REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5745 2016.05.25
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/173 2016.04.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13729826.1 2013.05.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2847210 2016.02.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261645558
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Ferring BV Polaris Avenue 144, 2132 JX Hoofddorp
(72) Shpikës
Emri Adresa
WISNIEWSKI, Kazimierz 8274 Chandler Hill Court, San Diego, California 92127 , US
HARRIS, Geoffrey S. 231 S Nardo Ave., Solana Beach, California 92075 , US
GALYEAN, Robert Felix 19692 Kingsley Cove Place, Cottonwood, California 96022 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
AGONISTËT E RECEPTORIT V1A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje sipas formulës (I): ose një kripë e saj, ku: R1 është zgjedhur nga (C1-C10)alkil, (C1-C10)alkoksi, (C1-C10)alkilNH, Ar1-L1- dhe cikloalkil i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm, Ar1-L1- është zgjedhur nga Ar1-, Ar1-CH2-, Ar1-CH2CH2-, Ar1-O-, Ar1-CH2O-, Ar1-NH- dhe Ar1-CH2NH-; Ar1 është aril i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm; R2 është zgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, hidroksi, (C1-C6)alkoksi dhe halogjen; R3 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, cikloalkil i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm dhe Cy3-CH2-; Cy3- është aril i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm ose cikloalkil i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm; R4 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, (C1-C6)haloalkil, -((C1-C6)alkilene)-OR4a, -((C1-C6)alkilene)-NR4a2, -((C1-C6)alkilene)-S(C1-C6)alkil, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)OR4a2, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)--C(=NR4a)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)-OC(=O)R4a, -((C1-C6)alkilene)-OC(=O)OR4a, -((C1-C6)alkilene)-OC(=O)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)-NR4aC(=O)R4a, -((C1-C6)alkilene)-NR4aC(=O)OR4a, -((C1-C6)alkilene)-NR4aC(=O)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)--NR4aC(=NR4a)NR4a2, Ar4 dhe -((C1-C6)alkilene)-Ar4; çdo R4a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar4 është zgjedhur nga aril i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm dhe heteroaril i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm; R5 është zgjedhur nga -((C1-C6)alkilene)-NR5a2 dhe -((C1-C6)alkilene)-NR5aC(=NR5a)NR5a2; çdo R5a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Q është zgjedhur nga grupet Q1, Q2, Q3 dhe Q4: a dhe b tregojnë lidhjet që bashkëngjitin Q tek pjesa e mbetur e molekulës; R6 është zgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil dhe -C(=NR6a)NR6a2; çdo R6a është hidrogjen ose (C1-C6)alkil; R7 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, aril i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm, cikloalkil i pazëvendësueshëm dhe cikloalkil i zëvendësueshëm; R8 është zgjedhur nga NH2 dhe hidroksil; R9 është zgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, (C1-C6)haloalkil, -((C1-C6)alkilene)-OR9a, -((C1-C6)alkilene)-NR9a2, -((C1-C6)alkilene)-SR9a, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)OR9a2, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)NR9a2, -((C1-C6)alkilene)--C(=NR9a)NR9a2, -((C1-C6)alkilene)-OC(=O)R9a, -((C1-C6)alkilene)-OC(=O)OR9a,-((C1-C6)alkilene)-OC(=O)NR9a2, -((C1-C6)alkilene)-NR9aC(=O)R9b,-((C1-C6)alkilene)-NR9aC(=O)OR9a, -((C1-C6)alkilene)-NR9aC(=O)NR9a2, -((C1-C6)alkilene)--NR9aC(=NR9a)NR9a2, Ar9 dhe -((C1-C6)alkilene)--Ar9; çdo R9a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; çdo R9b është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C10)alkil; Ar9 është zgjedhur nga aril i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm, heteroaril i pazëvendësueshëm heteroaril i zëvendësueshëm; R10 është zgjedhur nga -((C1-C6)alkilene)-OR10a, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)NR10a2 dhe Ar10-CH2-; Ar10 është heteroaril i pazëvendësueshëm ose heteroaril i zëvendësueshëm; çdo R10a është zgjedhur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar është zgjedhur nga aril ose aril i zëvendësueshëm; çdo X është NH dhe çdo Y është C=O; ose çdo X është C=O dhe çdo Y është NH; m është 0, 1, 2, 3, 4 ose 5; n është 0, 1, 2, 3 ose 4; o është 1 ose 2; p është 1, 2 ose 3; dhe r është 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; me kusht që R9 është hidrogjen nëse r është më e madhe se një.
