Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5757 2016.05.30

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2026.01.27

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/184 2016.04.21

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

06712450.3 2006.01.27

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1852439 2016.03.23

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
JP	2005020901
JP	2005176690

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA	5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo, 115-8543

(72) Shpikës

Emri	Adresa
KOBAYASHI, Takamitsu	c/o Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 135, Komakado, 1-chome, Gotenba-shi, Shizuoka, 4128513 , JP
SATO, Tsutomu	c/o Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 135, Komakado, 1-chome, Gotenba-shi, Shizuoka, 4128513 , JP
NISHIMOTO, Masahiro	c/o Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 135, Komakado, 1-chome, Gotenba-shi, Shizuoka, 4128513 , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Arben Kryeziu	Rruga "Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Arben Kryeziu	Rruga "Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVAT I SPIROKETAL-it DHE PËRDORIMI I TIJ SI MEDIKADENT KUNDËR DIABETIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përgatesë me Formulën (I) [Formula 1] ku R1, R2, R3 dhe R4 secila, veç e veç, përzgjidhet nga një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra, një grup aralkil C7-C14 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, dhe –C(=O)Rx; Rx përfaqëson një grup alkil C2-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra, një grup aril i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, një grup heteroaril i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, një grup alkoksi C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra, ose –NReRf; Ar1 përfaqëson një unazë karbociklike aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, ose një unazë heterociklike aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb; Q përfaqëson -(CH2)m-(L)p- ose -(L)p-(CH2)m-; m përfaqëson një numër të plotë të përzgjedhur nga 0 deri 2, n përfaqëson një numër të plotë të përzgjedhur nga 1 dhe 2, dhe p përfaqëson një numër të plotë të përzgjedhur nga 0 dhe 1; L përfaqëson –O-, -S- ose –NR5, R5 përzgjidhet nga një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra, dhe –C(=O)Rx; A përfaqëson një grup aril i cili mund të zëvendësohet me me një ose më shumë Rb ose një grup heteroaril i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, ku grupi aril ose grupi heteroaril mund të formojnë një unazë të kondensuar së bashku me unazën karbociklike aromatike ose me unazën heterociklike aromatike; Ra përzgjidhet, në mënyrë të pavarur, nga një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup ciano, një grup nitro, një grup karboksil, një grup alkoksi C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aril i cili mund të zëvendësohet me një osë më shumë Rd, një grup ariloksi i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroaril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroariloksi që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup merkapto, një grup alkiltio C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfinil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, -NRfRg, një grup alkoksikarbonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, dhe një grup alkilkarbonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc; Rb përzgjidhet, në mënyrë të pavarur, nga një grup alkil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup cikloalkil C3-C8 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkenil C2-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkinil C2-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aralkil C7-C14 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup ciano, një grup nitro, një grup karboksil, një grup alkoksi C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup ariloksi që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroaril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroariloksi që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup merkapto, një grup alkiltio C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfinil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, -NRfRg, një grup alkilkarbonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkoksikarbonil C1-C6 që mund të zëvendsohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilenedioksi C1-C3, një grup heterociklil, dhe një grup heterocikliloksi; Rc, në mënyrë të pavarur, përzgjidhet nga një atom halogjen, njw grup hidroksil, njw grup ciano, njw grup nitro, njw grup karboksil, njw grup alkoksi C1-C6 , një grup aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup ariloksi që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroaril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroariloksi që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup amino, një grup alkilamino C1-C6 , dhe një grup di-( C1-C6 alkil)amino; Rd, në mënyrë të pavarur, përzgjidhet nga një grup alkil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë atome halogjeni, një grup aralkil C7-C14, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, një grup alkilamino C1-C6, dhe një grup di-( C1-C6 alkil)amino; Re përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, ose një grup heteroaril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd; Rf përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc; dhe Rg përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6 që mund të zëvendësohet me Rc, një grup alkilkarbonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroaril që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup karbamoil, një grup alkoksikarbonil që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, ose një grup alkilsulfonil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, ose, Re dhe Rf, ose Rf dhe Rg mund të formojnë një unazë heterociklike 4- deri 7-elementëshe së bashku me atomin e azotit, tek i cili ato janë lidhur, dhe ku Ar1 ka zëvendësuesin –Q-A në atomin e unazës së tij e ndodhur 2 atome më tutje nga atomi i unazës që është i lidhur direkt me grupin glucitol të zëvendësuar, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2	Përgatesa sipas pretendimit 1, ku R1, R2, R3 dhe R4, secila në mënyrë të pavarur, është përzgjedhur nga një atom hidrogjen dhe –C(=O)Rx, dhe Rx është një grup alkil C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra ose një grup alkoksi C1-C6 që mund të zëvendësohet me një ose më shumë Ra, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
3	Përgatesa sipas pretendimit 1, ku R1, R2, R3 dhe R4 është secila një atom hidrogjen, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 3, ku Ar1 është një grup fenilen ose një grup tienilen, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 4, ku m është 1 dhe p është 0, ose kripë farmaeutikisht e pranueshme e saj.
