2-{4-[2-({[2-(4-Klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil-glicil-L-leucinate-Hidrokloride, (2S)-3-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-oksazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]fenoksi}propan-1,2-diil-(2S,2'S)-bis(2-{[(2S)-2-aminopropanoil]amino}propanoate)-Dihidrokloride ose kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre, për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 5 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4 e cila është: 2-{4-[2-Amino-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-il]-fenoksi}etil-L-lisil-D-alaninate-Dihidrokloride, për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 6 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 e cila është: ku R1 është R3 është hidrogjen, R4 është hidrogjen, HA është 2 HCl. për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre. |
| 7 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre pa ndikuar hemodinamikën, në veçanti në lidhje me presionin e gjakut dhe ritmin e zemrës. |
| 8 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 ose 6, për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre, ku përbërja e formulës (I) është administruar në mënyrë topikale tek syri. |
| 9 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 ose 6, për përdorimin në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës, glaukomës normotensive, hipertensionit okular dhe/ose kombinimeve të tyre pa ndikuar hemodinamikën, në veçanti në lidhje me presionin e gjakut dhe ritmin e zemrës, ku përbërja e formulës (I) është administruar në mënyrë topikale tek syri. |
| 10 | Përbërja për përdorim sipas pretendimeve 8 dhe 9, ku përbërja e formulës (I) është administruar në mënyrë topikale në kombinim me të paktën një përbërje aktive të mëtjeshme të zgjedhur nga grupi i përbërë prej agonistëve adrenergjikë alfa, bllokuesve beta dhe frenuesve anhidraze karbonik. |
| 11 | Përbërja e formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 ose 6 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e glaukomës dhe hipertensionit okular në njerëz dhe kafhsë nëpërmjet administrimit në mënyrë topikale të një sasie terapeutikisht efektive të të paktën një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një medikament që përfshin të paktën një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 në kombinim me një shtues inert, jo-toksik, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 11 ku medikamenti përfshin më tej të paktën një përbërje aktive të mëtejshme të zgjedhur nga grupi i përbërë prej agonistëve adrenergjikë alfa, bllokuesve beta dhe frenuesve anhidraze karbonik. |