2 Një përbërje ose kripë e saj sipas pretendimit 1, ku: R1 është zgjedhur nga (C1-C10)alkil, (C1-C10)alkoksi, (C1-C10)alkilNH, Ar1-L1- dhe Cy1; Cy1 është cikloalkil i pazëvendësueshëm ose cikloalkil i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil,-OR1a dhe okso; Ar1 është aril i pazëvendësueshëm ose aril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR1a, -NRla2 dhe -NR1aC(=O)R1a; çdo R1a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Cy3 është Ar3 ose cikloalkil i pazëvendësueshëm ose cikloalkil i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil,-OR3a dhe okso; Ar3- është aril i pazëvendësueshëm ose aril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR3a, -NR3a2 dhe NR3aC(=O)R3a; çdo R3a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar4 është zgjedhur nga aril i pazëvendësueshëm, heteroaril i pazëvendësueshëm dhe aril dhe heteroaril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR4b, -NR4b2 dhe -NR4b C(=O)R4b; çdo R4b është zgjedhur nga hidrogjen and (C1-C6)alkil; R7 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, Ar7 dhe Cy7; Cy7 është cikloalkil i pazëvendësueshëm ose cikloalkil i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil,-OR7a dhe okso; Ar7 është aril i pazëvendësueshëm ose aril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR7a, -NR7a2 dhe -NR7aC(=O)R7a; çdo R7a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar9 është zgjedhur nga aril i pazëvendësueshëm, heteroaril i pazëvendësueshëm dhe aril dhe heteroaril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR9c, -NR9c2 dhe -NR9cC(=O)R9c; çdo R9c është zgjedhur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar10 është zgjedhur nga heteroaril i pazëvendësueshëm dhe heteroaril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -OR10b, -NR10b2 dhe -NR10bC(=O)R10b; çdo R10b është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; Ar është zgjedhur nga aril i pazëvendësueshëm dhe aril i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, halogjen, (C1-C6)haloalkil, -CN, -NO2, -ORAr, -NRAr2 dhe -NRArC(=O)RAr; dhe çdo RAr është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil.
3 Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 dhe 2, ku R1 është (C1-C10)alkil, (C5-C7)cikloalkil, Ar1-CH2-, isobutil, n-heksil, cikloheksil, ose benzil; dhe/ose ku R2 është zgjedhur nga hidroksi, (C1-C6)alkoksi, halogjen dhe metoksi; dhe/ose ku R3 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil dhe Ar3-CH2-, ku Ar3- është aril i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm; dhe/ose ku Ar3 është aril i pazëvendësueshëm, aril ose fenil halo-i zëvendësueshëm; dhe/ose ku R3 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil dhe Ar3-CH2-, ku Ar3 është fenil ose fenil halo-i zëvendësueshëm për shembull ku R3 është zgjedhur nga s-butil, neopentil, benzil dhe 4-klorobenzil; dhe/ose ku R4 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, -((C1-C6)alkilene)-OR4a, -((C1-C6)alkilene)-NR4a2, -((C1-C6)alkilene)-C(=O)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)-NR4aC(=O)NR4a2, -((C1-C6)alkilene)--NR4aC(=NR4a)NR4a2 dhe -((C1-C6)alkilene)-Ar4; dhe/ose ku R4 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, -(CH2)1-6-OR4a, -(CH2)1-6-NR4a2, -(CH2)1-6-C(=O)NR4a2, -(CH2)1-6-NR4aC(=O)NR4a2, -(CH2)1-6-NR4aC(=NR4a)NR4a2 