REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5748 2016.05.26
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/175 2016.04.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10841821.1 2010.12.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2512243 2016.04.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 287535
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Merck Sharp & Dohme Corp. 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907
(72) Shpikës
Emri Adresa
KUDUK, Scott, D. 770 Sumneytown Pike, West Point, Pennsylvania 19486 , US
SCHLEGEL, Kelly-Ann 770 Sumneytown Pike, West Point, Pennsylvania 19486 , US
YANG, Zhi-Qiang 770 Sumneytown Pike, West Point, Pennsylvania 19486 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
MODULATORË ALOSTERIKË POZITIVË TË RECEPTORIT M1 ME BAZË KUINOLINAMID
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me formulë (I): ku X1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1) N, dhe (2) N→O; X2-X3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1) -CH2-CH2-, (2) -O-CH2-, (3) -CH2-O-, ose (4) -CH2-; X4, X5, X6 dhe X7 përzgjidhen secili nga grupi i përbërë nga (1) N, (2) N→O, (3) CH, (4) O me kusht që njëri prej X4, X5, X6 dhe X7 mund të mungojë, duke formuar në këtë mënyrë një unazë pesë-anëtarëshe; R1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3)-C1-6 alkil, (4) -C2-6 alkinil, (4) fenil, (5) =O, (6) =CH2, (7) hidroksil, ku grupi R1 alkil, alkinil ose fenil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë (a) hidroksil, ose (b) halogjen; R2A dhe R2B përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga (1) hidrogjen, (2) hidroksil, dhe (3) halogjen, ose R2A dhe R2B së bashku formojnë =O; R3 është jodetyrimisht i pranishëm te një ose më shumë atome karboni të unazës, dhe përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga (1) halogjen, (2) -O-C1-6 alkil, (3) -S-C1-6 alkil, ose (4) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazorë, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N, N→O ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N, N→O ose S, ku heteroarili është jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-6 alkil; R4 është jodetyrimisht i pranishëm te një ose më shumë atome unazorë, dhe përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1)hidroksil, (2) halogjen, (3) -C1-6 alkil, (4) -O-C1-6 alkil, (5) -S-C1-6 alkil, (6) -C3-8 cikloalkil, (7) -C6-10 aril, (8) -CN, (9) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazorë, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N, N→O ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N, N→O ose S, (10) -O-heterociklil, (11) -NRARB, ku RA dhe RB përzgjidhen nga grupi i përbërë nga (a) hidrogjen, ose (b) -C1-6 alkil, ose RA dhe RB lidhen së bashku me azotin që kanë fqinjë për të formuar një unazë karbociklike 4-6 anëtarëshe, ku një ose dy prej atomeve karbonikë unazorë zëvendësohet jodetyrimisht me një azot, oksigjen ose squfur, dhe unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë (a) halogjen, (b) hidroksil, (c) C1-6 alkil, (d) -O-C1-6 alkil, (e) -C(=O)-(O)n -C1-6 alkil; ku n është 0-1; dhe grupi R4 alkil, cikloalkil, aril ose heteroaril zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë (a) halogjen, (b) hidroksi, (c) -O-C1-6 alkil, (d) -C1-6 alkil, (e) -S-C1-6 alkil, ose (f) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazore, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N, N→O ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N, N→O ose S, ku pjesa e alkilit, arilit ose e heteroarilit zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë (i) halogjen, (ii) hidroksi, (iii) -O-C1-6 alkil, ose (iv) -C1-6 alkil; ose dy grupe R4 lidhen së bashku për të formuar një grup heteroaril unazor me tre deri në katër atome të bashkuara, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N, N→O or S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N, N→O ose S, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku një ose dy prej X4, X5, X6 dhe X7 është N ose N→O dhe të tjerët janë secili CH ose C i zëvendësuar me R4.
3 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X1 është N.
4 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X4 është N dhe X5, X6 dhe X7 janë secili CH ose C të zëvendësuar me R4, ose X4, X6 dhe X7 janë secili CH ose C të zëvendësuar me R4 dhe X5 është N, ose X4 dhe X6 janë secili N, X7 është CH, dhe X5 është C i zëvendësuar me R4.
5 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 mungon ose është i pranishëm te një ose më shumë karbone unazorë dhe është halogjen.
6 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R4 është e pranishme te njëri prej atomeve unazorë, dhe përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1) halogjen, (2) -C1-6 alkil, (3) -OC1-6 alkil, ose (4) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazorë, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N, N→O ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N, N→O ose S, ku ky grup R4 alkil ose heteroaril është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë (a) halogjen, (b) hidroksi, (c) -O-C1-6 alkil, (d) -C1-6 alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me halogjen, ose (e) -S-C1-6 alkil.
