Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5717
2016.05.12
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.01.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/159
2016.04.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12700390.3
2012.01.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2663561
2016.03.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 772011 |
| US | 201161534591 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35, 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BADIGER, Sangamesh | Aurigene Discovery Technologies Limited, 39-40, KIADB Industrial Area, Electronic City Phase II, Hosur Road, Bangalore, Karnataka 560 100 , IN |
| CHEBROLU, Murali | Aurigene Discovery Technologies Limited, 39-40, KIADB Industrial Area, Electronic City Phase II, Hosur Road, Bangalore, Karnataka 560 100 , IN |
| HURTH, Konstanze | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| JACQUIER, Sébastien | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| LUEOEND, Rainer Martin | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| MACHAUER, Rainer | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| RUEEGER, Heinrich | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| TINTELNOT-BLOMLEY, Marina | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| VEENSTRA, Siem Jacob | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
| VOEGTLE, Markus | Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach, CH-4002 Basel , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET HETEROCIKLIKE TË REJA DHE PËRDORIMI I TYRE NË TRAJTIMIN E ÇRREGULLIMEVE NEUROLOGJIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, në të cilën X1 është CR1 ose N; X3 është CR3 ose N; X4 është CR4 ose N; X5 është CR5; ku një dhe jo më shumë se një prej X1, X3 dhe X4 është N; R1 është hidrogjen; R2 është një grup aril, heteroaril ose heterociklil jo-aromatik G1, grupi G1 i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm nga 1,2,3 ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, amino, amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino(C1-8)alkil, N,N-di(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogjen, (C1-8)alkil, halogjen-(C1-8)alkil, hidroksi, okso, (C1-8)alkoksi, halogjen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogjen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C3-8)cikloalkil-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi; (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, (C2-8)alkinil, (C2-8)alkenoksi, (C2-8)alkinoksi dhe një grup (C3-8)cikloalkil, aril, heteroaril ose heterociklil jo-aromatik G2, grupi G2 i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, aminokarbonil, halogjen, (C1-8)alkil, halogjen-(C1-8)alkil, hidroksi, (C1-8)akoksi, halogjen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogjen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkitio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil dhe (C2-8)alkinil; R3 është hidrogjen; R4 është hidrogjen, ciano, halogjen, (C1-8)alkil, halogjen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogjen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogjen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alalkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ose (C2-8)alkinil; R5 është hidrogjen, ciano, halogjen, (C1-8)alkil, halogjen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogjen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogjen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkitio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ose (C2-8)alkinil, ose R4 dhe R5, të marrë së bashku janë -C(H)=C(H)-C(H)=C(H)- ose një grup (C1-8)alkilene, në të cilin elementë e unazës -CH2- 1 ose 2 të grupit (C1-8)alkilene janë rivendosur opsionalisht me elementë të unazës hetero të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej -N(H)-, N[(C1-8)alkil]-, -O-,-S-, -S(=O)- ose -S(=O)2-; R6 është (C1-8)alkil, halogjen-(C1-6)alkil, hidroksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, merkapto-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, amino-(C1-8)alkil; N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, N,N-di(C1-4)alkil=amino-(C1-8)alkil, (C2-8)alkenil, ose (C2-8)alkinil; ose R5 dhe R6, të marrë së bashku, janë një grup (C1-4)alkilene, në të cilin elementi i unazës 1-CH2- i grupit (C1-4)alkilene është rivendosur opsionalisht me një element të unazës hetero i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej N(H)-, -N[(C1-4)alkil]-, -O-, -S-, -(=O)- or -S(=O)2-; E1 është -C(R7)(R8)- ku secili prej R7 dhe R8 është hidrogjen; E2 është -C(R11)(R12)-; qoftë secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, ciano, halogjen, (C1-8)alkil, halogjen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil dhe (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil; ose R11 dhe R12, të marrë së bashku, janë okso ose -CR15R16-CR17R18- ku R15, R16, R17 dhe R18 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe fluoro. |
| 2 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku X1 është N; X3 është CR3; X4 është CR4; dhe X5 është CR5. |
| 3 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e formulës (Ic) në të cilën X1 është CH ose N; X3 është CH ose N; X4 është CR4 ose N; ku një dhe jo më shumë se një prej X1, X3 dhe X4 është N; R2 është një grup heteroaril me 5- ose 6-elementë në të cilin elementët e unazës 1, 2, 3, ose 4 të strukturës janë elementë të unazës hetero të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një elementi të unazës nitrogjen, një elementi të unazës oksigjen dhe një elementi të unazës sulfur, grupi i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm nga 1, 2, 3 ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupet, të përbërë prej ciano, amino, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogjen, (C1-4)alkil, halogjen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi; halogjen-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio, halogjen-(C1-4)alkiltio (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkil, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkiltio, (C2-4)alkenil, (C2-4)alkinil, (C2-4)alkenoksi, dhe (C2-4)alkinoksi; R4 dhe R5 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, ciano, halogjen, (C1-4)alkil, halogjen-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi, ose halogjen-(C1-4)alkoksi; R6 është (C1-3)alkil ose fluoro-(C1-3)alkil; dhe secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, (C1-3)alkil dhe halogjen-(C1-3)alkil. |
