Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5770
2016.06.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.05.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/162
2016.04.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11721413.0
2011.05.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2571874
2016.03.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 352092 |
| US | 345363 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Forum Pharmaceuticals Inc. | 225 Second Avenue, Waltham, MA 02451 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| OLIVER-SHAFFER, Patricia | 5 Tupelo Way, Acton, Massachusetts 01720 , US |
| SHAPIRO, Gideon | 5507 NW 80th Avenue, Gainesville, Florida 32653 , US |
| CHESWORTH, Richard | 88 Kingston Street Unit 5F, Boston, Massachusetts 02111 , US |
| KISHIDA, Muneki | 2-6-18 Kitahama, Chuo-ku, Osaka-sh Osaka 541-8505 , JP |
| ISHIGE, Takayuki | 2-6-18 Kitahama, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
NJË FORM KRISTALINE E (R)-7-KLORO-N-(KUINUKLIDIN-3-IL)BENZO[B]TIOFENE-2-KARBOKSAMIDE HIDROKLORIDE MONOHIDRATE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një Formë kristaline I e (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate, karakterizuar nga një model difraksioni të pluhurit me rreze x që ka kulme të shprehura si 2θ në njërin ose të dy prej 17.48 dhe 20.58 + 0.20 gradë kur matet kundrejt një silikoni të brendshëm standart dhe karakterizuar nga një model difraksioni të pluhurit me rreze x që ka më tej të paktën katër kulme, gjashtë kulme, tetë kulme ose të gjithë kulmet të shprehura si 2θ në 4.50, 9.04, 14.60, 15.14, 15.80, 16.60, 18.16, 18.44, 19.48, 21.74, dhe 25.46 + 0.20 gradë kur matet kundrejt një silikoni të brendshëm standart. |
| 2 | Një Formë kristaline II e (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate, karakterizuar nga një model difraksioni të pluhurit me rreze x që ka kulme të shprehura si 2θ në njërin ose të dy prej 21.16 dhe 21.38 + 0.20 gradë kur matet kundrejt një silikoni të brendshëm standart dhe karakterizuar nga një model difraksioni të pluhurit me rreze x që ka më tej të paktën katër kulme, gjashtë kulme, tetë kulme ose të gjithë kulmet të shprehura si 2θ në 4.48, 9.00, 13.58, 15.62, 16.48, 19.02, 19.44, 22.46 dhe 25.00 + 0.20 gradë kur matet kundrejt një silikoni të brendshëm standart. |
| 3 | Një kompozim farmaceutik, që përfshin: një sasi terapeutikisht efektive të formës kristaline të pretendimit 1 ose 2. |
| 4 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 3 për përdorim në një metodë të trajtimit të humbjes konjitive në një subjekt që vuan nga sëmundja e Alzheimer-it. |
| 5 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 3 për përdorim në një metodë të trajtimit të humbjes konjitive në një subjekt që vuan nga Skizofrenia. |
| 6 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 3 për përdorim në një metodë të përmisimit të aftësisë njohëse në një subjekt që vuan nga sëmundja e Alzheimer-it. |
| 7 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 3 për përdorim në një metodë të përmisimit të aftësisë njohëse në një subjekt që vuan nga Skizofrenia. |
| 8 | Një metodë për përgatitjen e një kompozimi farmaceutik, metoda që përfshin: kombinimin e formës kristaline të pretendimit 1 ose 2 me një eksipient ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 9 | Një metodë për përgatitjen e Formës kristaline I të pretendimit 1, metoda që përfshin: a) nxehjen 10-30% sipas peshës të (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride në acetonitrile ose një acetonitrile ujore deri në midis 60 °C dhe pikës së vlimit të tretësirës; b) opsionalisht shtimin e ujit tek përzierja për të tretur plotësisht (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride; c) ftohjen e tretësirës derisa kristalet të jenë thjesht të dukshme; d) nëse përmbajtja e ujit është më shumë se 3% vëllim/vëllim kur kristalet janë thjesht të dukshme, shtimin e acetonitrile tek përzierja në mënyrë që përmbajtja e ujit të jetë më pak se 3% vëllim/vëllim; e) ftohjen e përzierjes që rezulton deri poshtë 15 °C; dhe f) izolimin e kristalinës (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate. |
| 10 | Metoda e pretendimit 9, ku uji i shtuar në hapin a) nuk sjell përmbajtjen e ujit të përzierjes mbi 30% vëllim/vëllim, ku (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride është e pranishme në 15-25% sipas peshës në hapin a), ku metoda përfshin më tej shtimin e Formës I (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate tek përzierja pasi kristalet të jenë thjesht të dukshme, ose ku hapi c) përfshin ftohjen e tretësirës deri poshtë 55 °C. |
| 11 | Një metodë për përgatitjen e Formës kristaline II të pretendimit 2, metoda që përfshin: a) nxehjen 5-15 % sipas peshës të (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride në 2-butanol ose një 2-butanol ujor deri në midis 60° C dhe pikës së vlimit të tretësirës; b) nëse përmbajtja e ujit është më pak se 5% vëllim/vëllim, shtimin e ujit tek përzierja në mënyrë që përmbajtja e ujit të jetë jo më pak se 5% vëllim/vëllim; c) ftohjen e tretësirës deri poshtë 10 °C; d) mbajtjen e përzierjes që rezulton në poshtë 10 °C; dhe e) izolimin e kristalinës (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate. |
| 12 | Një metodë për përgatitjen e Formës kristaline II të pretendimit 2, metoda që përfshin: a) shtimin e (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride në acetonitrile ose acetonitrile ujore për të krijuar një kompozim që është 10-20% sipas peshës të (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride; b) opsionalisht shtimin e ujit tek kompozimi për të bërë përmbajtjen e ujit 6-10%; c) opsionalisht ftohjen e tretësirës në poshtë 10 °C; d) lejimin e kristaleve për t’u formuar; dhe e) izolimin e kristalinës (R)-7-kloro-N-(kuinuklidin-3-il)benzo[b]tiofene-2-karboksamide hidrokloride monohidrate. |