Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5778
2016.06.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.07.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/196
2016.04.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12735100.5
2012.07.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2731676
2016.02.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161507153 |
| EP | 11005722 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gilead Sciences, Inc. | 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| STEENECK, Christoph | Schulstrasse 8, 69221 Dossenheim , DE |
| KINZEL, Olaf | Am Hackteufel 8, 69117 Heidelberg , DE |
| KREMOSER, Claus | Gugenmusweg 20, 69121 Heidelberg , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
KOMPONIMET E REJA MODULUESE TË FXR (NR1H4)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponimi sipas formulës në vazhdim (1) , enantiomeri , diastomeri , tautomeri i tij ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ku R është seleksionuar në grupin e përbërë nga COOR6 , ku grupi tetrazolil , SO2NR7R8 , alkil në C1 në C6 , SO2-(alkil C1në C6) dhe H , me R6 i seleksionuar në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga H ose prej grupit alkil në C1 në C6 , dhe R7 dhe R8 të pavarur nga njëri tjetri të seleksionuar në grupin e përbërë nga H , grupin alkil në C1në C6 , halogjeno-(alkil në C1në C6) , ku R9 seleksionohet në grupin e përbërë nga COOH , OH dhe SO3H ; A seleksionohet në grupin e përbërë nga grup fenil , piridil , pirazolil , indolil , tienil, benzotienil , indazolil , benzisoksazolil , benzofuranil , benzotriazolil , furanil, benzotiazolil , tiazolil ,oksatiazolil , secili eventualisht i zëvëndësuar nga një ose dy grupe të seleksionuar në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga grup OH , O-(alkil në C1 në C6) ,O-halogjeno-(alkil në C1në C6) , alkil në C1në C6, halogjeno-(alkil në C1 në C6) , cikloalkil në C3 në C6 dhe halogjen ; Q seleksionohet në grupin e përbërë nga grup fenil , piridil , tiazolil , tiofenil , pirimidil , secili eventualisht i seleksionuar nga një ose dy grupe të selesionuar në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga grup alkil në C1 në C6 ,halogjeno-(alkil në C1 në C6) , halogjeno - CF3 ; Y seleksionohet ndërmjet N ose CH; Z seleksionohet ndërmjet ku X=CH , N , NO ; R1 seleksionohet në grupin e përbërë nga grup hidrogjen , alkil në C1 në C6 , cikloalkil në C3 në C6 , alkilcikloalkil në C4 në C5 , ku grupi alkil në C1në C3 , është eventualisht i zëvëndësuar nga 1 në 3 zëvëndësues të seleksionuar në mënyrë të pavarur ndërmjet një grupi halogjen , hidroksi ose alkoksi në C1 në C6 ; R2 dhe R3 seleksinohen në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga grup hidrogjen , alkil në C1 në C3 , halogjeno-alkilnë C1 në C3 dhe halogjen . |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 ku R-A seleksionohet ndërmjet |
| 3 | Komponimi sipas 1 ose 2 ku Q është |
| 4 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 në 3 ku Z është |
| 5 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 në 4 e seleksionuar ndërmjet ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme . |
| 6 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 në 5 që ka strukturën në vazhdim ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme . |
| 7 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 në 5 që ka strukturën në vazhdim ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme . |
| 8 | Përbërja farmaceutike që përmban përbërjen sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 në 7 , ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme , dhe një suport farmaceutikisht i pranueshëm . |
| 9 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 der në 7 për përdorim si medikament . |
| 10 | Komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për tu përdorur në në profilaksi dhe/ose trajtimin e sëmundjeve të transmetuara nga FXR . |