dhe -(CH2)1-6-Ar4, për shembull ku R4 është zgjedhur nga (C1-C6)alkil, -(CH2)-OR4a, -(CH2)2-4-NR4a2, -(CH2)1-3-C(=O)NR4a2, -(CH2)2-4-NR4aC(=O)NR4a2, -(CH2)2-4-NR4aC(=NR4a)NR4a2 dhe -(CH2)-Ar4; dhe/ose ku Ar4 është heteroaril, imidazolil ose indolil i pazëvendësueshëm; dhe/ose ku çdo R4a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe metil; dhe/ose ku çdo R4a është hidrogjen; dhe/ose ku R4 është zgjedhur nga Me, isobutil, -CH2OH, -(CH2)2-NH2, -(CH2)3-NH2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-C(=O)NH2, -(CH2)3-NHC(=NH)NH2, -(CH2)3-NHC(=O)NH2 dhe -CH2(1H-imidazol-4-il); dhe/ose ku R5 është zgjedhur nga -(CH2)1-6-NR5a2 dhe - (CH2)1-6-NR5aC(=NR5a)NR5a2; dhe/ose ku çdo R5a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe metil; dhe/ose ku çdo R5a është hidrogjen; dhe/ose ku R5 është -(CH2)2-NH2, -(CH2)3-NH2, -(CH2)4-NH2 ose -(CH2)3-NHC(=NH)NH2; dhe/ose ku R7 është (C1-C6)alkil,(C4-C7)cikloalkils-buti; dhe/ose ku R10 është zgjedhur nga -(CH2)1-6-C(=O)NR10a2 dhe Ar10-CH2-; dhe/ose ku Ar10 është heteroaril i pazëvendësueshëm, dhe/ose piridil; dhe/ose ku çdo R10a është hidrogjen ose metil, për shembull ku çdo R10a është hidrogjen; dhe/ose ku R10 është zgjedhur nga 1-hidroksietil, -(CH2)2-C(=O)NH2 dhe 3-piridil-CH2-; dhe/ose ku Ar është fenil ose fenil i zëvendësueshëm.
4 Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Q është Q1, dhe ku n është 1, 2 ose 3; dhe/ose ku Q1 është a-NH(CH2)4CH(NH2)-C(=O)-b, a-NH(CH2)4CH(NHC(=NH)NH2)-C(=O)-b a-C(=O)(CH2)2CH(NH2)-C(=O)-b, a-NH(CH2)4C(S)H(NH2)-C(=O)-b, a-NH(CH2)4C(S)H(NHC(=NH)NH2)-C(=O)-b ose a-C(=O)(CH2)2C(S)H(NH2)-C(=O)-b ose a-C(=O)(CH2)2C(R)H(NH2)-C(=O)-b.
5 Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Q është Q3, dhe ku n është 3; dhe/ose ku r është 0; dhe/ose ku R9 është zgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, (C1-C6)haloalkil, -(CH2)1-6-OR9a, -(CH2)1-6-NR9a2, -(CH2)1-6-SR9a, -(CH2)1-6-C(=O)OR9a2, -(CH2)1-6-C(=O)NR9a2, -(CH2)1-6--C(=NR9a)NR9a2, -(CH2)1-6-OC(=O)R9b, -(CH2)1-6-OC(=O)OR9a, -(CH2)1-6-OC(=O)NR9a2, -(CH2)1-6-NR9aC(=O)R9b, -(CH2)1-6-NR9aC(=O)OR9a, -(CH2)1-6-NR9aC(=O)NR9a2, -(CH2)1-6-NR9aC(=NR9a)NR9a2, Ar9 dhe -(CH2)1-6--Ar9; dhe/ose ku R9 është zgjedhur nga -((C1-C6)alkilene)-C(=O)NR9a2 dhe -((C1-C6)alkilene)-NR9aC(=O)R9b; dhe/ose ku R9 është zgjedhur nga -(CH2)1-6-NR9a2 dhe -(CH2)1-6-NR9aC(=O)R9b; dhe/ose ku çdo R9b është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe (C1-C6)alkil; dhe/ose ku çdo R9a është hidrogjen; dhe/ose ku r është 3; dhe/ose ku R6 është hidrogjen ose -C(=NR6a)NR6a2; dhe/ose ku R6a është hidrogjen ose metil; dhe/ose ku të paktën dy prej R6a janë hidrogjen; dhe/ose ku çdo R6a është hidrogjen; dhe/ose ku R6 është hidrogjen ose -C(=NH)NH2; dhe/ose ku Q3 është a-NH(CH2)4-C(=O)-NH-(CH2)4CH(NH2)-C(=O)b, a-NHCH((CH2)4NH2)-C(=O)-NH-(CH2)4CH(NH2)-C(=O)-b, a-NHCH((CH2)4NHAc)-C(=O)-NH-(CH2)4CH(NH2)-C(=O)-b ose a-NHCH((CH2)4NHHeptanoil)-C(=O)-NH-(CH2)4CH(NH2)-C(=O)-b; dhe/ose ku Q3 është a-NH(CH2)4-C(=O)-NH-(CH2)4C(S)H(NH2)-C(=O)b, a-NHC(S)H((CH2)4NH2)-C(=O)-NH-(CH2)4C(S)H(NH2)-C(=O)-b, a-NHC(S)H((CH2)4NHAc)-C(=O)-NH-(CH2)4C(S)H(NH2)-C(=O)-b, a-NHC(S)H((CH2)4NHAc)-C(=O)-NH-(CH2)4C(R)H(NH2)-C(=O)- ose a-NHC(S)H((CH2)4NHHeptanoil)-C(=O)-NH-(CH2)4C(S)H(NH2)-C(=O)-b.