| 4 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e formulës (Ic) në të cilën X1 është CH ose N; X3 është CH ose N; X4 është CR4 ose N; ku një dhe jo më shumë se një prej X1, X3 dhe X4 është N; R2 është një grup piridil ose pirazinil i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, amino, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogjen, (C1-4)alkil, halogjen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi, halogjen-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio, halogjen-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkil, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkiltio, -(C2-4)alkenil, (C2-4)alkknil, (C2-4)alkenoksi, dhe (C2-4)alkinoksi; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose halogjen; R6 është (C1-3)alkil ose fluoro-(C1-3)alkil; dhe secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, (C1-3)alkil dhe fluoro-(C1-3)alkil. |
| 5 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, metil, fluorometil, difluorometil dhe trifluorometil. |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R6 është metil, fluorometil, difluorometil ose trifluorometil. |
| 7 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e formulës (Id) në të cilën X1 është CH ose N; X3 është CH ose N; X4 është CR4 ose N; ku një dhe jo më shumë se një prej X1, X3 dhe X4 është N; R2 është një grup piridil ose pirazinil i cili është zëvendësuar nga 2 ose 3 zëvendësues dhe ku një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin para dhe një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin orto të grupit piridil ose pirazinil në lidhje me lidhësin amide dhe ku zëvendësuesit janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, amino, halogjen, (C1-4)alkil, halogjen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi dhe halogjen-(C1-4)alkoksi; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose halogjen; R6 është metil, fluorometil, difluorometil ose trifluorometil; dhe secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, metil, fluorometil, difluorometil dhe trifluorometil. |
| 8 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R2 është një grup piridin-2-il ose pirazin-2-il i cili është zëvendësuar nga 2 zëvendësues dhe ku një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin para dhe një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin orto të grupit piridin-2-il ose pirazin-2-il në lidhje me lidhësin amide dhe ku zëvendësuesit janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, amino, fluoro, bromo, kloro, hidroksil, okso, metil, fluorometil, difluorometil, trifluorometil, metoksi, fluorometoksi, difluorometoksi dhe triflurometoksi. |
| 9 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 3 deri në 8, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku X1 është N; X3 është CH; dhe X4 është CR4. |
| 10 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R4 është hidrogjen. |
| 11 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e formulës (Ie) në të cilën R2 është një grup piridin-2-il ose pirazin-2-il i cili është zëvendësuar nga 2 zëvendësues dhe ku një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin para dhe një prej zëvendësuesve është lokalizuar në pozicionin orto të grupit piridin-2-il ose pirazin-2-il në lidhje me lidhësin amide dhe ku zëvendësuesit janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej ciano, amino, fluoro, bromo, kloro, hidroksil, okso, metil, fluorometil, difluorometil, trifluorometil, metoksi, fluorometoksi, difluorometoksi dhe triflurometoksi; R5 është hidrogjen ose fluoro; R6 është metil, fluorometil ose difluorometil; dhe secili prej R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi, i përbërë prej hidrogjen, metil, fluorometil, difluorometil dhe trifluorometil. |
| 12 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R5 është fluoro. |
| 13 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 5-Bromo-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]-oksazin-3-il)-piridin-2- il]-amide; 5-Kloro-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2- il]-amide; 5-Bromo-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2- il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(6-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 4,6-Dideutero-5-kloro-3-trideuterometil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Tiokarbamoil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluoro-metil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-piridine-2-karboksilik acid[6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 4,6-Dideutero-5-kloro-3-trideuterometil-piridine-2-karboksilik acid [4-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Kloro-piridine-2-karboksilik-acid [4-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2- il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Bromo-piridine-2-karboksilik acid [5-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-6-kloro-piridin-3-il]amide; 3-Amino-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Kloro-4,6-dideuterio-3-trideuteriometil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amin-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Bromo-3-Kloro-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-metoksi-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-Difluorometoksi-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-difluorometoksi-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; -3,5-Dikloro-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3- il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-fuorometoksi-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-Metil-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3- il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-difluorometoksi-piridine-2-ksarboksilik