| 11 | Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 10 ku sëmundja është seleksionuar ndërmjet formave intrahepatike kronike ose disa formave të gjëndjeve kolestatike ekstrahepatike ; fibroza hepatike ; turbollimet inflamatore obstruktive ose kronike të mëlçisë ; cirrozat e mëlçisë ; steatoza hepatike dhe sindromet shoqëruese , efektet kolestatike ose fibrotike që janë të lidhura me cirrozën e shkaktuar nga alkooli ose nga format me origjinë nga hepatiti viral; Insufiçenca hepatike ose ishemia hepatike mbas rezeksionit(heqjes) masiv të mëlçisë ; kimioterapia e lidhur me steatohepatitin (CASH) ; Insufiçienca hepatike akute ; dhe/ose sëmundjet intestinale inflatore . |
| 12 | Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 10 ku sëmundja është seleksionuar ndërmjet turbullimeve të lipideve dhe lipoproteinave ; diabeti i tipit i tipit II dhe komplikacionet klinike të diabetit të tipit I dhe të tipit II , nga të cilat nefropatia diabetike , neuropatia diabetike , retinopatia diabetike dhe efekte të observuara të tjera të diabetit klinikisht të çfaqur në fund ; gjëndjet dhe sëmundjet që rezultojnë të degjenerimit steatoz dhe fibrotik të organeve që duhet të jetë në infiltrimin lipidik dhe në mënyrë specifike akumilimi i triglicerideve dhe inkumimi i mëvonëshëm i rrugëve profibrotike , të tilla si insufiçienca hepatike adipoze jo alkolike (NASH) ; obeziteti ose sindromi metabolik(gjëndje të lidhura me dislipideminë(çrregullime të lipideve) , diabetit ose rritje të treguesit të masës trupore; dhe/ose infarkti akut i miokardit , aksidenti vaskular cerebral akut ose tromboza që vërehet si pika finale e aterosklerozës obstruktive kronike . |
| 13 | Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 10 ku sëmundja seleksionohet ndërmjet turbullimeve hiperproliferative jo malinje , në mënyrë specifike karcinoma hepatocelulare , adenoma dhe polipoza e kolonit , adenokarcinoma e kolonit , kanceri i gjirit , adenokarcinoma e pankreasit e pankreasit , ezofagu i Barrett ose forma të tjera të sëmundjeve neoplazike të traktit gastro-intestinal dhe të mëlçisë . |
| 14 | Përdorimi i një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për përgatitjen e një medikamenti të destinuar në profilaksinë dhe/ose në trajtimin e sëmundjeve të transmetuara nga FXR . |
| 15 | Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 14 ku sëmundja seleksionohet ndërmjet formave intrahepatike kronike ose disa formave gjëndjesh kolestatike ekstrahepatike ; fibroza hepatike ; turbullimeve inflamatore obstruktive ose kronike të mëlçisë ; cirroza e mëlçisë steatoza hepatike dhe sindromet e lidhura , efektet kolestatike ose fibrotike që janë të lidhura me cirrozën e shkaktuar nga alkoli ose nga format me origjinë nga hepatiti viral ; insufiçienca hepatike akute ; dhe/ose sëmundjet inflamatore intestinale . |
| 16 | Përdorimi sipas pretendimit 14 ku sëmundja seleksionohet ndërmjet turbullimeve të lipideve dhe të lipoproteinave ; diabeti i tipit II dhe komplikacionet klinike dhe komplikacionet klinike të diabetit të tipit I dhe II , nga të cilat nefropatia diabetike , neuropatia diabetike , retinopatia diabetike dhe efekte të tjera të vërejtura të diabetit klinikisht të çfaqura në fund ; gjëndjet dhe sëmundjet që rezultojnë të degjenerimit steatoz dhe fibrotik të organeve që duhet të jetë në infiltrimin lipidik dhe në mënyrë specifike akumilimi i triglicerideve dhe inkumimi i mëvonëshëm i rrugëve profibrotike ; të tilla si insufiçienca hepatike , adipoziteti jo alkoolik(NAFLD) ose steatoza hepatike jo alkoolike (NASH) ; obeziteti ose sindromi metabolik(gjëndje të lidhura me dislipideminë , diabeti ose treguesi i rritur i masës trupore) ; dhe/ose infarkti akut i miokardit , aksidenti vaskular cerebral akut ose tromboza që vërehet si pika finale e aterosklerozës obstruktive kronike . |
| 17 | Përdorimi sipas pretendimit 14 ku sëmundja seleksionohet ndërmjet turbullimeve hiperproliferative jo malinje dhe turbullimeve hiperproliferative malinje në mënyrë specifike karcinoma hepatocelulare , adenoma dhe polipoza e kolonit , adenokarcinoma e kolonit , kanceri i gjirit , adenokarcinoma e pankreasit e pankreasit , ezofagu i Barrett ose forma të tjera të sëmundjeve neoplazike të traktit gastro-intestinal dhe të mëlçisë . |