6	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 4, ku n është 1, ose kripë farmaeutikisht e pranueshme e saj.
7	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 6, e cila përfaqësohet nga Formula (Ia) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
8	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 7 e përzgjedhur nga: 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]- β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(2-benzotiofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metoksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-izopropilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-ciklopropilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-n-propilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etilfeniloksi)-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etilfenil)metil-2-(2-hidroksietil)tiofen-3-il]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-bifenil)metil-2-hidroksimetil]fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloksi)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β -D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-((R)-tetrahidrofuran-3-iloksi)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β -D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etinilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-hidroksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-pirazol-1-ilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metoksifenil)etil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3-acetamidofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3,4-metilenedioksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-cianofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3,4-dichlorofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etoksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-trifluorometilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-(5-(4-trifluorometoksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metilsulfanilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-chlorofonil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(naftalen-2-il)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-hidroksimetilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-fluorofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(2-metilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3-metilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3-benziloksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(2,4-difluorofenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-(2-fluoroetil)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(piridin-3-il)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metanesulfonilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(piridin-4-il)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(1H-indol-2-il)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(3-hidroksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-vinilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-metoksikarbonilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-karboksifenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-(2,2-difluoroetil)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etilfenil)metil-2-(hidksoksimetil)-4-metilfenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-(2,2,2-trifluoroetil)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-etilfenil)metil-2-(hidroksimetil)pirazin-3-il]-β-D-glukopiranose, 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-acetilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose, dhe 1,1-anhidro-1-C-[5-(4-(1-hidroksietil)fenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-β-D-glukopiranose ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
9	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 8, ku komponimi është -1,1- anhidro-1-C-[5- (4-etilfenil)metil-2-(hidroksimetil)fenil]-ß-D-glykopiranoze ose kripë farmaeutukisht e pranueshme e saj.
10	Përgatesa sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 7, ku Ar1 mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, ku Rb është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi alkil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup cikloalkil C3-C8 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkenil C2-C6i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkinil C2-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup aralkil C7-C14 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup ciano, një grup nitro, një grup karboksil, një grup alkoksi C1-C6, një grup aril i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup ariloksi i ili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroaril i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup heteroariloksi i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rd, një grup merkapto, një grup alkiltio C1-C6 i cili mund të zevëndësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfinil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkilsulfonil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, , - NRfRg, një grup alkilkarbonil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkoksikarbonil C1-C6 i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rc, një grup alkikilenedioksi C1-C3, një grup heterociklil, dhe një grup heterocikliloksi; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme.
11	Përgatesë me Formulën (Ib) [Formula 3] ku n përfaqëson një numër të plotë nga 1 dhe 2; Ar1 përfaqëson një unazë karbociklike aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb, ose një unazë heterociklike aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë Rb; W përfaqëson –O-Z ose një atom halogjen; Z përfaqëson një atom hidrogjen, një grup acil ose një grup benzil; P1, P2, P3 dhe P4 është përzgjedhur secila veç e veç nga një atom hidrogjen, një grup acil ose një grup benzil; dhe Rb është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1.
12	Përbërje farmaceutike që përmban një përgatesë sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10 ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
13	Përgatesë sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për t’u përdorur si inhibitor bashkëtransportues i Na+-glukozë.
14	Përgatesë sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për t’u përdorur në parandalimin ose trajtimin e diabetit, hiperglicemisë, komplikacioneve të diabetit të shkaktuara prej tij ose obezitetit.
15	Përgatesë sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10, ose kripë e farmaceutikisht e pranueshme e saj për t’u përdorur në parandalimin ose trajtimin e diabetit, komplikacioneve të diabetit të shkaktuara nga hiperglicemia, ose të obezitetit.
16	Përgatesa sipas pretendimit 14 ose 15, ku diabeti është diabet mellitus i varur nga insulina (diabeti tip I) ose diabet mellitus jo i varur nga insulina (diabeti tip II).