Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5742
2016.05.25
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.05.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/171
2016.04.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11720806.6
2011.05.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2576547
2016.01.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DE | 102010021637 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Adverio Pharma GmbH | Kaiser-Wilhelm-Allee 1, 51373 Leverkusen |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FOLLMANN, Markus | Ringstr. 61, 42489 Wülfrath , DE |
| STASCH, Johannes-Peter | Alfred-Nobel-Str.109, 42651 Solingen , DE |
| REDLICH, Gorden | Schadowstrasse 50, 44799 Bochum , DE |
| ACKERSTAFF, Jens | Schliemannstrasse 15, 10437 Berlin , DE |
| GRIEBENOW, Nils | Kurfürstenstr. 39, 41541 Dormagen , DE |
| KROH, Walter | Breuerweg 18, 42115 Wuppertal , DE |
| KNORR, Andreas | Trillser Graben 10, 40699 Erkrath , DE |
| BECKER, Eva-Maria | Düsseler Höhe 22, 42327 Wuppertal , DE |
| WUNDER, Frank | Schwarzer Weg 251, 42117 Wuppertal , DE |
| LI, Volkhart Min-Jian | Im Wiesengrund 40, 42553 Velbert , DE |
| HARTMANN, Elke | Holunderweg 97, 42111 Wuppertal , DE |
| MITTENDORF, Joachim | Wildsteig 30A, 42113 Wuppertal , DE |
| SCHLEMMER, Karl-Heinz | Wildsteig 22 a, 42113 Wuppertal , DE |
| JAUTELAT, Rolf | Zur Pumpstation 35, 42781 Haan , DE |
| BIERER, Donald | Horst 9, 42781 Haan , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
5-FLUORO-1H-PIRAZOLOPIRIDINE TË ZËVENDËSUESHME DHE PËRDORIMI I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërja e formulës (I) në të cilën R1 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ku (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohet nga një ose dy zëvendësues në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri të zgjedhur nga grupi i përbërë prej fluorine dhe trifluorometil, dhe N-oksidet, kriprat, tretësit, kriprat e N-oksideve dhe tretësit e N-oksideve dhe kriprat e tyre. |
| 2 | Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilën R1 përfaqëson hidrogjen ose metil, ku metil mund të zëvendësohet nga një zëvendësues trifluorometil, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre. |
| 3 | Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 ose 2, e zgjedhur nga grupi i përbërë prej: metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilkarbamate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}(2,2,2-trifluoroetil)karbamate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate hidrokloride metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate sulfate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate fosfate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate mesilate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate etane-1,2-disulfonate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate maleate metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate nitrate. |
| 4 | Metil {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}karbamate sipas Pretendimit 1 dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tij. |
| 5 | Procesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që përbërja e formulës (II) [A] kundërvepron në një tretës inert në praninë e heksabutiltin dhe një katalizatori paladiumi të përshtatshëm me formimin e ndërmjetëm të një lloji kallaji me përbërjen e formulës (III) për të dhenë përbërjen e formulës (IV) kjo reduktohet më pas në një tretës inert me një agjent reduktues të përshtatshëm për të dhenë përbërjen e formulës (V) dhe kjo kundërvepron më pas në praninë e një baze të përshtatshme në praninë ose mungesën e një tretësi me metil kloroformate për të dhenë përbërjen e formulës (I-A) ose [B] përbërja e formulës (II) kundërvepron në një tretës inert me cianide bakri për të dhenë përbërjen e formulës (VI) kjo më pas, nën kushte acidike, konvertohet në përbërjen e formulës (VII) kjo kundërvepron pastaj në një tretës inert në praninë e një baze të përshtatshme me përbërjen e formulës (VIII) për të dhenë përbërjen e formulës (IX) dhe kjo reduktohet më pas në një tretës inert në praninë e një agjenti reduktues të përshtatshëm për të dhenë përbërjen (V), dhe kjo kundërvepron pastaj më tej sipas procesit [A] për të dhenë përbërjen (I-A), ose [C] përbërja e formulës (I-A) kundërvepron në një tretës inert në praninë e një baze të përshtatshme me një përbërje të formulës (X) në të cilën R1A përfaqëson (C1-C4)-alkil, ku (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohet nga një ose dy zëvendësues në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri të zgjedhur nga grupi i përbërë prej fluorine dhe trifluorometil, dhe X1 përfaqëson një grup largues si, për shembull, halogjen, në veçanti bromine ose iodine, triklorometanesulfonate, mesilate ose tosilate për të dhenë një përbërje të formulës (I-B) në të cilën R1A ka kuptimin e dhenë më sipër, dhe përbërjet që rezultojnë të formulës (I-A) dhe (I-B), kur është e përshtatshme, konvertohen me (i) tretësit dhe/ose (ii) acidet ose bazat e përshtatshme në tretësit, kriprat dhe/ose tretësit e kriprave të tyre. |
| 6 | Përbërja e formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve. |
| 7 | Përbërja e formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infarktit, anginës pektoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, mosfunksionimit të veshkave, çrregullimeve tromboembolike, çrregullimeve fibrotike dhe arteriosklerozës. |
| 8 | Përdorimi i një përbërjeje të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infarktit, anginës pektoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, mosfunksionimit të veshkave, çrregullimeve tromboembolike, çrregullimeve fibrotike dhe arteriosklerozës. |
| 9 | Medikamenti që përfshin një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një eksipient inert, jo-toksik, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | Medikamenti që përfshin një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një përbërje aktive të mëtejshme të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrate organike, dhurues NO, frenues cGMP-PDE, agjentë që kanë aktivitet antitrombotik, agjentë që ulin presionin e gjakut, dhe agjentë që ndryshojnë metabolizmin lipid. |
| 11 | Medikamenti sipas Pretendimit 9 ose 10 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infarktit, anginës pektoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, mosfunksionimit të veshkave, çrregullimeve tromboembolike, çrregullimeve fibrotike dhe arteriosklerozës |