acid [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [4-(5-amino-6,6-bis-fluorometil-3-metil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4] oksazin-3-il)-5- fluoro-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4] oksazin-3-il)-5- fluoro-piridin-2-il]-amide; 3,5-Dimetil-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin- 3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(3-fluororpropoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(2-metoksi-etil)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazine-2-karboksilik acid [6-((5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-trifluorometil-pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(2,2-difluoro-etil)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazine-2-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 4-Kloro-1-difluorometil-1H-pirazole-3-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-tritfuorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 6-Kloro-1-(2,2-difluoro-etil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridine-5-karboksilik acid [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; dhe 6-Kloro-1-(2-metoksi-etil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridine-5-karboksilik acid [6(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide. |
| 14 | Një përbërje sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 5-Bromo-piridine-2-karboksilik acid [6-((R)-5-amino-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]-oksazin-3-il)-piridin-2- il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluoro-metil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il-amide; 5-Ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [4-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [4-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 3-Amino-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3-6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 5-Kloro-4,6-dideuterio-3-trideuteriometil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]amide; 5-Bromo-3-Kloro-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R),5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R, 6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifuorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Metoksi-3-metil-piridine 2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridn-2-il]amide; 3-Amino-5-ciano-piridin-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3-6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-Difluorometoksi-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6- dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-difluorometoksi-piridine-2-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3,5-DiKloro-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-Fluorometoksi-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6- dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 5-Metil-pirazine-2- karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [4-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-difluorometoksi-piridine-2-karboksilik acid [4-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6- dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [4-((R)-5-amino-6,6-bis-fluorometil-3-metil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [5-((R)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3- il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 5-Ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid[6H((S)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4] oksazin-3- il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 3-Kloro-5-ciano-piridine-2-karboksilik acid [6-((R)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3- il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3,5-Dimetil-pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro- 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(3-fluoro-propoksi)-pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil- 3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide; 3-Amino-5-(2-metoksi-etil)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6- trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide: 3-Amino-5-(2,2-difluoro-etil)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3; 6-dimetil- 6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 4-Kloro-1-difluorometil-1H-pirazole-3-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil- 3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; 6-Kloro-1-(2,2-difluoro-etil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridine-5-karboksilik [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide; dhe 6-Kloro-1-(2-metoksi-etil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridine-5-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6- trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide. |
| 15 | Një përbërje sipas Pretendimit 1: e cila është 5-ciano-3-metil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-amino-3,6- dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, që ka formulën vijuese |
| 16 | Një përbërje sipas Pretendimit 1 e cila është 3-Kloro-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino- 3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, që ka formulën vijuese |
| 17 | Një përbërje sipas Pretendimit 1 e cila është 3-amino-5-trifluorometil-pirazine-2-karboksilik acid [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, që ka formulën vijuese |
| 18 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim si një medikament. |
| 19 | Një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin ose parandalimin e sëmundjes së Alzheimer-it ose dëmtimit konjitiv të lehtë. |
| 20 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 17, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, si përbërës farmaceutik aktiv në bashkëpunim me të paktën një bartës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 21 | Një kombinim farmaceutik që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 17, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një substancë ilaçi të dytë, për administrim të njëkohshëm ose sekuencial. |