7 Një përbërës sipas pretendimit 1, në të cilin përbërësi me formulë (I) është një përbërës me formulë (II): , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X2, X3, R1,R2A, R2B, dhe R4 janë siç përcaktohet në pretendimin 1, dhe R3A dhe R3B përzgjidhen nga grupi i përbërë nga (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) -O-C1-6 alkil, (4) -S-C1-6 alkil, ose (5) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazore, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N ose S, ku heteroarili është jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-6 alkil.
8 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose pretendimit 7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është hidroksil.
9 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose pretendimit 7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2A dhe R2B janë secili hidrogjen, ose R2A është hidrogjen dhe R2B është halogjen.
10 Një përbërës sipas pretendimit 7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R4 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazorë, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N ose S, (2) halogjen, (3) hidroksi, (4) -O-C1-6 alkil, (5) -C1-6 alkil, ose (6) -S-C1-6 alkil, ku pjesa R4 e alkilit ose e heteroarilit zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë (a) halogjen, (b) hidroksi, (c) -O-C1-6 alkil, (d) -C1-6 alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me halogjen, ose (e) -S-C1-6 alkil.
11 Një përbërës sipas pretendimit 1, në të cilin përbërësi me formulë (I) është një përbërës me formulë (III): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X2, X3, R1,R2A, R2B, dhe R4 janë siç përcaktohet në pretendimin 1, dhe R3A dhe R3B përzgjidhen nga grupi i përbërë nga (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) -O-C1-6 alkil, (4) -S-C1-6 alkil, ose (5) një grup heteroaril, që është një grup ciklik aromatik, me nga pesë deri në dymbëdhjetë atome unazore, ku këto atome unazorë përzgjidhen nga C, O, N ose S, të paktën njëri prej të cilëve është O, N ose S, ku heteroarili është jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-6 alkil.
12 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose pretendimit 7 ose pretendimit 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X2-X3 është -CH2-CH2-, -O-CH2- ose -CH2-O-.
13 Një përbërës sipas pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N[(1S,2S)-2-Hidroksicikloheksil]-4-[(6-metilpiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid 1-oksid; 4-[(6-Ciklopropilpiridin-3-il)metil]-N-[(1,2)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-Hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin -3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N[(1S,2S)-2-Hidroksicikloheksil]-4-(piridin-3-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-Hidroksicikloheksil]-4-{[6-(metilsulfanil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-Hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1-oksidopiridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-Fluorcikloheksil]-4-{[6-(-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N[(3S,4S)-4-Hidroksitetrahidro-2H-piran-3-il]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3 - il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N[(3R,4S)-3-Hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Etoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-Hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-Hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[2-(metilsulfanil)pirimidin-5-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[Fluor(6-metoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid hidrat; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4- {[6-(DiFluormetil)piridin-3-il]metil}-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-[Fluor(6-metoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-8-metoksikuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-4-[(6-hidroksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksi-1-oksidopiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksi-1-oksidopiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 5,8-DiFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(6-metilpiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1R,2R)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-(tetrahidro-2H-piran-3-il)kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2R)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(4-metoksibenzil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(4-metoksibenzil)kuinolin-2-karboksamid 1-oksid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-({6-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]piridin-3-il}metil)-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(piridin-3-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; 1,5-anhidro-3-[({4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]kuinolin-2-il}karbonil)amino]-2,3-dideoksi-L-threo-pentitol; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-(hidroksimetil)cikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-ciklopropilpiridin-3-il)metil]-N-[(S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-Fluorcikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-ethilpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(6'-metil-2,3'-bipiridin-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(morfolin-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(piridin-4-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-cyanopiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(1H-pirazol-1-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(3,5-dimetilisoksazol-4-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6'-Fluor-2,3'-bipiridin-5-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(5'-Fluor-2,3'-bipiridin-5-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-{[6-(3,5-dimetilisoksazol-4-il)piridin-3-il]metil}-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(thiofen-3-il)piridin-3-il]metil} kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(pirazin-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1,3-thiazol-5-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1,3-oksazol-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1H-pirazol-1-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(triFluormetil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Fluorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-cyanobenzil)-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(pirimidin-5-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(2-metoksipirimidin-5-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(1H-1,2,4-triazol-1-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-Klorbenzil)-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-Klorbenzil)-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-5,8-diFluor-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-Klorbenzil)-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(pirimidin-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(piridazin-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(3-metoksipirazin-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1,3-thiazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(6'-metoksi-2,3'-bipiridin-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(2'-metoksi-2,3'-bipiridin-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(5'-metoksi-2,3'-bipiridin-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(4'-metoksi-2,3'-bipiridin-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-5,8-diFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-Klorbenzil)-5,8-diFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(metilsulfanil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1,3-thiazol-2-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-7,8-diFluor-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-8-(metilsulfanil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[4-(-metil-1H-pirazol-4-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[4-(-metil-1H-pirazol-5-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[4-(1H-pirazol-1-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(1-metil-1H-benzotriazol-5-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid 1-oksid; 4-(4-Klorbenzil)-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid 1-oksid; 4-(4-cyanobenzil)-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(imidazo[1,2-a]piridin-6-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(5-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[Fluor(6-metoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-8-metoksikuinolin-2-karboksamid; 4-(3,4-diFluorbenzil)-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 4-(4-Klor-3-Fluorbenzil)-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(triFluormetil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(2-metil-1,3-thiazol-4-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(pirimidin-2-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(1-metil-1H-pirazol-3-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[4-(1,3-thiazol-2-il)benzil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(4-Klorfenil)(Fluor)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2 S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(4-metoksibenzil)-8-(1-metil-1H-pirazol-4-il)kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2R)-2-hidroksiciklopentil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksiciklopentil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[Fluor(6-metoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 8-Klor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(3S,4S)-4-hidroksitetrahidro-2H-piran-3-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(3S,4S)-4-hidroksitetrahidro-2H-piran-3-il] kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(3S,4S)-4-hidroksitetrahidro-2H-piran-3-il]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 8-Klor-4-[(2-Klorpiridin-4-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4- {[6-(3-Klor-1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Klor-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-Klorpiridin-4-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-Klorpiridin-4-il)karbonil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1-oksidopiridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-Klorpiridin-4-il)metil]-N-[(3S,4S)-4-hidroksitetrahidro-2H-piran-3-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3S,4S)-4-hidroksiheptan-3-il]-4-{[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-4-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metilpiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-cikloheksilkuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-Klorpiridin-4-il)metil]-N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 5,8-diFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(2-metilpiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3S,4S)-4-hidroksiheptan-3-il]-4-{[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-4-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 5,8-diFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(triFluormetil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-(pirazin-2-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-(pirazin-2-ilmetil)kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-{[6-(diFluormetil)piridin-3-il]metil}-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksi-1-oksidopiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-Klorpiridin-4-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metilpiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-Fluorcikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-hidroksicikloheksil]-4-{[2-(metilsulfanil)pirimidin-5-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-N-[(1S)-2-oxocikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[2-(metilsulfanil)pirimidin-5-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-4-[(6-hidroksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-hidroksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-hidroksipiridin-4-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-(2-metilcikloheksil)-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksi-1-oksidopiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-4-[(2-hidroksipiridin-4-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}-N-[(1R,2S)-2-fenilcikloheksil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1R,2R)-2-ethynilcikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 5,8-diFluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; N-[(1S,2S)-2-(hidroksimetil)cikloheksil]-4-{[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-etoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(2,2,2-triFluoretoksi)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(tetrahidro-2H-piran-4-iloksi)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-(2-metilidenecikloheksil)-4-{[6-(-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksi-1-oksidopiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-etoksipiridin-4-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(2,2,2-triFluoretoksi)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-Fluorpiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[6-(metilsulfanil)piridin-3-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; 4-[(2-etoksipiridin-4-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; 4-[(6-etoksipiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid; N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-{[2-(metilsulfanil)piridin-4-il]metil}kuinolin-2-karboksamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
14 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: N-[(3R,4S)-3-Hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]-kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
15 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: 4-[(6-Etoksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
16 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: N[(3R,4S)-3-Hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(2-metoksipiridin-4-il)metil]kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
17 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: 4-[(6-Klorpiridin-3-il)metil]-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
18 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: 4-{[6-(DiFluormetil)piridin-3-il]metil}-8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
19 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: 8-Fluor-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il]-4-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
20 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është: 8-Fluor-4-[(6-hidroksipiridin-3-il)metil]-N-[(3R,4S)-3-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il] kuinolin-2-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
21 Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht të efektshme të një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ose të një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
22 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një e një sëmundjeje ose çrregullimi të ndërmjetësuar prej receptorit M1 muskarinik, ku kjo sëmundje ose çrregullim përzgjidhet nga grupi i përbërë nga sëmundja e Alzheimer-it, skizofrenia, çrregullimet e dhimbjeve ose të gjumit.
© 2026 DPPI