6 Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Q është Q2, dhe ku n është 0, 1, 2 ose 3 dhe/ose ku Q2 është a-NH(CH2)4-b, a-NH(CH2)5-b, a-NH(CH2)6-b, a-C(=O)-(CH2)3-b ose a-C(=O)-(CH2)5-b.
7 Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Q është Q4, dhe ku n është 1, 2 ose 3, dhe/ose ku r është 1, 2 ose 3; dhe/ose ku Q4 është a-NH-(CH2)2-C(=O)-NH-(CH2)5-b, a-NH-(CH2)4-C(=O)-NH-(CH2)6-b, a-C(=O)-(CH2)2-C(=O)-NH-(CH2)6-b ose a-C(=O)-(CH2)3-C(=O)-NH-(CH2)4-b.
8 Një përbërje e zgjedhur nga përbërjet e formulave vijuese, dhe kriprat e saj: dhe
9 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
10 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në trajtimin e një komplikacioni që rrjedh nga ceroza, për shembull për përdorim në trajtimin e një komplikacioni ku rritja e presionit të gjakut është terapeutikisht e dobishme, ose për përdorim trajtimin e një komplikacioni i cili është peritonit bakterial spontan, sindromë heptoarenale e llojit II (HRS2) ose askit refraktor.
11 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në trajtimin për rritjen e presionit të gjakut, ose për përdorim në trajtimin e një gjendjeje të zgjedhur nga shoku hipovolemik; shoku vasodilator; varice ezofegale të hemorragjisë; sindroma hepatorenale; sindroma hepatorenale e llojit I; sindroma hepatorenale e llojit II; hipotensioni i shkaktuar nga anestezia; mosfunksionim i qarkullimit të gjakut i shkaktuar nga paracentesiti; humbja e gjakut intra-operative; hemorragjia akute; humbja e gjakut e shoqëruar me debridement të djegies; humbja e gjakut e shoqëruar me epistaksit; peritoniti bakterial spontan; askiti refraktor; hemorragjia e gastropatisë hipertensive; sepsis; sepsis i rëndë; shoku septik; hipotensioni; arresti kardiak; humbja e gjakut e lidhur me trauma; shoku vasodilator i shakktuar nga kalimi anësor (bypass) kardio-pulmonar; shoku vasodilator i shkaktuar nga milrinone në infarkt kongjestiv; shoku anafilaktik; paqendrueshmëria kardiovaskulare e shkaktuar nga vdekja e trurit; sindroma e ankthit respirator akut; dëmtimi i mushkërive akut; shoku i shkaktuar nga intoksikimi metformin; shoku i shkaktuar nga sëmundja mitokondriale; shoku i shkaktuar nga helmimi cianide; shoku i shkaktuar nga sindroma e rrjedhjes vaskulare të shkaktuar nga interleukin-2, citokine tjetër, diftitoks denileukin ose imunotoksin tjetër, ose nga sindroma e hiperstimulimit ovarian; hipotensioni i shkaktuar nga sëmundja rendale e fazës së fundit; sëmundja inflamatore e zorrëve; dëmtimi i reperfuzionit; sindroma e ankthit respirator së të porsalindurve; sindroma respiratore akute e rëndë; askiti; sinkopa vasodepresore; sinkopa vazovagale; sindroma e shokut toksik; dhe sindroma e rrjedhjes kapilare sistemike idiopatike; ose për përdorim në trajtimin për lehtësimin e reanimimit kardiopulmonar.
© 2026 DPPI